Ланзоптол, капсулы 30мг, N14

ИНСТРУКЦИЯ

Производитель 

КРКА, д.д., Ново место, Словения.

Лекарственная форма

Капсулы.

Описание 

Капсулы белого цвета. Содержимое капсул – пеллеты от белого до слегка коричневого или слегка розового цвета.

Состав Լանսոպտոլ

Одна капсула содержит:

Действующее вещество: лансопразол 30 мг.

Вспомогательные вещества: сахарные сферы, гидроксипропилцеллюлоза, магния карбонат тяжелый, сахароза, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, гипромеллоза, кислоты метакриловой — этилакрилата кополимера (1:1) 30 % дисперсия, тальк, макрогол 6000, титана диоксид (E171).

Состав капсулы: титана диоксид (E171), желатин.

Фармакологические свойства 

Фармакотерапевтическая группа: Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса. Ингибиторы протонового насоса. Лансопразол.

Фармакодинамика

Лансопразол является ингибитором протонного насоса (ИПН), блокирует заключительную стадию формирования желудочного сока, замедляя активность H+/K+ АТФазы париетальных клеток желудка. Ингибирование является дозозависимым и обратимым, оказывает влияние как на базальную, так и на стимулированную секрецию желудочного сока. Лансопразол концентрируется в париетальных клетках и становится активным в их кислой среде, при этом препарат вступает в реакцию с сульфгидрильной группой H+/K+АТФазы, вызывая замедление действия ферментов.

Влияние на желудочную секрецию: Однократная пероральная доза лансопразола 30 мг ингибирует пентагастрин стимулированную секрецию желудочного сока примерно на 80%. После повторного ежедневного применения в течение семи дней, ингибирование секреции желудочного сока достигает примерно 90%. Это оказывает соответствующее влияние на базальную секрецию желудочного сока. Однократная пероральная доза 30 мг снижает базальную секрецию примерно на 70% и симптомы, соответственно, снижаются с приема первой дозы. После восьми дней повторного применения снижение происходит примерно на 85%. Незамедлительное облегчение симптомов достигается приемом одной капсулы (30 мг) ежедневно, и большинство пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки восстанавливаются в течение 2 недель, пациенты с язвой желудка и рефлюкс-эзофагитом — в течение 4 недель. Снижая желудочную кислотность, лансопразол создает среду, в которой соответствующие антибиотики могут быть эффективны против H. Pylori. 

Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в сыворотке крови повышается. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA) в плазме крови. Повышение концентрации CgA в плазме крови может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонного насоса необходимо приостановить за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA в плазме крови. Если через 5 дней концентрации гастрина и CgA в плазме крови не вернулись к нормальным значениям, исследование следует повторить через 14 дней после прекращения применения лансопразола. 

Фармакокинетика

Лансопразол является рацематом двух активных энантиомеров, которые биотрансформируются в активную форму в кислой среде париетальных клеток. Так как лансопразол быстро инактивируется желудочным соком, он применяется перорально в кишечнорастворимых формах для общего всасывания. 

Всасывание и распределение: После однократной дозы биодоступность лансопразола составляет 80-90%. Максимальные уровни в плазме крови достигаются в течение 1,5 – 2,0 часов. Прием пищи замедляет уровень всасывания лансопразола и снижает биодоступность примерно наполовину. Связывание с белками плазмы составляет 97%. 

Установлены идентичные значения АUС лансопразола в невскрытых капсулах и лансопразола из вскрытых капсул с последующим смешением гранул с небольшим количеством апельсинового, яблочного или томатного сока или смешением со столовой ложкой яблочного или грушевого пюре, йогурта, пудинга или творога. Идентичное значение AUC также было продемонстрировано при смешении гранул с яблочным соком для введения через назогастральный зонд.

Биотрансформация и выведение: Лансопразол активно метаболизируется в печени, в основном, ферментом CYP2C19 с образованием сульфон, сульфид и производных 5-гидроксила лансопразола; в метаболизме также участвует фермент CYP3A4. Метаболиты не имеют или имеют низкую антисекреторную активность и выводятся почками и желчью.

Период полувыведения в плазме варьирует от 1 до 2 часов после приема однократной или многократной дозы, кумуляции не происходит.

