ИНСТРУКЦИЯ
Производитель
Лек д. д., Словения – компания группы «Сандоз».
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой .
Описание Кетонал форте
Светло-голубого цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой.
Состав
Каждая таблетка содержит:
Действующее вещество: 100 мг кетопрофена.
Вспомогательные вещества:
- Ядро таблетки: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, крахмал кукурузный, тальк, лактозы моногидрат.
- Оболочка таблетки: гипромеллоза (Е464), макрогол 400, краситель синий индиготин (E132), титана диоксид (E171), тальк, воск карнаубский.
Фармакологические свойства
Фармакотерапевтическая группа: Нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты, производные пропионовой кислоты.
Фармакодинамика
Кетопрофен – действующее вещество препарата – угнетает синтез простагландинов и лейкотриенов, блокируя фермент циклооксигеназу (циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2)), который катализирует синтез простагландинов в метаболизме арахидоновой кислоты.
Кетопрофен стабилизирует лизосомальные мембраны in vitro и in vivo, в высоких концентрациях подавляет синтез лейкотриенов in vitro и обладает антибрадикининовой активностью in vivo.
Механизм жаропонижающего действия кетопрофена неизвестен. Возможно, кетопрофен угнетает синтез простагландинов в центральной нервной системе (вероятнее всего, в гипоталамусе).
У некоторых женщин кетопрофен уменьшает симптомы первичной дисменореи, вероятно, за счет подавления синтеза и (или) эффективности простагландинов.
Фармакокинетика
Кетопрофен хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. После приема 100 мг кетопрофена внутрь его пиковая концентрация в плазме (10,4 мкг/мл) достигается за 1 ч 22 мин. Биодоступность кетопрофена после приема внутрь в дозе 50 мг составляет 90 % и линейно возрастает при повышении дозы. Кетопрофен является рацемической смесью, но фармакокинетика двух энантиомеров схожа.
99 % кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно c фракцией альбумина. Объем распределения в тканях – 0,1–0,2 л/кг. Кетопрофен медленно проникает в синовиальную жидкость и также медленно выводится из нее, в то время как его плазменная концентрация снижается дальше. Если кетопрофен принимается с едой, всасывание замедляется, и концентрация в плазме незначительно снижается, но биодоступность остается прежней. После приема внутрь 50 мг кетопрофена во время еды четыре раза в сутки пиковая концентрация, равная 3,9 мкг/мл, достигалась за 1,5 часа по сравнению с 2,0 мкг/мл через два часа при приеме кетопрофена натощак.
Равновесные концентрации кетопрофена устанавливаются через 24 часа после его приема. У пожилых пациентов равновесная концентрация достигалась через 8,7 часа и составляла 6,3 мкг/мл.
Кетопрофен интенсивно метаболизируется печеночными микросомальными ферментами. Он связывается с глюкуроновой кислотой и выводится в этой форме из организма. После приема внутрь плазменный клиренс составляет 1,16 мл/мин/кг. Из-за быстрого метаболизма биологический период полувыведения составляет всего два часа. До 80 % кетопрофена выводится с мочой, главным образом (свыше 90 %) в виде глюкуронида кетопрофена, и около 10 % выводится с калом.
Особые группы пациентов: У пациентов с печеночной недостаточностью, вероятно вследствие гипоальбуминемии (свободный биологически активный кетопрофен), концентрация кетопрофена почти удваивается, что требует назначения минимальной суточной дозы, обеспечивающей достаточный терапевтический эффект.
У пациентов с почечной недостаточностью кетопрофен выводится медленнее.
Показания
Кетонал форте является нестероидным противоревматическим препаратом с противовоспалительным, анальгетическим и жаропонижающим действием. Он используется для облегчения боли при ряде болевых синдромов и для лечения воспалительных, дегенеративных и метаболических ревматических заболеваний.
