ИНСТРУКЦИЯ
Производитель
ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», Венгрия
Лекарственная форма
Сироп
Внешний вид: Бесцветная или бледно-желтого цвета прозрачная жидкость без осадка, обладающая характерным запахом.
Состав
Действующее вещество: 1 мл сиропа содержит 3 мг амброксола гидрохлорида.
Вспомогательные вещества с известным эффектом: натрия цитрат, натрия бензоат, ароматизатор банановый (содержит этанол), ароматизатор клубничный (содержит этанол), натрия цикламат, кислоты лимонной моногидрат, повидон (К-90), сорбитол, вода очищенная.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты от кашля и простуды. Отхаркивающие препараты, кроме комбинаций с противокашлевыми средствами. Муколитические средства.
Фармакологические свойства
Амброксол – активное вещество сиропа Халиксол – является активным метаболитом бромогексина. Оно принадлежит к группе муколитических средств с бензиламиновой структурой.
Механизм действия
Амброксол усиливает формирование лизосом в клетках, секретирующих слизь, и повышает активность гидролитических ферментов в этих клетках, что приводит к разрушению волокон, состоящих из кислых мукополисахаридов, в бронхиальном секрете. В то же время происходит стимуляция серозных железистых клеток, что приводит к образованию менее вязкой слизи.
Результаты доклинических исследований показали, что амброксол гидрохлорид, активное вещество препарата Халиксол , стимулирует секрецию серозной жидкости в бронхах.
Кроме того, амброксол стимулирует выделение альвеолярного сурфактанта, так как непосредственно действует на пневмоциты 2-го типа и клетки Клара в мелких воздухоносных путях и также улучшается функция реснитчатых клеток.
В результате этого снижается вязкость выделяемого секрета и мукоцилиарный клиренс становится более эффективным. Повышение мукоцилиарного клиренса было подтверждено клинико фармакологическими исследованиями․
Разжижение секрета и повышение мукоцилиарного клиренса облегчает откашливание мокроты.
При длительном применении амброксола (в течение 6 месяцев) уже после 2 месяцев лечения достоверно снижалось количество обострений у больных с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ). У пациентов, получавших амброксол гидрохлорид, достоверно уменьшилось количество дней на больничном и длительность лечения антибиотиками. По сравнению с группой плацебо, у больных, получавших амброксол гидрохлорид, достоверно улучшались симптомы заболевания (трудность экспекторации, кашель, одышка и акустические признаки при аускультации).
Свойства амброксола как местного анестетика изучались на модели глаза кролика. Было установлено, что этот эффект, по всей вероятности, объясняется блокированием Na-каналов.
Исследования in vitro показали, что амброксол обладает противовоспалительными свойствами, так как ингибирует высвобождение цитокинов из циркулирующих и тканевых мононуклеарных и полиморфоядерных клеток.
На основании результатов клинических исследований, при фарингите амброксол гидрохлорид значительно понижал боль и гиперемию слизистой гортани.
Приведенные фармакологические данные согласуются с дополнительных результатами, полученными по ходу клинических исследований эффективности препарата при лечении симптомов верхних дыхательных путей. Было установлено, что при ингаляции препарат быстро снимает боль и неприятные ощущения, связанные с болью в области уха-горла-носа.
После применения амброксола повышались концентрации антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина) в выделяемом бронхами секрете. Клиническая значимость этого факта неизвестна.
Фармакокинетика
Всасывание։ Амброксол быстро и практически полностью всасывается в кишечнике после приема внутрь. Амброксол подвергается активному метаболизму “первого прохождения” в печени. Абсолютная биодоступность таблеток амброксола гидрохлорида после приема внутрь составляет 79%.
Пища не влияет на биодоступность амброксола гидрохлорида.
Распределение։ Амброксол быстро и в значительной мере переходит из крови в ткани, достигая наивысшей концентрации в легких. Объем распределения составляет 552 л. В терапевтических дозах примерно 90% принятой дозы связывается с белками плазмы крови.
Биотрансформация։ После приема внутрь около 30% дозы подвергается метаболизму «первого прохождения». Амброксол, в основном, метаболизируется в печени с формированием конъюгатов с глюкуроновой кислотой, дибром антраниловой кислоты (примерно 10% дозы) и некоторых незначительных метаболитов. Исследования микросом печени человека показали, что превращение амброксола в дибром антраниловую кислоту осуществляется с участием цитохрома CYP3А4․
Выведение։ В течение трех дней после приема внутрь около 6% дозы выводится в неизменной форме, а около 26% – выводится почками в конъюгированной форме.