Примерно одна треть препарата выводится мочой и две трети — фекалиями. 

Показания 

• лечение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки 
• лечение и профилактика рефлюкс-эзофагита 
• эрадикация Helicobacter pylori (H. pylori) в комбинации с соответствующими антибактериальными средствами для лечения язвенных заболеваний, связанных сH. Pylori 
• лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), у пациентов требующих продолжительного лечения НПВП 
• Профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом НПВП, у пациентов группы риска, нуждающихся в продолжительном лечении НПВП 
• гастроэзофагеальный рефлюкс с клиническими проявлениями
• синдром Золлингера-Эллисона

Противопоказания  

Повышенная чувствительность к лансопразолу или другим компонентам препарата.

С осторожностью: Печеночная недостаточность, беременность (II-III триместры), пациенты пожилого возраста, злокачественные новообразования ЖКТ.

Беременность и кормление грудью

Если вы беременны, кормите грудью, предполагаете, что беременны или планируете беременность, проконсультируйтесь со своим врачом или фармацевтом до начала приема этого препарата.

Дозировка и способ применения

Для оптимального эффекта, Ланзоптол, капсулы 30 мг, следует принимать один раз в день по утрам, за исключением случаев применения для эрадикации H. Pylori, когда лечение следует проводить по схеме приема 2 раза в день — один раз утром, один раз вечером. 

Ланзоптол следует принимать по меньшей мере за 30 минут до приёма пищи. Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая жидкостью. 

Для облегчения приема у пациентов, страдающих затруднением глотания, капсулы можно вскрыть и гранулы размешать с небольшим количеством воды, яблочного/томатного сока или высыпать на небольшое количество легкой пищи (например, йогурт, яблочное пюре).

Капсулы также можно вскрыть и гранулы размешать с 40 мл яблочного сока для введения через назогастральный зонд. После приготовления суспензии или смеси, препарат следует ввести незамедлительно. 

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки: Рекомендуемая доза составляет 30 мг один раз в день в течение 2-х недель. Для пациентов, полностью не пролечившихся в течение этого периода, лечение может быть продолжено этой же дозировкой в течение следующих 2-х недель.

Лечение язвы желудка: Рекомендуемая доза составляет 30 мг один раз в день в течение 4-х недель. Язва обычно заживает в течение 4-х недель, но пациентам, полностью не пролечившимся в течение этого периода, лечение может быть продолжено с той же дозировкой в течение следующих 4-х недель. 

Рефлюкс-эзофагит: Рекомендуемая доза составляет 30 мг один раз в день в течение 4-х недель. Пациентам, полностью не пролечившимся в течение этого периода, лечение может быть продолжено с той же дозировкой в течение следующих 4-х недель.

Профилактика рефлюкс-эзофагита: 15 мг один раз в день. Дозу можно при необходимости увеличить до 30 мг в сутки. 

Эрадикация Helicobacter pylori: При выборе соответствующей комбинированной терапии, следует рассмотреть местные официальные методологические принципы относительно бактериальной устойчивости, продолжительности применения, (в большинстве случаев 7 дней, но иногда до 14 дней), и соответствующего применения антибактериальных средств. 

Рекомендуемая доза составляет 30 мг лансопразола дважды в день в течение 7 дней в сочетании с одним из следующих препаратов:

• кларитромицин 250-500 мг два раза в день + амоксициллин 1 г два раза в день
• кларитромицин 250 мг два раза в день + метронидазол 400-500 мг два раза в день

Уровень эрадикации H. pylori доходит до 90% при комбинированном применении кларитромицина с лансопразолом и амоксициллином или кларитромицина с лансопразолом и метронидазолом.

Через 6 месяцев после успешного лечения эрадикации, риск появления инфекций снижается, в связи с этим рецидив маловероятен.

Схема приема лекарств, включающая лансопразол 30 мг два раза в день, амоксициллин 1 г два раза в день и метронидазол 400-500 мг два раза в день показала более низкие уровни эрадикации, по сравнению со схемой, в которую включен кларитромицин. Такое применение возможно для пациентов, которые не могут принимать кларитромицин, как часть эрадикационной терапии, когда местные уровни устойчивости, в сравнении с метронидазолом, низки.

Лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных приемом НПВП, у пациентов с необходимостью продолжительного лечения НПВП: 30 мг Ланзоптола один раз в день, в течение 4-х недель. Пациентам, полностью не пролечившимся в течение этого периода, лечение может быть продлено еще на 4 недели. Пациентам с высоким риском или с трудно излечимыми язвами возможны более длительный курс лечения и/ или применение более высоких доз. 

Профилактика язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных НПВП, у пациентов с повышенным риском (таким как возраст > 65 или хроническая язва желудка или двенадцатиперстной кишки), требующих продолжительного лечения НПВП: 15 мг один раз в день. Если лечение неэффективно, дозу можно повысить до 30 мг один раз в сутки.

Гастроэзофагеальный рефлюкс с клиническими проявлениями: Рекомендуемая доза составляет 30 мг ежедневно. Ослабление симптомов наблюдается практически сразу. Необходимо рассматривать индивидуальный подбор дозировки. В случае, если симптомы не снижаются в течение 4 недель с ежедневной дозировкой 30 мг, рекомендуется дальнейшее обследование. 

Синдром Золлингера-Эллисона: Рекомендуемая начальная доза составляет 60 мг один раз в день. Дозировку следует подбирать индивидуально и лечение следует продолжать столько, сколько это необходимо. Применяются также суточные дозы до 180 мг. При необходимости применения доз, превышающих 120 мг, дозу необходимо разделить в 2 приема. 

Пациентам с нарушенной функцией почек корректировка дозы не требуется.

Пациенты с заболеванием печени умеренной или тяжелой степени должны находиться под регулярным наблюдением, рекомендуется 50% снижение суточной дозы. 

По причине сниженного клиренса лансопразола у пациентов пожилого возраста может потребоваться корректировка дозы, основанная на индивидуальных показаниях. Не следует превышать суточную дозу 30 мг у пациентов пожилого возраста, за исключением вынужденных случаев клинических показаний. 

Дети: Лансопразол не рекомендуется для применения у детей по причине ограниченности клинических данных. Следует избегать лечения младенцев, не достигших годовалого возраста, поскольку имеющиеся данные не показали положительного эффекта в лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Побочное действие

Часто (≥1/100 до < 1/10)

• головная боль, головокружение
• тошнота, диарея, боль в животе, запор, рвота, метеоризм, сухость во рту или в горле, железистые полипы дна желудка (доброкачественные) 
• повышение уровней ферментов печени 
• крапивница, кожный зуд, высыпания
• усталость

Нечасто (от ≥1/1 000 до <1/100)

• тромбоцитопения*, эозинофилия, лейкопения* 
• депрессия 
• артралгия, миалгия, перелом бедра, запястья или позвоночника 
• отёк

Редко (от ≥1/10 000 до < 1/1 000)

• анемия 
• бессонница, галлюцинации, спутанность сознания 
• беспокойство, вертиго, парестезия, сонливость, тремор
• нарушения зрения 
• воспаление языка, кандидоз пищевода, панкреатит, искажение вкусовых ощущений 
• гепатит, желтуха 
• петехия, пурпура, выпадение волос, эритема, светочувствительность 
• тубулоинтерстициальный нефрит (с возможным прогрессированием до почечной недостаточности) 
• гинекомастия 
• лихорадка, повышенное потоотделение, отек квинке, анорексия, импотенция

Очень редко (< 1/10 000)

• агранулоцитоз*, панцитопения* 
• колиты*, стоматиты
• синдром Стивенса-Джонсона*, токсический эпидермальный некролиз*
• анафилактический шок*
• повышение уровня холестерина и триглицеридов, гипонатриемия Частота неизвестна (нельзя определить на основе имеющихся данных) 
• гипомагниемия*, гипокальциемия* ϯ и гипокалиемия* ϯ 
• зрительные галлюцинации 
• подострая кожная красная волчанка (ПККВ)*  

* Опыт пострегистрационного применения 

ϯ Гипокальциемия и/или гипокалиемия могут быть связаны с возникновением гипомагниемии.

Передозировка 

Симптомы

Усиление побочных эффектов. 

Лечение

Симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами 

Лекарственные препараты с pH зависимым всасыванием: Лансопразол может влиять на всасывание препаратов в случаях, когда pH желудочного сока является критическим для биодоступности.