Показания к применению
Боль:
- посттравматическая
- послеоперационная
- болезненные менструации
- боль вследствие костных метастазов у пациентов с опухолями
Ревматические болезни:
- ревматоидный артрит
- анкилозирующий спондилит, псориатический артрит, реактивный артрит
- подагра, псевдоподагра
- остеоартрит
- внесуставной ревматизм (тендинит, бурсит, капсулит плечевого сустава)
Противопоказания
- гиперчувствительность к кетопрофену или любому из вспомогательных веществ препарата
- развитие когда-либо в прошлом ринита, бронхоспазма, бронхиальной астмы, крапивницы или реакций аллергического типа в результате применения кетопрофена или сходно действующих веществ, таких как другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) или салицилаты (напр., ацетилсалициловая кислота); у таких пациентов описаны тяжелые (в редких случаях летальные) анафилактические реакции
- тяжелая сердечная недостаточность
- лечение боли в периоперационном периоде при выполнении операции аортокоронарного шунтирования (АКШ)
- хроническая диспепсия в анамнезе
- пептическая язва в острой фазе, а также желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация в анамнезе
- предрасположенность к кровотечению
- тяжелое нарушение функции почек
- тяжелое нарушение функции печени
- последний триместр беременности
- дети младше 15 лет
Беременность и кормление грудью
Если Вы беременны, кормите грудью, думаете, что беременны, или планируете беременность, перед приемом данного препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом. Не принимайте данный препарат в течение последних 3 месяцев беременности, так как он может нанести вред плоду (ухудшение работы почек и сердца) или вызвать проблемы при родах (склонность к кровотечениям у матери и ребенка, задержка родов и удлинение их продолжительности).
В течение первых 6 месяцев беременности данный препарат разрешается принимать только в случае крайней необходимости и только по назначению врача.
Если Кетонал форте применяет женщина, пытающаяся забеременеть или находящаяся на первом или втором триместре беременности, его доза должна быть как можно ниже, а длительность лечения – как можно короче.
При применении кетопрофена в течение нескольких дней начиная с 20-й недели беременности у плода возможны проблемы с почками или сужение артериального протока. Проблемы с почками у плода могут привести к маловодию (слишком малому объему околоплодных вод). Если применение Кетонала форте требуется более нескольких дней, врач может назначить дополнительные обследования.
Данные о проникновении препарата в молоко отсутствуют. Не рекомендуется назначать Кетонал форте кормящим матерям.
Дозировка и способ применения
Дозировка
Для приема внутрь. Таблетки следует принимать во время или после еды, запивая не менее 100 мл воды или молока.
Нежелательные реакции можно свести к минимуму, если принимать препарат в самой низкой эффективной дозе в течение максимально короткого времени, необходимого для купирования симптомов.
Рекомендуемая доза
Взрослые и подростки старше 15 лет: Обычной дозой для лечения ревматических болезней является 1 таблетка (100 мг) не более двух раз в сутки.
Кетонал форте можно комбинировать с суппозиториями Кетонала. Например, одна таблетка Кетонала форте (100 мг) утром и один суппозиторий Кетонала (100 мг) вечером.
Максимальная суточная доза кетопрофена – 200 мг. Перед началом лечения в дозе 200 мг в сутки следует тщательно взвесить возможный риск и пользу. Применение более высоких доз не рекомендуется.
Можно одновременно принимать антациды, которые снижают вероятность неблагоприятного влияния Кетонала форте на систему пищеварения.
Пациенты с нарушением функции печени и (или) почек: У пациентов с нарушением функции печени и (или) почек рекомендуется снизить начальную дозу; поддерживающая доза должна быть минимальной эффективной. Пациентам с тяжелым нарушением функции печени и (или) почек препарат противопоказан.
Пожилые пациенты: У пожилых людей нежелательные реакции чаще могут иметь тяжелые последствия. Если необходим прием НПВП, назначают самую низкую дозу и каждые 4 недели от начала лечения НПВП контролируют состояние пациента на предмет желудочно-кишечного кровотечения.