Терминальное время полувыведения составляет около 10 часов. Общий клиренс из плазмы составляет примерно 660 мл/мин, а почечный клиренс составляет около 8% от общего клиренса.
Линейность/нелинейность։ В терапевтическом диапазоне доз фармакокинетика амброксола носит линейный характер.
Специальные группы пациентов։ При нарушении функции печени клиренс амброксола понижается, а его концентрация в плазме повышается в 1,3-2 раза. В связи с широким терапевтическим интервалом амброксола гидрохлорида нет необходимости в изменении дозы.
Другие факторы։ Возраст и пол с клинической точки зрения не влияют на фармакокинетику амброксола, таким образом, нет необходимости в изменении дозы. 6
Доклинические исследования показали, что амброксол проникает через плацентарный барьер. Его концентрация в плазме плода в 2 – 4 раза выше, чем в плазме матери.
Амброксол обнаруживается в спинномозговой жидкости и в грудном молоке․
Показания
Препарат способствует разжижению слизи при острых и хронических обструктивных заболеваниях органов дыхания, при которых образуется слишком густая слизь и мокрота, таких как бронхиальная астма, бронхит, бронхоэктатическая болезнь. Препарат способствует разжижению слизи и при воспалительных заболеваниях носа и глотки.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к амброксолу, бромогексину или любому другому вспомогательному веществу препарата․
Дозировка и способ применения
Режим дозирования
Взрослые и дети старше 12 лет: рекомендуемая суточная доза составляет 10 мл сиропа три раза в день.
Дети и подростки
Детям в возрасте от 6 до 12 лет: обычно рекомендуемая суточная доза 5 мл два или три раза в день.
Детям в возрасте от 2 до 6 лет: по 2,5 мл три раза в день.
Детям младше 2 лет: по 2,5 мл два раза в день.
Сироп можно дозировать мерным стаканчиком, прилагаемым к препарату.
Если симптомы острых респираторных заболеваниях не улучшаются или ухудшаются во время лечения, пациенту следует обратиться к врачу.
При нарушении функции почек или тяжелом заболевании печени амброксол гидрохлорид следует принимать с исключительной осторожностью.
Сироп, содержащий амброксола гидрохлорид, не следует принимать более. чем в течение 4-5 дней без консультации с врачом.
Способ применения
Препарат для приема внутрь.
Препарат можно принимать с пищей или без приема пищи и запивать большим количеством жидкости.
Прием большого количества жидкости способствует разжижению слизи при лечении амброксолом.
Побочное действие
Частота побочных реакций, которые могут возникнуть при лечении препаратом Халиксол, представляется в соответствии с классификацией MedDRA по классам систем органов:
Частота побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (частота не может быть оценена на основании имеющихся данных)
Нарушения со стороны иммунной системы
- Редко: реакции гиперчувствительности
- Частота неизвестна: анафилактическая реакция, анафилактический шок, ангионевротический отек и кожный зуд
Нарушения со стороны нервной системы
- Часто: нарушение вкусовых ощущений (дисгевзия)
- Редко: головная боль, слабость
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
- Часто: фарингеальная гипестезия
- Очень редко: выделения из носа
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
- Часто: тошнота, гипестезия ротовой полости
- Нечасто: диарея, рвота, диспепсия, сухость во рту, боль в животе
- Редко: слюнотечение, изжога, запор
- Очень редко: ощущение сухости в горле, жалобы на расстройства желудка
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
- Редко: кожные высыпания, крапивница
- Очень редко: тяжелые реакции со стороны кожи (включая синдром Стивенса-Джонсона, синдром токсического эпидермального некролиза и острый генерализованный экзематозный пустулез)
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
- Редко: нарушения мочеиспускания
- Очень редко: дизурия
Общие расстройства и нарушения в месте введения
- Нечасто: лихорадка, реакции со стороны слизистых оболочек
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Амброксол гидрохлорид проходит через плацентарный барьер.
В обширных клинических исследованиях не было выявлено никаких неблагоприятных эффектов на организм плода после 28 недели беременности.
Несмотря на это, также как и при применении других лекарственных средств во время беременности, данный препарат рекомендуется применять с осторожностью. В первом триместре не рекомендуется применение препарата Халиксол.