Не рекомендуется одновременный прием лансопразола и ингибиторов протеазы ВИЧ, всасывание которых зависит от кислотного внутрижелудочного значения pH, таких как атазанавир и нелфинавир, ввиду существенного уменьшения их биодоступности.

Всасывание кетоконазола и итраконазола в желудочно-кишечном тракте усиливается присутствием желудочной кислоты. Одновременное применение лансопразола может вызвать субтерапевтические концентрации кетоконазола и итраконазола, поэтому подобного сочетания необходимо избегать.

Одновременное применение лансопразола и дигоксина может привести к повышению уровней дигоксина в плазме крови. В связи с этим, уровни дигоксина в плазме крови следует контролировать и корректировать дозу дигоксина в начале и в конце лечения лансопразолом. При одновременном применении с высокими дозами метотрексата возможно повышение и длительное сохранение сывороточных концентраций метотрексата и/или его метаболита, что может приводить к токсическому действию метотрексата. Поэтому при необходимости применения высоких доз метотрексата необходимо рассмотреть вопрос о временном прекращении лечения лансопразолом. 

При одновременном применении лансопразола в дозе 60 мг и варфарина не наблюдалось изменений фармакокинетики варфарина или международного нормализованного отношения (МНО). Тем не менее, были получены сообщения о повышении МНО и протромбинового времени у пациентов, одновременно принимавших ингибиторы протонной помпы и варфарин. Увеличение МНО и протромбинового времени может привести к патологическому кровотечению и даже к смертельному исходу. При одновременном применении лансопразола и варфарина может возникнуть необходимость контролировать МНО и протромбиновое время в начале и по окончании терапии лансопразолом. 

Лекарственные препараты, метаболизируемые ферментами P450: Лансопразол может повышать концентрации препаратов в плазме крови, которые метаболизируются CYP3A4. Рекомендуется соблюдать осторожность при комбинировании лансопразола с препаратами, которые метаболизируются данным ферментом и имеют узкое терапевтическое окно.

Лансопразол снижает концентрацию теофиллина в плазме крови, который может снизить ожидаемый клинический эффект при данной дозировке. Рекомендуется соблюдать осторожность при комбинировании этих двух препаратов.

Совместное применение с лансопразолом повышает концентрации такролимуса в плазме крови (CYP3A и субстрат P-gp). Лансопразол увеличивает среднюю концентрацию такролимуса до 81%. Рекомендуется контролировать концентрации такролимуса в плазме крови в случае начала или окончания комбинированного лечения лансопразолом. 

Лекарственные препараты, транспортируемые P-гликопротеином: В исследованиях in vitro наблюдалось, что лансопразол ингибирует транспортный белок P-гликопротеин (P-gp). Клиническое значение этого неизвестно.

Сукральфат/антациды могут снизить биодоступность лансопразола. Поэтому лансопразол следует принимать, по крайней мере, через 1 час после приема данных препаратов. 

Клинически значимых взаимодействий лансопразола с НПВП не продемонстрировано; тем не менее, формальных исследований по подобному взаимодействию не проводилось. 

Особые указания 

Как и при других видах противоязвенной терапии, при лечении язвы желудка лансопразолом необходимо исключить наличие злокачественной желудочной опухоли, поскольку лансопразол может маскировать симптоматику и затруднить диагностику. 

Не рекомендуется одновременный прием лансопразола и ингибиторов протеазы ВИЧ, всасывание которых зависит от кислотного внутрижелудочного значения pH, таких как атазанавир и нелфинавир, ввиду существенного уменьшения их биодоступности. Если одновременного применения лансопразола и ингибиторов протеазы ВИЧ нельзя избегнуть, рекомендуется проводить тщательный клинический мониторинг.  

Лансопразол следует применять с осторожностью пациентам с умеренной и тяжелой формой дисфункции печени. 

Лансопразол, как и все ингибиторы протонной помпы (ИПП), может привести к увеличению количества бактерий, обычно присутствующих в желудочно-кишечном тракте. Это может привести к увеличению риска возникновения желудочно-кишечных инфекций, вызываемых бактериями, как Salmonella, Campylobacter, и Clostridium difficile. 

