Каптоприл Денк, таблетки 25мг, N100

ИНСТРУКЦИЯ

Производитель 

ДЕНК ФАРМА, Германия.

Лекарственная форма

Таблетки.

Описание Каптоприл Денк

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с риской на одной стороне и надписью «25» на другой стороне.

Состав

Каждая таблетка содержит: 

Действующее вещество: 25 мг каптоприла.

Вспомогательные вещества: Лактоза, безводная, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, стеариновая кислота, коллоидный безводный диоксид кремния, тальк.

Фармакологические свойства 

Фармакотерапевтическая группа: ингибитор АПФ.

Фармакодинамика

Каптоприл — это высоко специфический конкурентный ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Благоприятное действие ингибиторов АПФ связано главным образом с подавлением ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Ренин, синтезируемый в почках, превращает ангиотензиноген в ангиотензин I — неактивный декапептид. Затем ангиотензин I под действием ангиотензинпревращающего фермента превращается в ангиотензин II — мощное вазоконстрикторное вещество, вызывающее сужение артерий, повышение артериального давления и стимуляцию секреции альдостерона надпочечниками.

Ингибирование АПФ приводит к снижению плазменной концентрации ангиотензина II, что, в свою очередь, уменьшает сосудосуживающий эффект и снижает секрецию альдостерона. Хотя снижение уровня альдостерона незначительно, оно может привести к небольшому увеличению содержания калия в сыворотке крови, а также к потере натрия и жидкости. В результате отсутствия обратной связи ангиотензина II увеличивается активность ренина в плазме крови.

Ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) также отвечает за расщепление кининового пептида брадикинина, который является мощным вазодилататором, в неактивный метаболит.

Ингибирование АПФ приводит к повышенной активности циркулирующей и локальной калликреин-кининовой системы, что способствует периферической вазодилатации за счет активации простагландиновой системы. Этот механизм может вносить дополнительный вклад в антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ, но также может быть причиной некоторых побочных реакций, таких как сухой кашель.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение: Каптоприл является перорально активным веществом, не требующим биотрансформации для проявления эффекта. Средняя минимальная абсорбция составляет примерно 75 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 60-90 минут. Наличие пищи в желудочно-кишечном тракте снижает абсорбцию на 30-40 %. Около 25-30 % циркулирующего каптоприла связывается с белками плазмы.

Исследования на животных показывают, что каптоприл не проникает через гематоэнцефалический барьер в значительном количестве.

Биотрансформация и выведение: Период полувыведения неизмененного каптоприла в крови составляет примерно 2 часа. Более 95 % абсорбированного препарата выводится с мочой в течение 24 часов: 40-50 % в неизмененном виде, остальное — в виде неактивных дисульфидных метаболитов (каптоприл сульфид и каптоприл цистеин сульфид).

При нарушении функции почек может наблюдаться кумуляция препарата, поэтому у таких пациентов требуется снижение дозировки и/или увеличение интервалов между приемами.

Показания 

Показания к применению Captopril Denk 25:

•  Лечение гипертензии.
• Лечение хронической сердечной недостаточности с уменьшением систолической функции желудочков в сочетании с диуретиками и, при необходимости, дигиталисом и бета-блокаторами.

Противопоказания  

Противопоказания для применения Captopril Denk 25:

• Гиперчувствительность к действующему веществу, любому другому ингибитору АПФ или вспомогательным компонентам.
•  История ангионевротического отека, связанного с предыдущей терапией ингибиторами АПФ.
• Наследственный или идиопатический ангионевротический отек.
• Одновременное применение каптоприла с препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м²).
• Совместное применение с терапией сакубитрилом/валсартаном. Каптоприл нельзя назначать ранее чем через 36 часов после последней дозы сакубитрил/валсартана.
• II и III триместры беременности.

Беременность и кормление грудью

Беременность

Эпидемиологические данные о тератогенном риске при воздействии ингибиторов АПФ в первом триместре беременности не являются окончательными, однако нельзя исключить небольшое повышение риска. Если продолжение терапии ингибиторами АПФ не считается жизненно необходимым, пациенткам, планирующим беременность, следует назначить альтернативные гипотензивные препараты с установленным профилем безопасности при беременности.

