ИНСТРУКЦИЯ
Производитель
Новартис Фарма АГ, Швейцария․
Лекарственная форма
Глазные капли, суспензия.
Описание
Непрозрачная суспензия от белого до бледно-желтого цвета, без агломератов.
Состав Максидекс
Действующее вещество: дексаметазон, 1 мл раствора содержит 1 мг дексаметазона.
Вспомогательные вещества: динатрия фосфат (безводный), полисорбат 80, динатрия эдетат, натрия хлорид, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), кислоты лимонной моногидрат и/или натрия гидроксид (для коррекции рН), бензалкония хлорид, вода очищенная.
Фармакотерапевтическая группа
Кортикостероиды.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия: Точный механизм противовоспалительного действия дексаметазона неизвестен. Он ингибирует множественные воспалительные цитокины и вызывает множественные глюкокортикоидные и минералокортикоидные эффекты.
Фармакодинамика: Дексаметазон является одним из наиболее мощных кортикостероидов с относительной противовоспалительной активностью, превышающей преднизолон или гидрокортизон.
Клиническая эффективность и безопасность: Безопасность и эффективность суспензии дексаметазона были установлены у взрослых пациентов при клинических испытаниях, опубликованных в литературе, и в постмаркетинговых наблюдениях.
Дети: Безопасность и эффективность суспензии дексаметазона у детей не изучались. Однако дексаметазон, как сообщается, безопасен для использования у детей в целом.
Фармакокинетика
Абсорбция: После местного введения в глаз, дексаметазон обнаруживается через 30 минут в стекловидном теле и достигает пика в течение 90-120 минут при средней концентрации 31 нг/мл. Низкие, но обнаруживаемые концентрации наблюдаются в стекловидном теле после 12 часов. Пероральная биодоступность дексаметазона варьировала от 70-80% у здоровых добровольцев и пациентов.
Распределение: После внутривенного введения объем распределения в установившемся состоянии составлял 0,58 л/кг. In vitro никаких изменений в связывании с белками плазмы человека не наблюдалось при концентрациях дексаметазона от 0,04 до 4 мкг/мл, при этом среднее связывание с белком плазмы составляло 77,4%.
Биотрансформация: После перорального приема выделялись два основных метаболита, из которых 60% введенной дозы присутствовало в виде 6-β-гидроксидексаметазона и до 10% — в виде 6-β-гидрокси-20- дегидродексаметазона.
Выведение: После внутривенного введения системный клиренс составлял 0,125 л/час/кг. После введения через катетер 2,6% неизмененного исходного лекарственного средства выделялось с мочой, тогда как до 70% дозы выделялось в виде идентифицированных метаболитов. После системного дозирования период полувыведения составляет 3-4 часа, но было обнаружено, что у мужчин он был немного длиннее. Это наблюдаемое различие было связано не с изменениями в системном клиренсе, а с различиями в объеме распределения и с массой тела.
Линейность/нелинейность: Линейная фармакокинетика наблюдалась после перорального введения препарата в дозах от 0,5 до 1,5 мг, где AUС (площадь под кривыми «концентрация-время») была меньше, чем пропорциональная пероральной дозе.
Взаимосвязь фармакокинетики и фармакодинамики: Фармакодинамическая/фармакокинетическая связь после местного глазного введения не установлена.
Специальная популяционная фармакокинетика: Фармакокинетика системного дексаметазона существенно не отличалась у пациентов с почечной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами. Педиатрическая фармакокинетика варьировала между возрастными группами, но наблюдались широкие переменные вариации.
Показания
Применяется для местного лечения в офтальмологии как противовоспалительное, противоаллергическое средство для лечения воспалительных и аллергических состояний конъюнктивы, роговицы и переднего сегмента глаза, таких как аллергический или весенний конъюнктивит, розацеа-кератит, поверхностный точечный кератит, кератит, вызванный herpes zoster, увеит, ирит и циклит, отдельные инфекционные конъюнктивиты, когда присущая опасность использования стероидов уступает целесообразности лечения отека и воспаления, при травмах роговицы от химических, радиационных или термических ожогов или проникновения инородных тел.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому другому компоненту препарата Максидекс
- Острые, недолеченные бактериальные инфекции
- Кератит, вызванный herpes simplex
- Оспа, ветряная оспа и другие вирусные инфекции роговицы или конъюнктивы (кроме кератита, вызванного herpes zoster)
- Грибковые заболевания глазных структур или недолеченные паразитарные глазные инфекции
- Микобактериальные глазные инфекции
Дозировка и способ применения
Режим дозирования
Местное применение (1 или 2 капли в конъюнктивальный мешок). Тяжелый или острый воспалительный процесс: каждые 30-60 минут в качестве начальной терапии, частота снижается до полного прекращения приема, когда воспалительная реакция уменьшается.