У пациентов с симптомами гастродуоденальных язв, следует учитывать вероятность возникновения инфекции H. Pylori, как этиологического фактора.

В случае применения лансопразола в комбинации с антибиотиками в целях эрадикации H. pylori следует также соблюдать инструкции по применению данных антибиотиков. 

По причине ограниченных данных по безопасности для пациентов, находящихся на поддерживающем лечении более 1 года, следует проводить регулярный пересмотр лечения и тщательную оценку рисков /пользы. 

Наблюдались очень редкие случаи возникновения колитов у пациентов, принимающих лансопразол. Поэтому, в случае тяжелой и/или продолжающейся диареи следует рассмотреть прекращение терапии.

Для профилактики пептических язв у пациентов с высоким риском (например, перенесенные желудочно-кишечные кровотечения, перфорация язвы, пожилой возраст, одновременное применение лекарственных средств, повышающих вероятность возникновения повышенного гликемического индекса (например, кортикостероиды или антикоагулянты), имеющим серьезные сопутствующие заболевания или при продолжительным применении максимально рекомендуемых доз НПВП), нуждающихся в продолжительном лечении НПВП, необходимо ограничить применение лансопразола.

У пациентов, получавших лечение ингибиторами протонового насоса (ИПН), по крайней мере, три месяца, и в большинстве случаев — в течение года, были редко отмечены случаи развития гипомагниемии тяжелой формы. Могут возникать такие серьезные проявления гипомагниемии, как усталость, тетания, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, но они могут проявляться без явных симптомов и незаметно. Гипомагниемия может привести к развитию гипокальциемии и/или гипокалиемии (см. раздел «Побочное действие»). У большинства пострадавших пациентов, гипомагниемия (и связанные с гипомагниемией гипокальциемия и/или гипокалиемия) прошла после возмещения недостатка магния и прекращения лечения ИПН. Пациентам, которым предстоит длительное лечение ИПН или лечение ИПН с дигоксином или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), следует провести измерение уровня магния перед началом лечения ИПН и периодически во время лечения.

Лансопразол, как и все препараты, блокирующие выработку соляной кислоты, может снижать всасывание витамина В12 (цианокобаламин) вследствие гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать при длительной терапии у пациентов со сниженными запасами данного витамина в организме или с повышенным риском снижения всасывания витамина В12 или, если наблюдаются соответствующие симптомы. 

Применение ИПН, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени (> 1 года), может незначительно увеличить риск перелома бедра, запястья и позвоночника, преимущественно, в пожилом возрасте или при наличии других общепризнанных факторов риска. Установлено, что ингибиторы протонного насоса могут увеличить общий риск переломов на 10-40%. Частично это может быть связано с другими факторами риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать помощь в соответствии с действующими клиническими рекомендациями и в достаточной мере принимать витамин D и кальций.

Применение ингибиторов протонной помпы связано с крайне редкими случаями ПККВ. В случае возникновения патологических изменений кожи, особенно на открытых её участках, сопровождающихся артралгией, пациенту следует незамедлительно обратиться за медицинской помощью. Врачу следует рассмотреть вопрос об отмене препарата Ланзоптол. ПККВ вследствие предшествующей терапии ингибитором протонной помпы может увеличить риск развития ПККВ при последующей терапии другими ингибиторами протонной помпы. 

Повышение концентрации CgA в плазме крови может влиять на результаты исследований, проводимых с целью диагностики нейроэндокринных опухолей. Во избежание данного влияния лечение препаратом Ланзоптол следует прекратить не менее чем за 5 дней до определения концентрации CgA (см. подраздел «Фармакодинамика» раздела «Фармакологические свойства») в плазме крови. Если концентрации CgA и гастрина не нормализовались после начального измерения, следует провести контрольное исследование через 14 дней после прекращения лечения ингибитором протонной помпы.

Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами 

Учитывая возможные побочные действия, как головокружение, вертиго, нарушения зрения и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и работе с потенциально опасными механизмами.

Форма выпуска

По 7 капсул в блистерах. 2 блистера в упаковке, вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в оригинальной упаковке с целью защиты от влаги.

Хранить препарат в недоступном для детей месте. 

Срок годности 

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска 

По рецепту.