ИНСТРУКЦИЯ
Производитель
GM Pharmaceuticals Ltd., Грузия.
Лекарственная форма
Таблетки.
Описание
Двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета.
Состав Суарон
Одна таблетка Суарона содержит:
Действующее вещество: 100 мг нимесулида.
Вспомогательные вещества: лактоза, натрия крахмала гликолят, крахмал желатинизированный, LS-гидроксипропилцеллюлоза, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, тальк, кремния диоксид.
Фармакологические свойства
Фармакотерапевтическая группа: Прочие нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.
Фармакодинамика
Нестероидный противовоспалительный препарат. Селективный ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Препарат оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие за счет ингибирования ЦОГ-2, что приводит к угнетению синтеза простагландинов, участвующих в формировании отека и боли при воспалении. Кроме того, препарат тормозит синтез ферментов, разрушающих хрящевую ткань (коллагеназ, стромелизина, эластаз), что ведет не только к уменьшению повреждения хрящевого матрикса, но и к нормализации процессов синтеза хрящевой ткани.
Фармакокинетика
Быстро всасывается после перорального применения. После однократного приема в дозе 100 мг максимальная концентрация в плазме крови (3–4 мг/л) достигается через 2–3 ч. Значение AUC составляет 20–35 мг/л·ч. При повторном приеме в дозе 100 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней не было обнаружено статистически достоверного отличия от этих цифр.
Связывается с белками плазмы крови приблизительно на 97.5%.
Метаболизируется в печени, в том числе с помощью изофермента цитохрома Р450 (CYP)2C9, поэтому существует вероятность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются с участием CYP 2C9. Основной метаболит нимесулида, пара-гидроксипроизводное, тоже обладает фармакологической активностью. Время до появления этого метаболита в крови короткое (0,8 ч), он практически полностью конъюгируется. Период его полувыведения составляет 3,2–6 ч. Нимесулид выводится преимущественно с мочой (около 50% принятой дозы), лишь 1–3% выводится в неизмененном виде. Около 29% дозы выводится с калом после метаболизма.
Кинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется. При умеренно выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина 30–80 мл/мин) максимальная концентрация нимесулида и его основного метаболита в плазме крови не выше, чем у здоровых добровольцев. Повторный прием не приводит к кумуляции в организме.
Противопоказан при нарушениях функции печени.
Показания
- лечение острых болей
- первичная дисменорея
Суарон может назначаться лишь в качестве средства терапии второй линии. Решение о назначении Суарона должно быть основано на общей оценке риска для каждого пациента.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к нимесулиду или какому-либо из компонентов препарата, аллергические реакции (бронхоспазм, ринит, крапивница) после применения ацетилсалициловой кислоты или других НПВП в анамнезе
- гепатотоксические реакции на применение препарата в анамнезе
- язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в период обострения, рецидивирующая язвенная болезнь или желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе, церебральные кровотечение и другие кровотечения
- тяжелое нарушение свертывающей системы крови
- тяжелая сердечная недостаточность
- тяжелая почечная недостаточность
- печеночная недостаточность
- возраст до 12 лет
- период беременности (триместр III) и кормления грудью
Беременность и кормление грудью
Применение препарата противопоказано в III триместр беременности.
Как и другие НПВП, препарат не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность.
Как и другие НПВП, угнетающие синтез простагландинов, препаратможет вызывать преждевременное закрытие артериального протока, легочную гипертензию, олигурию, маловодие. Возрастает риск развития кровотечения, маточной слабости и периферических отеков. Имеются отдельные сообщения о почечной недостаточности у новорожденных, матери которых принимали нимесулид в конце беременности.
Доклинические исследования свидетельствуют об атипичной репродуктивной токсичности препарата. На основании этого и из-за отсутствия данных по применению препарата у беременных не рекомендуется назначать нимесулид в I и II триместрах беременности.