Хронический воспалительный процесс: каждые 3-6 часов или так часто, как необходимо. Частота снижается до полного прекращения приема, когда воспалительная реакция уменьшается.
Аллергическая реакция или незначительный воспалительный процесс: каждые 3-4 часа до получения желаемого эффекта. Частота использования препарата Максидекс снижается до полного прекращения приема, когда воспалительная реакция уменьшается. Длительное лечение в течение нескольких дней должно проводиться только под наблюдением врача.
Дети: Безопасность и эффективность применения глазных капель дексаметазона у детей не установлены.
Пациенты пожилого возраста: Никаких общих различий в безопасности и эффективности между пожилыми и более молодыми пациентами не наблюдалось.
Применение у пациентов с нарушениями функционирования печени и почек: Использование препарата Максидекс у пациентов с нарушением функционирования печени и почек не изучалось.
Способ применения
Для закапывания в глаза. Встряхнуть флакон перед использованием. После того, как колпачок удаляется, если защелкивающийся фланец свободен, удалите его перед использованием. Избегать прикосновений кончика флакона-капельницы к глазам. Рекомендуется прижатие носослезного канала или легкое прикрытие век после введения препарата. Это может привести к снижению системной абсорбции лекарственного препарата Максидекс, который вводится через глаза, и привести к снижению риска системных побочных эффектов.
Если используется более одного местного офтальмологического препарата, каждый последующий следует вводить не менее чем через 5 минут. Глазные мази следует вводить последними.
Побочное действие
Описанные побочные реакции были выявлены в ходе клинических исследований препарата Максидекс, капли глазные 1 мг/мл и были классифицированы согласно последующим условиям: очень частые (≥1/10), частые (от 1/100 до <1/10), нечастые (≥1/1000 до <1/100), редкие (от 1/10000 до <1/1000) и очень редкие (<1/10000). В рамках каждой частотной группы побочные реакции представлены в порядке уменьшения серьезности проявления.
Нарушения со стороны нервной системы
- Нечасто: дисгевзия
Нарушения зрения
- Часто: дискомфорт в глазах
- Нечасто: кератит, конъюнктивит, сухость глаз, окрашивание роговицы, светобоязнь, размытое зрение, зуд в глазах, ощущение инородного тела в глазах, увеличенное слезотечение, аномальное ощущение в глазах, образование корки по краям век, раздражение глаз, глазная гиперемия
Дополнительные побочные реакции были выявлены в ходе постмаркетингового наблюдения. Оценить частоту возникновения из доступных данных невозможно. В рамках каждой частотной группы побочные реакции представлены в порядке уменьшения их серьезности.
Нарушения со стороны иммунной системы
- Неизвестно: гиперчувствительность
Нарушения со стороны эндокринной системы
- Неизвестно: синдром Кушинга, надпочечниковая недостаточность
Нарушения со стороны нервной системы
- Неизвестно: головокружение, головная боль
Нарушения зрения
- Неизвестно: глаукома, язвенный кератит, увеличение внутриглазного давления, снижение остроты зрения, эрозия роговицы, птоз век, боль в глазах, мидриаз
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Соответствующие контролируемые клинические исследования, оценивающие эффективность и безопасность применения глазных капель дексаметазона у беременных женщин в доступных источниках, отсутствуют. Длительное или повторное использование глюкокортикоидов во время беременности связано с повышенным риском задержки внутриутробного развития плода. Младенцы, рожденные от матерей, получавших значительные дозы кортикостероидов во время беременности, должны находиться под тщательным контролем для своевременного выявления признаков гипоадренализма. Исследования, проведенные на животных, продемонстрировали эмбриональную токсичность при системном введении препарата Максидекс. Глазное (местное) введение 0,1% дексаметазона также приводило к появлению аномалий развития плода у кроликов.
Использование глазных капель дексаметазона не рекомендовано при беременности.
Кормление грудью
Данные о выделении дексаметазона с грудным молоком при местном использовании препарата Максидекс отсутствуют. Данных о проникновении дексаметазона в грудное молоко человека нет. Вполне вероятно, что некое количество дексаметазона будет обнаруживаться в материнском молоке или может быть способным вызывать клинические эффекты у младенца после использования препарата Максидекс матерью.