При подтверждении беременности лечение ингибиторами АПФ следует немедленно прекратить и, если необходимо, назначить альтернативную терапию.

Известно, что воздействие ингибиторов АПФ во втором и третьем триместрах беременности вызывает фетотоксичность у человека (снижение функции почек, маловодие, задержку окостенения черепа) и неонатальную токсичность (почечная недостаточность, гипотония, гиперкалиемия).

Если воздействие ингибиторов АПФ произошло со второго триместра беременности, рекомендуется проведение УЗИ для оценки функции почек и состояния черепа плода. Новорожденные, чьи матери принимали ингибиторы АПФ, должны находиться под пристальным наблюдением на предмет гипотонии.

Грудное вскармливание

Ограниченные фармакокинетические данные свидетельствуют о наличии очень низких концентраций каптоприла в грудном молоке. Хотя эти концентрации, по-видимому, не имеют клинического значения, применение каптоприла во время грудного вскармливания не рекомендуется для недоношенных детей и в первые недели после родов из-за гипотетического риска сердечно-сосудистых и почечных эффектов, а также недостаточного клинического опыта.

В случае более старшего младенца применение каптоприла у кормящей матери может быть рассмотрено, если лечение необходимо для матери, при условии наблюдения за ребенком на предмет возможных побочных эффектов.

Дозировка и способ применения

Дозировка

Дозировка должна подбираться индивидуально в зависимости от реакции артериального давления. Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг.

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая начальная доза составляет 25–50 мг в сутки, разделенные на два приема. Для достижения желаемого терапевтического эффекта дозу можно постепенно увеличивать до 100–150 мг в сутки, принимаемых в два приема, с интервалами в 2 недели при необходимости.

Каптоприл можно применять как в монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами, особенно с тиазидными диуретиками. При одновременном применении таких антигипертензивных средств, как тиазидные диуретики, возможно назначение разовой суточной дозы.

У пациентов с гиперактивной ренин-ангиотензин-альдостероновой системой (гиповолемия, реноваскулярная гипертензия, сердечная недостаточность) начальная доза должна составлять 6,25 мг или 12,5 мг. Лечение следует начинать под тщательным медицинским контролем, после чего дозу можно увеличивать до 50 мг в сутки, а при необходимости – до 100 мг в сутки, разделяя на 1–2 приема.

Хроническая сердечная недостаточность

Лечение каптоприлом должно начинаться под тщательным медицинским наблюдением. Начальная доза: от 6,25 мг до 12,5 мг каптоприла 2–3 раза в день.Поддерживающая доза: от 75 до 150 мг в сутки, разделенная на несколько приемов. Максимальная суточная доза: 150 мг, разделенная на несколько приемов.

Титрование дозы: Увеличение дозы должно проводиться постепенно. Интервал между повышением дозы не менее 2 недель, чтобы оценить реакцию пациента.

Пациенты пожилого возраста: У пожилых пациентов с почечной недостаточностью и другими нарушениями функций органов рекомендуется начальная доза 6,25 мг 2 раза в день. Дозировка должна увеличиваться постепенно. Учитывать реакцию артериального давления. Цель – достижение минимальной эффективной дозы.

Дети и подростки: Эффективность и безопасность каптоприла у детей и подростков полностью не установлены. Лечение должно начинаться под тщательным медицинским наблюдением. Начальная доза: ≈0,3 мг/кг массы тела. Пациенты, требующие особой осторожности (дети с почечной недостаточностью, недоношенные дети, новорожденные и младенцы, так как их почечная функция отличается от таковой у взрослых): Начальная доза: 0,15 мг/кг массы тела.

Частота приема: Обычно 3 раза в день. Дозировка и интервал приема должны корректироваться индивидуально в зависимости от реакции пациента.

Способ применения

Captopril Denk 25 можно принимать до, во время или после еды.

