ИНСТРУКЦИЯ
Производитель
Др Фальк, Германия.
Лекарственная форма
Капсулы.
Состав Урсофальк
Действующее вещество: Урсодеоксихолевая кислота 250 мг.
Вспомогательные вещества: стеарат магния, кукурузный крахмал, коллоидная ангидрированная двуокись кремния, желатин, доделил, сульфат натрия, диоксид титана, очищенная вода.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Обладая высокими полярными свойствами УДХК образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл.
Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.
Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии HLA-антигенов на мембранах гепатоцитов и холангиоцитов, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом, снижает риск развития варикозного расширения вен пищевода.
Для успешного растворения желчных камней необходимо, чтобы камни были чисто холестериновыми, их размер не превышал 15-20 мм, а желчный пузырь (заполненный камнями не более чем наполовину) и желчевыводящие пути полностью сохраняли свою функцию.
Фармакокинетика
Абсорбируется в тощей кишке за счет пассивной диффузии, в подвздошной кишке – за счет активного транспорта. При приеме внутрь в разовой дозе 500 мг концентрация в сыворотке крови через 30, 60 и 90 мин составляет 3,8, 5,5 и 3,7 мкмоль/л соответственно. При систематическом приеме урсодеоксихолевая кислота (УДХК) становится основной желчной кислотой сыворотки крови (48% от общего содержания желчных кислот).
Включается в систему энтерогепатической циркуляции. Терапевтическая эффективность препарата Урсофальк зависит от концентрации УДХК в желчи. На фоне терапии происходит дозозависимое увеличение доли УДХК в пуле желчных кислот до 50-75% (при суточных дозах 10-20 мг/кг). Проникает через плацентарный барьер.
Показания
- Растворение холестериновых камней желчного пузыря
- билиарный рефлюкс-гастрит
- первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическое лечение)
Противопоказания
Острые воспалительные заболевания желчного пузыря и желчных протоков.
Закупорка общего желчного протока или пузырного протока.
Дозировка и способ применения
Растворение холестериновых желчных камней
Примерно 10 мг на 1 кг массы тела ежедневно, что соответствует:
- 2 капсулам (2 мерным ложкам) Урсофалька у больных с массой тела до 60 кг;
- 3 капсулам (3 мерным ложкам) Урсофалька у больных с массой тела до 80 кг;
- 4 капсулам (4 мерным ложкам) Урсофалька у больных с массой тела до 100 кг.
Капсулы необходимо принимать вечером, перед отходом ко сну, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Длительность лечения 6-12 месяцев. Для профилактики повторного холелитиаза рекомендован приём препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.
Лечение билиарного рефлюкс-гастрита
1 капсула (1 мерная ложка) Урсофалька ежедневно. Курс лечения от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости — до 2 лет.
Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза
Суточная доза зависит от массы тела и составляет от 2 до 6 капсул (мерных ложек) (примерно от 10 до 15 мг урсодеоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела).
Рекомендуется следующий режим применения:
- Масса тела 34-50 кг: 2 капсулы (мерных ложки, суточная доза); утром — 1, днем — -, вечером — 1.
- Масса тела 51-65 кг: 3 капсулы (мерных ложки, суточная доза); утром — 1, днем — 1, вечером — 1.
- Масса тела 66-85 кг: 4 капсулы (мерных ложки, суточная доза); утром — 1, днем — 1, вечером — 2.
- Масса тела 86-110 кг: 5 капсулы (мерных ложки, суточная доза); утром — 1, днем — 2, вечером — 2.
- Масса тела свыше 110 кг: 6 капсулы (мерных ложки, суточная доза); утром — 2, днем — 2, вечером — 2.
Больные с массой тела менее 34 кг должны применять Урсофальк в суспензии.
Побочное действие
Диарея, тошнота, боль в эпигастральной области и правом подреберье; кальцинирование желчных камней; повышение активности печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ).
Аллергические реакции.
При лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.
Передозировка
Данные о передозировке не предоставлены.
Взаимодействие
Холестирамин, колестипол и антациды, содержащие гидроксид алюминия, связывают урсодеоксихолевую кислоту в кишечнике, препятствуют ее всасыванию и ослабляют эффективность (одновременный прием нецелесообразен).
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Срок годности
5 лет.
Условия отпуска
По рецепту.