Дети и подростки: Препарат противопоказан детям и подросткам младше 15 лет.
Побочное действие
В связи с лечением неселективными НПВП сообщали об отеке, высоком артериальном давлении и сердечной недостаточности.
При возникновении тяжелых нежелательных реакций лечение должно быть прекращено.
Нежелательные реакции распределены по классам систем органов, по убыванию тяжести, а также по частоте развития в следующие категории: очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100, <1/10), нечастые (≥1/1000, <1/100), редкие (≥ 1/10 000, <1/1000), очень редкие (<1/10 000), частота не установлена (частота не может быть установлена по имеющимся данным).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
- редкие: постгеморрагическая анемия
- частота не установлена: агранулоцитоз, тромбоцитопения, недостаточность костного мозга, гемолитическая анемия, лейкопения
Нарушения со стороны нервной системы
- нечастые: головная боль, головокружение, сонливость
- редкие: парестезия
- частота не установлена: асептический менингит, судороги, дисгевзия, вестибулярное головокружение
Нарушения со стороны органа зрения
- редкие: нечеткость зрения
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
- редкие: звон в ушах
Нарушения со стороны сердца
- частота не установлена: сердечная недостаточность
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
- редкие: бронхиальная астма
- частота не установлена: бронхоспазм (особенно у пациентов с известной гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП), ринит
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
- частые: диспепсия, тошнота, боль в животе, рвота
- нечастые: запор, диарея, метеоризм, гастрит
- редкие: стоматит, пептическая язва
- частота не установлена: обострение колита и болезни Крона, желудочно-кишечные кровотечения и перфорация, мелена, кровавая рвота, панкреатит
К наиболее частым нежелательным реакциям относятся реакции со стороны желудочно-кишечного тракта. Возможно развитие пептических язв, перфораций и кровотечений в желудочно-кишечном тракте, которые иногда, особенно у пожилых пациентов, могут быть смертельными.
Передозировка
Симптомы
Описаны случаи передозировки кетопрофена в дозе до 2,5 г. В большинстве случаев наблюдавшиеся симптомы носили доброкачественный характер и ограничивались заторможенностью, сонливостью, тошнотой, рвотой и болью в эпигастрии.
Лечение
Специального антидота при передозировке кетопрофена не существует. При подозрении на значительную передозировку рекомендуется промывание желудка и проведение симптоматической и поддерживающей терапии с целью устранения дегидратации. Также нужно контролировать диурез и корректировать ацидоз (при развитии такового).
При развитии почечной недостаточности для удаления циркулирующего в крови препарата рассматривают применение гемодиализа.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не рекомендуемые комбинации препаратов
Другие НПВП (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2) и салицилаты в высоких дозах: повышенный риск развития язв и кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Антикоагулянты: Повышенный риск кровотечения:
- гепарин
- антагонисты витамина К (например, варфарин)
- ингибиторы агрегации тромбоцитов (напр., тиклопидин, клопидогрел)
- ингибиторы тромбина (напр., дабигатран)
- прямые ингибиторы фактора Ха (напр., апиксабан, ривароксабан, эдоксабан)
Если сопутствующее применение неизбежно, требуется пристальное медицинское наблюдение.
Литий: риск повышения уровня лития в плазме, который иногда может достигать токсических значений из-за снижения выведения лития почками. При необходимости следует тщательно контролировать концентрацию лития в плазме и корректировать дозу лития во время лечения НПВП и после него.
Метотрексат в дозах, превышающих 15 мг/неделя: повышенный риск гематотоксичности метотрексата, особенно если он использовался в высоких дозах (>15 мг/неделя), что вероятно обусловлено вытеснением метотрексата из связи с белками и снижением его почечного клиренса.
