ИНСТРУКЦИЯ
Производитель
ФАРМАПРИМ, Республика Молдова․
Лекарственная форма
Суппозитории ректальные.
Описание Диклофенак
Белые или белые с желтоватым оттенком суппозитории цилиндроконической формы. На срезе допускается наличие воздушного и пористого стержня и воронкообразного углубления.
Состав
1 суппозиторий содержит:
Действующее вещество: диклофенак натрия 50 мг или 100 мг.
Вспомогательные вещества: цетиловый спирт, твердый жир.
Фармакологические свойства
Фармакотерапевтическая группа: Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Производные уксусной кислоты. Диклофенак.
Фармакодинамика
Диклофенак является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП) с выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием.
Он ингибирует активность циклооксигеназы и, следовательно, синтез простагландинов.
In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентным тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
Фармакокинетика
Всасывание: быстрое, но медленнее, чем при применении таблеток с кишечно-растворимым покрытием. После применения суппозиториев Диклофенак в дозе 50 мг его максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается через 1 ч, но Сmax на единицу дозы составляет около ⅔ от концентрации в крови после применения таблеток с кишечно растворимым покрытием (1,95± 0,8 мкг/мл (1,9 мкг/мл=5,9 мкмоль/л)).
Биодоступность: Как и в случае применения пероральных лекарственных форм препарата, величина площади под кривой “концентрация-время” (AUC) составляет примерно половину от значения, полученного при применении парентеральной дозы. После многократного применения препарата его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции препарата не наблюдается при соблюдении рекомендованных интервалов дозирования.
Распределение: Связывание диклофенака с белками плазмы крови составляет 99,7 %, главным образом с альбумином — 99,4 %.
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его Cmax достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме крови. Кажущийся период полувыведения (T½) из синовиальной жидкости составляет 3-6 ч. Через 2 ч после достижения Cmax в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости остается более высокой, чем в плазме крови; это явление наблюдается в течение 12 ч.
Диклофенак выявлен в низкой концентрации (100 нг/мл) в грудном молоке. Предполагаемое количество препарата, которое попадает в организм младенца с грудным молоком, эквивалентно дозе 0,03 мг/кг/сут.
Метаболизм: Диклофенак метаболизируется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но главным образом — путем однократного и множественного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большая часть которых образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.
Выведение: Общий системный клиренс диклофенака из плазмы крови составляет 263±56 мл/мин (среднее значение ± случайная величина). Конечный T½ из плазмы крови составляет 1-2 ч. T½ из плазмы крови 4-х метаболитов, включая два активных, также непродолжителен и составляет 1-3 ч. Около 60 % дозы выводится с мочой в виде глюкуронидного конъюгата интактной молекулы и в виде метаболитов, большинство из которых также превращается в глюкуронидные конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1 % диклофенака. Оставшаяся часть примененной дозы препарата выводится в виде метаболитов через желчь, с калом.
Показания
Боль любого типа и воспаление, сопровождающие различные состояния:
- Суставной синдром: ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра (подагрический артрит).
- Острые поражения костно-мышечной системы: периартрит (например, при отморожении), тендинит, тендовагинит, бурсит.
- Болевой синдром и воспаление после травм, в том числе при переломах, растяжении, ушибах связок, сухожилий, вывихах, боль в позвоночнике, включая поясницу; и после операций, включая ортопедические, стоматологические и другие малые хирургические вмешательства.
Противопоказания
- гиперчувствительность к активному веществу или к вспомогательным веществам препарата
- язвы желудка или кишечника в стадии обострения, кровотечение или перфорация
- перенесенные желудочно-кишечные кровотечения или перфорации, связанные с предыдущим приемом НПВП
- острая или рецидивирующая язвенная болезнь/кровотечение (два или более эпизодов установленной язвы или кровотечения в анамнезе)
- III триместр беременности
- тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность
- пациентам, у которых приступы бронхиальной астмы, крапивница, ангионевротический отек, острый ринит провоцируются приемом ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты или других НПВП
- проктит
- детский возраст до 16 лет
- установленная застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV), ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий или цереброваскулярные заболевания
Беременность и кормление грудью
Фертильность
Как и другие НПВП, Диклофенак может отрицательно влиять на женскую фертильность, поэтому не рекомендуется назначать препарат женщинам, планирующим беременность. Для женщин, которые имеют проблемы с зачатием или проходят обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата Диклофенак.
Беременность
Подавление синтеза простагландинов может отрицательно повлиять на течение беременности и внутриутробное развитие плода.
Если Диклофенак применяет женщина, планирующая беременность, или в І триместр беременности, доза препарата должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения — как можно короче.
- В ІІІ триместре беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять: на плод и вызвать: сердечно-легочную токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией) и нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидрамнионом
- на мать, новорожденного, а также на исход беременности: возможны удлинение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может наблюдаться даже при очень низких дозах; угнетение сократительной способности матки, что приводит к задержке или увеличению периода родов
Диклофенак противопоказан в ІІІ триместр беременности.