Побочное действие

Как и другие антигипертензивные препараты, каптоприл может ухудшать способность к вождению и управлению механизмами. Это особенно касается начального периода лечения, повышения дозы, а также при сочетанном применении с алкоголем. Эти эффекты зависят от индивидуальной восприимчивости.

Для оценки побочных эффектов используется следующая шкала частоты: Очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), необычно (≥1/1,000 до <1/100), редко (≥1/10,000 до <1/1,000), очень редко (<1/10,000).

Психиатрические расстройства

• Часто: нарушения сна.
• Очень редко: путаница, депрессия.

Неврологические расстройства

• Часто: изменение вкусовых ощущений, головокружение.
• Редко: сонливость, головная боль, парастезия.
• Очень редко: сосудистые инциденты, включая инсульт и обморок.

Респираторные, грудные и медиастинальные расстройства

• Часто: сухой раздражающий (непродуктивный) кашель и одышка.
• Очень редко: бронхоспазм, ринит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония.

Желудочно-кишечные расстройства

• Часто: тошнота, рвота, раздражение желудка, боль в животе, диарея, запор, сухость во рту.
• Редко: стоматит, афты.
• Очень редко: глоссит, язва желудка, панкреатит.

Кожные и подкожные расстройства

• Часто: зуд с сыпью или без, сыпь, облысение.
• Необычно: ангионевроз.
• Очень редко: крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит.

Общие расстройства и расстройства на месте введения

• Необычно: боль в груди, усталость, недомогание.
• Очень редко: жар.

Передозировка

Симптомы

Симптомы передозировки включают тяжелую гипотензию, шок, ступор, брадикардию, электролитный дисбаланс и почечную недостаточность.

Лечение

Если препарат был принят недавно, следует предпринять меры для предотвращения его абсорбции (например, промывание желудка, введение адсорбентов и натрия сульфата в течение 30 минут после приема) и ускорения выведения. Если развивается гипотензия, пациента следует разместить в шоковой позиции, при этом следует быстро вводить заменители соли и жидкости. Рассмотреть возможность применения ангиотензина II. Брадикардию или выраженную вагальную стимуляцию следует лечить введением атропина. Можно рассмотреть возможность имплантации кардиостимулятора. Каптоприл может быть удален из организма с помощью гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами 

Медикаменты, увеличивающие риск ангиоотека: Совместное применение ингибиторов АПФ с сакубитрилом/валсартаном противопоказано, так как это увеличивает риск ангиоотека.

Совместное применение ингибиторов АПФ с рацедотрилом, ингибиторами мTOR (например, сиролимус, эверолимус, темсиролимус) и вилдаглиптином может увеличить риск ангиоотека.

Циклоспорин: при совместном применении ингибиторов АПФ с циклоспорином может возникнуть гиперкалиемия. Рекомендуется мониторинг уровня калия в сыворотке крови.

Гепарин: при совместном применении ингибиторов АПФ с гепарином может возникнуть гиперкалиемия. Рекомендуется мониторинг уровня калия в сыворотке крови.

Диуретики (тиазидные или петлевые диуретики): Предыдущая терапия высокими дозами диуретиков может привести к обезвоживанию и увеличению риска гипотензии при начале терапии каптоприлом. Гипотензивный эффект может быть ослаблен отменой диуретика, коррекцией обезвоживания и дефицита солей или началом терапии с низкой дозы каптоприла. Однако специфические исследования с гидрохлортиазидом и фуросемидом не выявили клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными средствами.

Другие антигипертензивные препараты: каптоприл успешно применялся с другими часто используемыми антигипертензивными средствами, такими как бета-блокаторы или блокаторы кальциевых каналов с длительным эффектом. Совместное применение этих веществ может усилить антигипертензивный эффект каптоприла. Следует проявлять осторожность при совместном применении каптоприла с нитроглицерином и другими нитратами или другими вазодилататорами.