Комбинации, требующие осторожности
Диуретики: повышенный риск развития тяжелой почечной недостаточности в связи со снижением почечного кровотока вследствие угнетения синтеза простагландинов, особенно у пациентов с дегидратацией. Необходимо адекватно восполнить дефицит жидкости до начала сопутствующего применения таких препаратов и в начале лечения контролировать функцию почек.
Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) и антагонисты рецепторов ангиотензина II: у пациентов с нарушением функции почек (напр., у пациентов с дегидратацией или пожилых людей) сопутствующее применение ингибитора АПФ или антагониста рецепторов ангиотензина II и препаратов, угнетающих циклооксигеназу, может вызвать дополнительное ухудшение функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность.
Метотрексат в дозах ниже 15 мг/неделя: в первые недели комбинированного лечения необходимо раз в неделю контролировать развернутую картину крови. При каком-либо нарушении функции почек и у пожилых пациентов контроль должен проводиться чаще.
Кортикостероиды: повышенный риск развития язв или кровотечений в желудочно-кишечном тракта.
Пентоксифиллин: увеличивается риск развития кровотечений. Необходим более частый клинический мониторинг и более частый контроль времени кровотечения.
Тенофовир: возможно развитие острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с факторами риска. Необходим контроль функции почек.
Никорандил: может повыситься риск серьезных осложнений, таких как язвы, перфорация и кровотечение в желудочно-кишечном тракте.
Сердечные гликозиды: рекомендуется соблюдать осторожность, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, потому что НПВП могут снижать функцию почек и уменьшать почечный клиренс сердечных гликозидов.
Комбинации, которые необходимо учитывать
Антигипертензивные препараты (бета-блокаторы, ингибиторы АПФ, диуретики): кетопрофен снижает действие антигипертензивных препаратов (угнетение синтеза вазодилататорных простагландинов).
Тромболитики: повышенный риск кровотечений.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышенный риск развития желудочно-кишечного кровотечения.
Пробенецид: сопутствующее применение пробенецида может значительно уменьшить плазменный клиренс кетопрофена.
Особые указания
Следует избегать сопутствующего применения препарата с НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.
Реакции со стороны желудочно-кишечного тракта: Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация, которые могут оказаться смертельными, описаны для всех НПВП и могут развиться в любое время лечения как при наличии, так и отсутствии предшествующих симптомов или тяжелых заболеваний желудочно-кишечного тракта в анамнезе.
У пожилых людей нежелательные реакции на НПВП, особенно желудочно-кишечное кровотечение и перфорация, которые могут быть смертельными, возникают чаще.
Прием Кетонала форте, особенно в высоких дозах, может быть связан с высоким риском тяжелой желудочно-кишечной токсичности.
Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язв или перфорации увеличивается при повышении доз НПВП, у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у пожилых людей. Лечение этих пациентов следует начинать с самой низкой имеющейся дозы.
Для этих пациентов, а также для пациентов, совместно принимающих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или другие препараты, повышающие риск желудочно*кишечных осложнений, следует рассмотреть назначение комбинированной терапии с защитными лекарственными средствами (напр., мизопростолом или блокаторами протонной помпы).
Пациенты с проявлениями желудочно-кишечной токсичности в анамнезе, особенно пожилые, должны сообщать о любых необычных симптомах со стороны желудочно-кишечного тракта (особенно о желудочно-кишечном кровотечении), особенно в начале лечения.
Следует соблюдать осторожность при сопутствующем применении с препаратами, способными увеличивать риск появления язвы или кровотечения, например, с пероральными кортикостероидами, антикоагулянтами (напр., варфарином), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, антиагрегантами, такими как ацетилсалициловая кислота, или никорандилом, являющимся сосудорасширяющим средством.
Если у пациентов на фоне лечения Кетоналом форте возникает желудочно-кишечное кровотечение или язва, прием препарата должен быть прекращен.