Исключить полностью возможный риск влияния на грудного ребенка прием матерью дексаметазона практически невозможно. В этом случает следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении/воздержании от терапии с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и преимущества терапии для женщины.
Фертильность
Исследования для оценки влияния эффекта местного применения дексаметазона для глаз на фертильность не проводились. Имеются ограниченные клинические данные оценки влияния дексаметазона на мужскую или женскую фертильность. Дексаметазон не имел побочных эффектов на фертильность в модели хорионического гонадотропина с праймированной крысой.
Передозировка
При передозировке местно используемых глазных капель дексаметазона следует промыть глаза теплой водой. Фармакологические свойства препарата Максидекс не могут привести к каким-либо токсическим эффектам при передозировке этого продукта в случае местного использования или при случайном проглатывании содержимого одного флакона.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Сопутствующее использование местных стероидов и местных НПВП может увеличить потенциальные проблемы с заживлением роговицы.
Использование CYP3A4 ингибиторов, включая ритонавир и кобицистат, может увеличивать системное воздействие, увеличивая риск подавление функции надпочечников/Синдрома Кушинга. Необходимо избегать совместного использования препаратов, за исключением если преимущество больше, чем увеличение риска проявления системных побочных реакций от кортикостероидов, в случае чего за пациентом необходимо наблюдать на предмет проявления побочных реакций.
Специальные указания
Рекомендовано прижатие носослезного канала или легкое прикрытие век после введения препарата Максидекс. Это может уменьшить системную абсорбцию лекарственных препаратов Максидекс, вводимых через глазной путь, и привести к снижению системных побочных реакций.
Продолжительное использование офтальмологических стероидов или увеличение частоты применения может привести к глазной гипертензии и/или глаукоме с последующим повреждением оптического нерва, снижению остроты зрения, дефектам полей зрения, а также к последующему образованию заднекамерной субкапсулярной катаракты.
У пациентов, получающих длительную офтальмологическую терапию кортикостероидами, внутриглазное давление следует регулярно и часто проверять. Это особенно важно у детей, так как риск развития индуцированной кортикостероидами окулярной гипертензии может быть выше у детей и может произойти раньше, чем у взрослых. Максидекс не одобрен для использования у детей. Риск индуцированного кортикостероидами повышенного внутриглазного давления и/или образования катаракты увеличивается у предрасположенных пациентов (например, страдающих диабетом).
Синдром Кушинга и/или подавление функции надпочечников, связанные с системной абсорбцией офтальмологического дексаметазона, могут возникать после интенсивной или долговременной непрерывной терапии у предрасположенных пациентов, включая детей и пациентов, получавших ингибиторы CYP3A4 (включая ритонавир и кобицистат). В этих случаях лечение не должно прерываться внезапно, а прекращаться постепенно.
Кортикостероиды могут снизить резистентность организма и способствовать развитию бактериальных, вирусных, грибковых или паразитарных инфекций, а также маскировать клинические признаки инфекции.
При устойчивом изъязвлении роговицы у пациентов, которые принимали или принимают кортикостероиды, следует рассмотреть вероятность присутствия грибковой инфекции. В случае подтверждения грибковой инфекции следует прекратить лечение кортикостероидами. Актуальные офтальмологические кортикостероиды могут замедлять заживление раны роговицы. Известно, что актуальные НПВС замедляют или откладывают заживление ран. Сопутствующее использование местных НПВП и актуальных стероидов может увеличить риск развития проблем в лечении.
При тех заболеваниях, которые вызывают утончение роговицы или склеры, известно, что перфорации происходят при использовании местных кортикостероидов.
Ношение контактных линз не рекомендуется во время лечения глазного воспаления. Глазные капли дексаметазона содержат бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаз и, как известно, обесцветить мягкие контактные линзы. Избегать контакта с мягкими контактными линзами. Пациентам рекомендовано снять контактные линзы перед применением лекарственного средства и подождать не менее 15 минут до повторного их надевания.
Влияние на способность водить и использовать машины
Временное помутнение зрения или другие визуальные нарушения могут повлиять на способность управлять автотранспортом или способность работать с точными механизмами. Если помутнение зрения возникает после введения препарата, пациент перед управлением автотранспортом или работой с механизмами должен подождать, пока зрение не восстановится.
Форма выпуска
По 1 флакону 5 мл в пачке.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
После первого вскрытия упаковки использовать в течение 4 недель.
Условия отпуска
По рецепту.