Поскольку неизвестно, выделяется ли нимесулид в грудное молоко. Применение препарата противопоказано в период кормления грудью.
Дозировка и способ применения
Препарат применяется только для лечении взрослых пациентов.
Обычная доза составляет 1 таблетка 2 раза в сутки, утром и вечером. Курс лечения – не более 15 дней.
Таблетки следует принимать целиком, запивая водой, после еды.
Дозу для больных старческого возраста подбирает врач, который назначает сниженные дозы в зависимости от состояния больного.
Побочное действие
На основании данных клинических исследований (которые включали около 7800 пациентов) и постмаркетинговых исследований были зарегистрированы следующие побочные реакции приведенных ниже, частота которых определялась следующим образом: очень распространенные (≥1/10), распространенные (>1/100, <1/10), нераспространенные (>1/1000, <1/100), редкие (>1/10 000, <1/1000), очень редкие (<1/10 000), в том числе — отдельные случаи.
Нарушения кроветворения
- редкие: анемия, эозинофилия
- очень редкие: тромбоцитопения, панцитопения, пурпура
Нарушения со стороны иммунной системы
- редкие: реакции повышенной чувствительности
- очень редкие: анафилаксия
Нарушения метаболизма
- редкие: гиперкалиемия
Психические нарушения
- редкие: тревога, нервозность, ночные кошмары
Нарушения со стороны нервной системы
- нераспространенные: угнетение сознания
- очень редкие: головная боль, усталость, энцефалопатия (синдром Рейе)
Нарушения со стороны органов чувств
- редкие: нечеткое зрение
- очень редкие: патология зрения, головокружение
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
- нераспространенные: артериальная гипертензия
- редкие: тахикардия, кровотечение, снижение АД, приливы крови
Нарушения со стороны дыхательной системы
- нераспространенные: диспноэ
- очень редкие: бронхиальная астма, бронхоспазм
Нарушения со стороны ЖКТ
- распространенные: диарея, тошнота, рвота
- нераспространенные: запор, метеоризм, гастрит
- очень редкие: боль в животе, диспепсия, стоматит, мелена, желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки
Нарушения со стороны кожи и мягких тканей
- нераспространенные: зуд, сыпь, повышенная потливость
- редкие: эритема, дерматит
- очень редкие: крапивница, ангионевротический отек, в том числе отек лица, полиморфная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла
Нарушения функции почек и мочевых путей
- редкие: дизурия, гематурия
- очень редкие: почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит
Общие нарушения
- нераспространенные: отеки
- редкие: общее недомогание
- очень редкие: гипотермия
Лабораторные показатели
- распространенные: повышенная активность ферментов печени
Передозировка
При острой передозировке НПВС обычно наблюдаются летаргия, сонливость, тошнота, рвота и боль в эпигастральной области. Эти симптомы обычно обратимы при поддерживающем лечении. Могут наблюдаться желудочно-кишечное кровотечение. В редких случаях наблюдались артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома
При передозировке НПВС рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфического антидота нет. Данных о возможности выведения нимесулида с помощью гемодиализа нет. Но, учитывая высокую степень его связывания с белками плазмы крови (до 97.5%), можно предположить неэффективность гемодиализа. В течение 4 ч после приема высокой дозы рекомендуется промывание желудка, введение активированного угля (взрослым — 60–100 мг) и/или слабительного средства осмотического типа. Учитывая высокую степень связывания с белками плазмы крови форсированный диурез, подщелачивание мочи, гемодиализ и гемоперфузия при передозировке препарата неэффективны. Необходим регулярный контроль функции печени и почек.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Варфарин и аналогичные антикоагулянты, ацетилсалициловая кислота: повышенный риск развития кровотечения, поэтому одновременное применение с нимесулидом не рекомендуется, а больным с тяжелым нарушением свертывания крови — противопоказано.
Если применение такой комбинации необходимо, требуется контроль действия антикоагулянтов.