Кормление грудью
Как и другие НПВП, диклофенак в незначительном количестве проникает в грудное молоко. В связи с этим суппозитории Диклофенак не следует применять женщинам в период кормления грудью, чтобы избежать нежелательного воздействия на младенца.
Дозировка и способ применения
Побочные эффекты могут быть минимизированы при использовании минимальной эффективной дозы в течение минимального периода, необходимого для контроля над симптомами.
Не принимать внутрь, только для ректального введения.
Суппозитории необходимо вводить в прямую кишку, как можно глубже, желательно после очищения кишечника.
Взрослым:
- суппозитории по 50 мг 2-3 раза в сутки
- суппозитории по 100 мг 1 раз в сутки
Детям старше 16 лет: суппозитории по 50 мг 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 150 мг.
При необходимости терапию можно комбинировать, назначая одновременно диклофенак перорально (таблетки по 25 мг или 50 мг) и суппозитории, не превышая максимальную суточную дозу.
Длительность курса терапии устанавливают индивидуально.
Лекарственный препарат не рекомендован для применения у детей в возрасте до 16 лет.
Побочное действие
Классификация MedDRA в зависимости от частоты возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), менее часто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), с неизвестной частотой (не может быть определена из доступных данных).
Нарушения со стороны иммунной системы
- редко: гиперчувствительность, анафилактические и анафилактоидные реакции (включая гипотензию и шок)
- очень редко: ангионевротический отек (включая отек лица)
Нарушения со стороны нервной системы
- часто: головная боль, головокружение
- редко: сонливость, усталость
- очень редко: парестезии, нарушения памяти, судороги, тремор, асептический менингит, вкусовые нарушения, инсульт
- с неизвестной частотой: спутанность сознания, галлюцинации, недомогание
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
- часто: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм, пониженный аппетит
- редко: гастрит, желудочно кишечное кровотечение, кровавая рвота, диарея с примесью крови, мелена, язвы желудка и кишечника (с или без кровотечения или перфорации)
- очень редко: колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит (в том числе язвенный стоматит), глоссит, нарушение функции пищевода, диафрагмы подобный стеноз кишечника, панкреатит
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
- часто: повышение уровня трансаминаз
- редко: гепатит, желтуха, нарушение функции печени
- очень редко: молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
- часто: кожная сыпь
- редко: крапивница
- очень редко: заболевания кожи и подкожной клетчатки, буллезные высыпания, экзема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, алопеция, реакции фоточувствительности, пурпура, в том числе аллергическая, зуд
Общие расстройства и нарушения в месте введения
- часто: раздражение в месте введения
- редко: отек
Клинические исследования и данные эпидемиологических исследований указывают на то, что применение диклофенака повышает риск возникновения тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта), особенно при длительном применении или в высоких дозах (150 мг в сутки).
Передозировка
Симптомы
Типичной клинической картины, характерной для передозировки диклофенака, не существует. Передозировка может вызвать такие симптомы, как головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, шум в ушах, обморок или судороги. В случае тяжелого отравления возможно развитие острой почечной недостаточности и повреждение печени.
Лечение
Симптоматическая терапия. В течение 1 ч после ошибочного перорального применения токсического количества препарата рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля. При частых или длительных судорогах необходимо в/в ввести диазепам. С учетом клинического состояния пациента могут быть показаны другие мероприятия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Литий: при совместном применении возможно повышение концентрации лития в плазме. Рекомендуется мониторинг уровней лития в плазме.
Дигоксин: при совместном применении возможно повышение концентрации дигоксина в сыворотке крови. Рекомендуется контроль уровней дигоксина в сыворотке.
Диуретики и гипотензивные препараты: Диклофенак, как и другие НПВП, может тормозить действие диуретических и гипотензивных препаратов (бета-блокаторы, ингибиторы АТФ). Пациентам, особенно пожилым, эти комбинации необходимо назначать с осторожностью и периодически контролировать артериальное давление. Пациенты должны быть адекватно гидратированы. После начала и периодически во время лечения, особенно при назначении диуретиков и ингибиторов АПФ, необходимо контролировать функцию почек, из-за повышенного риска нефротоксичности.
Лекарственные препараты, которые, как известно, вызывают гиперкалиемию: одновременный прием с калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может привести к повышению уровня калия в плазме крови, поэтому мониторинг состояния пациентов следует проводить более часто.
Антикоагулянты и антитромботические препараты: рекомендуется применять с осторожностью из-за возможного увеличения риска кровотечения при совместном приеме. Хотя клинические исследования не свидетельствуют о влиянии диклофенака на активность антикоагулянтов, существуют отдельные данные об увеличении риска кровотечения у пациентов, получающих диклофенак и антикоагулянты одновременно. Поэтому рекомендуется тщательный мониторинг таких пациентов.