Период грудного вскармливания
Амброксол выделяется в грудное молоко. Несмотря на то, что неблагоприятный эффект амброксола на организм младенца при грудном вскармливании не ожидается, не рекомендуется принимать Халиксол в период грудного вскармливания.
Передозировка
Симптомы передозировки
К возможным симптомам передозировки относятся тошнота, рвота, диарея и другие симптомы со стороны пищеварительного тракта.
Лечение
При передозировке, прежде всего, следует вызвать рвоту, после чего предложить пациенту питье (молоко, чай). Если препарат был принят в течение 1-2 часов, рекомендуется быстрая эвакуация содержимого желудка. После этого на фоне симптоматической терапии назначается активированный уголь.
Следует постоянно мониторировать состояние сердечно-сосудистой системы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном приеме с некоторыми антибиотиками (амоксициллином, цефуроксимом, эритромицином, доксициллином) амброксол способствует проникновению антибиотиков в выделяемый бронхами секрет.
Халиксол не рекомендуется сочетать с противокашлевыми средствами (например, кодеином), поскольку они могут затруднить откашливание мокроты, разжиженной амброксолом.
Других клинически значимых лекарственных взаимодействий не наблюдалось.
Специальные указания
Во время применения препарата Халиксол сироп следует учесть возможность реакций гиперчувствительности.
Из-за опасности застоя бронхиального секрета лечение препаратом Халиксол требует особой осторожности у пациентов с обильным выделением мокроты или с нарушением моторной функции бронхов (например, при редком синдроме неподвижных ресничек).
При использовании препаратов, содержащих амброксола гидрохлорид, наблюдались серьезные реакции со стороны кожи, например, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона (ССД)/токсический эпидермальный некролиз (ТЭН, синдром Лайелла) и острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП). При появлении прогрессирующей кожной сыпи (иногда сопровождающейся появлением волдырей и повреждений слизистых оболочек) следует немедленно отменить амброксол гидрохлорид и пациент должен обратиться к врачу.
При нарушении функции почек и тяжелых заболеваниях печени препарат Халиксол сироп следует применять только после консультации с врачом.
Так же, как и в случае других препаратов, подвергающихся печеночному метаболизму с последующим выведением через почки, при тяжелом нарушении почечной функции возможно накопление сформированных в печени метаболитов амброксола. При нарушении функции почек или тяжелых заболеваниях печени амброксола гидрохлорид следует применять с исключительной осторожностью.
У пациентов с язвенными заболеваниями ЖКТ необходимо оценить риск и пользу, связанную с применением препарата.
Дети до 2 лет, получающие амброксол гидрохлорид, должны находиться под контролем специалиста.
Вспомогательные вещества
Сироп Халиксол содержит искусственные подсластители, например, сорбитол и цикламат натрия, поэтому его можно назначать пациентам с сахарным диабетом. Однако содержание сорбитола (1,2 г / 5 мл) следует учитывать при назначении препарата Халиксол сироп пациентам с диабетом. Следует учитывать суммарный эффект препаратов, содержащих сорбитол (или фруктозу) и сорбитола (или фруктозы), поступающей в организм с пищей. Содержание сорбитола в лекарственных средствах для приема внутрь может повлиять на биодоступность других препаратов для приема внутрь при их одновременном применении. Сорбитол может вызвать ощущение дискомфорта в желудочно-кишечном тракте или оказать легкий слабительный эффект.
Данный препарат содержит 3,6 мг алкоголя (этанола) в 5 мл сиропа, что соответствует менее 1 мл пива или 1 мл вина. Такое незначительное количество алкоголя в данном препарате не обладает никаким видимым действием.
Данный препарат содержит 5 мг натрия бензоата в 5 мл сиропа. У новорожденных в возрасте до 4 недель бензоат может повысить риск развития желтухи (пожелтение кожи и склер глаз).
Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в 5 мл сиропа. Таким образом, препарат практически не содержит натрия.
Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами
Исследований влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводилось. Исследования влияния препарата Халиксол на вышеуказанные способности не проводились.
Форма выпуска
100 мл сиропа во флаконе из коричневого стекла с белой алюминиевой крышкой с контролем первого вскрытия. Один флакон и один дозировочный стаканчик упакованы в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению для пациентов.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Препарат следует использовать в течение 6-ти месяцев после вскрытия флакона.
Срок годности
5 лет.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке!
Датой истечения срока годности считается последний день указанного месяца.
Условия отпуска
Отпускается без рецепта врача.
Отзывы
Отзывов пока нет.