Фуросемид: у здоровых лиц нимесулид транзиторно снижает эффект фуросемида по выведению натрия и, в меньшей степени, калия и снижает диурез. Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (примерно на 20%) AUC и суммарной экскрекции фуросемида, не изменяя его почечный клиренс. Одновременное применение нимесулида и фуросемида требует осторожности у больных с нарушенной функцией почек и сердца.
Существуют данные, что НПВП снижают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и повышению его токсичности. Поэтому при одновременном применении нимесулида и лития необходимо регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови.
Взаимодействие нимесулида с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными (комбинации соединений алюминия и магния) изучалось in vivo. Клинически значимых взаимодействий выявлено не было.
Нимесулид ингибирует фермент CYP 2С9, поэтому концентрация в плазме крови препаратов, метаболизирующихся с участием этого фермента, при одновременном применении с нимесулидом может повышаться.
Необходимо соблюдать осторожность, если нимесулид применяется менее чем за сутки после или за сутки до применения метотрексата, из-за повышения концентрации метотрексата в сыворотке крови и, следовательно, его токсичности.
Возможно повышение нефротоксичности циклоспорина при одновременном применении с нимесулидом.
Исследования in vitro продемонстрировали, что толбутамид, салициловая и вальпроевая кислота вытесняют нимесулид из участков связывания с белками. Однако несмотря на возможное повышение концентрации нимесулида в плазме крови, это взаимодействие не имеет клинического значения.
Особые указания
Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо применять препарат в минимальной эффективной дозе с наименьшей продолжительностью. Если состояние больного не улучшается, лечение необходимо прекратить.
При появлении у больных, принимающих нимесулид, симптомов, указывающих на повреждение печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, повышенная утомляемость, темная моча), или аномальных результатов функциональных печеночных проб, препарат следует отменить. Таким больным не рекомендуется назначать нимесулид и в дальнейшем. При кратковременном применении нимесулида поражение печени в большинство случаев обратимое.
Во время лечения нимесулидом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов и употребления алкоголя, из-за повышенного риска гепатотоксичности.
Пациенты будут предупреждены, чтоб не принимали одновременно анальгетики с препаратами, которые содержат нимесулид. Также не рекомендуется одновременное применение с другими НПВП.
Желудочно-кишечное кровотечение или язва/перфорация могут развиться в любой момент при применении препарата, с предупреждающими симптомами или без них. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы препарат следует отменить.
С осторожностью следует назначать нимесулид больным с желудочно-кишечными нарушениями, язвенным колитом или болезнью Крона в анамнезе.
С осторожностью следует назначать препарат больным с почечной или сердечной недостаточностью, так как его применение может привести к ухудшению функции почек. В случае ухудшения функции почек препарат следует отменить.
У больных пожилого возраста наиболее часто развиваются побочные эффекты при приеме препарата, в том числе желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушение функции почек и печени, сердечная недостаточность. Поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния больного.
Поскольку нимесулид может нарушать функцию тромбоцитов, у больных с геморрагическим диатезом его следует применять с осторожностью; все-таки нимесулид может считаться как заместитель ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистой профилактики.
Применение НПВП может маскировать повышение температуры, связанное с фоновой бактериальной инфекцией.
Лекарственный препарат содержит лактозу, если у пациента подтверждена непереносимость некоторых сахаров, то перед приемом лекарственного препарата он должен обратиться к врачу.
Применение нимесулида может негативно влиять на женскую фертильность, поэтому препарат не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность.
Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами
Влияние нимесулида на способность управлять автотранспортными средствами и выполнять работы, требующие повышенного внимания, не изучалось. Рекомендуется избегать подобной деятельности, если применение препарата вызывает головокружение или сонливость.
Форма выпуска
Таблетки по 100 мг, в упаковке 20 таблеток.
Условия хранения
Хранить при температуре 10-25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Препарат нельзя использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту врача.
Отзывы
Отзывов пока нет.