НПВП следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку у них могут возникнуть обострения данных заболеваний.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты: Пациентам с наличием в анамнезе артериальной гипертензии и (или) застойной сердечной недостаточности легкой и средней степени тяжести требуется соответствующее наблюдение и консультация, поскольку при применении неселективных НПВП сообщалось о задержке жидкости и отеках.
Использование некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим повышением риска артериального тромбоза (например, инфаркта миокарда или инсульта). Для исключения такого риска в отношении кетопрофена данных недостаточно.
У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленным диагнозом ишемической болезни сердца, заболеванием периферических артерий и (или) цереброваскулярным заболеванием лечение Кетоналом форте должно проводиться только после тщательной оценки пользы и риска. Подобным образом необходимо поступать и перед назначением длительного лечения пациентам с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
Нарушения со стороны дыхательной системы: Пациенты, страдающие бронхиальной астмой в сочетании с хроническим ринитом, хроническим синуситом и (или) полипозом носа, имеют большую вероятность появления аллергических реакций после приема ацетилсалициловой кислоты и (или) НПВП, чем остальные пациенты. Прием Кетонала форте может вызвать приступ бронхиальной астмы или бронхоспазм, особенно у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или НПВП.
Гиперкалиемия: Может развиться гиперкалиемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом, почечной недостаточностью и (или) при сопутствующем лечении препаратами, способствующими развитию гиперкалиемии. У таких пациентов необходимо контролировать уровень калия.
Функция почек: У пациентов с сердечной недостаточностью, циррозом и нефротическим синдромом, а также у пациентов, принимающих диуретики, и у пациентов с хронической почечной недостаточностью, особенно пожилых, в начале лечения следует тщательно контролировать функцию почек. У таких пациентов назначение Кетонала форте может вызвать снижение почечного кровотока вследствие угнетения синтеза простагландинов и привести к декомпенсации функции почек.
Функция печени: У пациентов с отклоняющимися от нормы показателями тестов функционального состояния печени или с заболеванием печени в анамнезе следует регулярно контролировать уровень трансаминаз крови, особенно во время продолжительной терапии.
В связи с приемом кетопрофена описаны редкие случаи желтухи и гепатита.
Препарат с осторожностью назначают лицам, страдающим алкогольной зависимостью.
Кожные реакции: Крайне редко описываются связанные с применением НПВП тяжелые кожные реакции (некоторые из них со смертельным исходом), такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса–Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наибольший риск развития этих реакций – в начале курса лечения; в большинстве случаев реакции возникают в первый месяц лечения. Кетонал форте должен быть отменен при первом появлении кожной сыпи, поражений на слизистых оболочках или других признаков гиперчувствительности.
Другое влияние: Лечение следует отменить при появлении нарушений зрения, таких как нечеткость зрения. Кетонал форте может маскировать симптомы инфекционных заболеваний (повышенную температуру тела и боль). Это может отсрочить начало надлежащего лечения и повысить риск развития осложнений. Такое наблюдалось при бактериальных пневмониях и бактериальных кожных инфекциях, сопровождавших ветряную оспу. Если Вы применяете данный препарат при наличии инфекции, и ее симптомы сохраняются или усугубляются, безотлагательно проконсультируйтесь с врачом.
Перед обширными хирургическими вмешательствами препарат необходимо отменять.
Применение Кетонала форте может снижать фертильность, поэтому он не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. У женщин, испытывающих трудности с наступлением беременности или обследующихся по поводу бесплодия, следует рассмотреть отмену Кетонала форте.
Таблетки Кетонал форте содержат лактозы моногидрат (60 мг/таблетка), поэтому их не следует принимать пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы.
Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами
Препарат может вызывать головокружение, сонливость или судороги; в этом случае не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами.
Форма выпуска
По 20 таблеток во флаконе, вложенном вместе с инструкцией по применению в коробку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет. Не принимать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Отпускается по рецепту.
Отзывы
Отзывов пока нет.