Литий: были зарегистрированы случаи обратимого повышения уровня лития в сыворотке и токсичности у пациентов, получавших совместное лечение литием и ингибиторами АПФ. Совместное применение тиазидных диуретиков может увеличить риск токсичности лития и усилить уже повышенный риск токсичности лития, связанный с ингибиторами АПФ. Литий и каптоприл не должны применяться совместно. Однако, если совместное применение обоих препаратов необходимо, следует внимательно мониторировать уровень лития в сыворотке крови.

Антидиабетические препараты: фармакологические исследования показали, что гипогликемический эффект инсулина и пероральных антидиабетических препаратов, таких как сульфонилмочевина, может быть усилен при применении ингибиторов АПФ, включая каптоприл. Если такое крайне редкое взаимодействие происходит, может возникнуть необходимость в снижении дозы антидиабетического препарата при совместном лечении с ингибиторами АПФ.

Особые указания 

Гипотензия: Гипотензия редко наблюдается у пациентов с неосложненной гипертонией. Симптоматическая гипотензия чаще встречается у пациентов с дефицитом соли/объема, вызванным интенсивной диуретической терапией, низкосолевой диетой, диареей, рвотой или гемодиализом. Перед назначением ингибитора АПФ следует устранить дефицит жидкости и/или соли и рассмотреть возможность применения более низкой начальной дозы. 

Пациенты с сердечной недостаточностью подвержены большему риску развития гипотензии, поэтому рекомендуется назначение низкой начальной дозы ингибитора АПФ. Следует проявлять осторожность при повышении дозы каптоприла или диуретиков у пациентов с сердечной недостаточностью. Как и при применении всех антигипертензивных препаратов, резкое снижение артериального давления может увеличить риск инфаркта миокарда или инсульта у пациентов с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярными заболеваниями. 

В случае развития гипотензии пациента следует поместить в горизонтальное положение. Может потребоваться внутривенное введение физиологического раствора. 

Реноваскулярная гипертензия: При двустороннем стенозе почечных артерий или одностороннем стенозе почечной артерии у пациента с одной функционирующей почкой повышен риск развития гипотензии и почечной недостаточности при применении ингибиторов АПФ. Потеря функции почек может сопровождаться лишь умеренными изменениями уровня креатинина в сыворотке. В таких случаях терапия должна начинаться с низких доз под строгим медицинским контролем, дозировка должна корректироваться постепенно, а функцию почек необходимо контролировать. 

Нарушение функции почек: У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина ≤ 40 мл/мин) начальная доза каптоприла должна быть скорректирована в зависимости от индивидуального клиренса креатинина и затем рассчитываться в зависимости от реакции пациента на лечение. У таких пациентов необходимо регулярно контролировать уровень калия и креатинина.

Кашель: Были зарегистрированы случаи кашля, связанного с применением ингибиторов АПФ. Кашель обычно непродуктивный, стойкий и исчезает после прекращения лечения. 

Печень: Редко ингибиторы АПФ были связаны с синдромом, который начинается с холестатической желтухи и прогрессирует до фульминантного некроза печени, что может быть смертельным. Механизм этого синдрома не ясен. Пациенты, получающие ингибиторы АПФ и развивающие желтуху или значительные повышения уровней печеночных ферментов, должны прекратить применение ингибиторов АПФ и получить соответствующее медицинское наблюдение.

Диабетики: У диабетиков, получавших лечение пероральными антидиабетическими средствами или инсулином, особенно в первый месяц лечения ингибиторами АПФ, следует тщательно контролировать уровень сахара в крови. 

Этот препарат содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными проблемами с галактозной непереносимостью, полной недостаточностью лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать этот препарат.

Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами 

Как и другие антигипертензивные препараты, каптоприл может снижать способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Это особенно касается начального периода лечения, увеличения дозы, а также сочетания с алкоголем. Однако эти эффекты зависят от индивидуальной восприимчивости.

Форма выпуска 

ПВХ/ПВДК/алюминиевые блистеры.

Размер упаковки: 20 или 100 таблеток.

Не все размеры упаковки могут быть представлены на рынке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте. 

Срок годности 

3 года. 

Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска 

По рецепту.