Противодиабетические препараты: клинические исследования показали, что диклофенак может применяться совместно с пероральными противодиабетическими препаратами без влияния на их клиническое действие. Однако, известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях, как гипогликемии, так и гипергликемии, требующих необходимости изменения дозы сахароснижающих препаратов во время терапии диклофенаком. Мониторинг уровня глюкозы в крови рекомендуется в качестве предупредительной меры при одновременном приеме.
Метотрексат: необходима осторожность при терапии НПВП менее чем за 24 ч до или после приема метотрексата, так как в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.
Циклоспорин: воздействие НПВП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина. В связи с этим, доза Диклофенак у пациентов, получающих циклоспорин, должна быть ниже, чем у пациентов, которые не принимают циклоспорин.
Фенитоин: при совместном приеме фенитоина и диклофенака рекомендуется мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови из-за ожидаемого увеличения экспозиции фенитоина.
Особые указания
Для того чтобы минимизировать побочные эффекты, следует применять минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени. Следует избегать одновременного применения препарата Диклофенак и других НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, вследствие отсутствия данных о синергическом лечебном эффекте и возможных аддитивных побочных эффектов.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата лицам пожилого возраста. В частности, рекомендуется применять самую низкую эффективную дозу ослабленным пациентам пожилого возраста с недостаточной массой тела.
При приеме диклофенака, как и других НПВП, ранее не принимавших препарат, в редких случаях возможно проявление аллергических реакций, включая анафилактические/ анафилактоидные реакции.
Подобно другим НПВП, в связи с особенностями фармакодинамических свойств, диклофенак может маскировать проявления и симптомы инфекционных заболеваний.
При применении НПВП, включая диклофенак, зарегистрированы случаи желудочно-кишечных кровотечений (кровавая рвота, мелена), язвы или перфорации, которые могут быть фатальными и произойти в любое время в процессе лечения при наличии или отсутствии предупредительных симптомов или предыдущего анамнеза серьезных явлений со стороны ЖКТ. Эти явления обычно имеют более серьезные последствия у пациентов пожилого возраста. В случае возникновения желудочно-кишечных кровотечений у пациентов, принимающих диклофенак, данный лекарственный препарат необходимо отменить.
Как и при применении других НПВП, при назначении Диклофенак, пациентам с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны пищеварительного тракта, обязательным является медицинское наблюдение и особая осторожность. Риск возникновения кровотечения, язвы или перфорации в ЖКТ увеличивается с повышением дозы НПВП, включая диклофенак, и у больных с наличием язвы в анамнезе, особенно осложненной кровотечением, а также у лиц пожилого возраста. Чтобы снизить риск такого токсического воздействия на ЖКТ, лечение следует начинать и поддерживать минимальными эффективными дозами.
Для таких пациентов, а также больных, нуждающихся в сопутствующем применении лекарственных препаратов, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных препаратов, которые, вероятно, повышают риск нежелательного действия на ЖКТ, следует рассмотреть вопрос о применении комбинированной терапии с применением защитных средств (например, ингибиторов протонного насоса или мизопростола).
Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно о кровотечении из ЖКТ).
Предосторожность также необходима больным, получающим одновременно лекарственные средства, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина ацетилсалициловая кислота).
Во время терапии препаратом необходимо осуществлять тщательное медицинское наблюдение и соблюдать осторожность у пациентов с язвенным колитом или болезнью Крона, поскольку их состояние может обостриться.
Влияние на печень: При назначении диклофенака пациентам с нарушениями функции печени необходимо тщательное наблюдение, так как состояние может ухудшиться. Диклофенак может повышать активность печени ферментов. При длительном применении следует регулярно контролировать функцию печени и уровни ферментов. Если нарушения усугубляются или появляются симптомы прогрессирующих заболеваний печени, препарат следует отменить. Осторожность требуется при применении у пациентов с печеночной порфирией.
Влияние на почки: Терапия НПВП, включая диклофенак, может привести к задержке жидкости и отекам. Особое внимание нужно уделить пациентам с нарушениями функции сердца или почек, артериальной гипертензией в анамнезе, пожилым больным, а также пациентам, принимающим диуретики или препараты, влияющие на функцию почек. Рекомендуется регулярный контроль функции почек, особенно при выраженном снижении объема внеклеточной жидкости. Прекращение терапии обычно восстанавливает функцию почек до исходного уровня.
Влияние на кожу: В редких случаях применения НПВП, включая диклофенак, были зафиксированы серьезные кожные реакции, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из которых были фатальными. Эти реакции чаще возникают в первые недели лечения. При появлении кожной сыпи, поражении слизистых или других признаков повышенной чувствительности лечение диклофенаком следует прекратить.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты: Пациентам с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) диклофенак следует назначать только после тщательной оценки.
При длительном применении или применении в высоких дозах существует риск сердечно-сосудистых осложнений, поэтому препарат следует использовать в минимальной эффективной дозе и на как можно более короткий срок. Пациентам с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой или умеренной степени следует проводить регулярный мониторинг, так как НПВП могут вызвать задержку жидкости и отеки.
Применение диклофенака повышает риск тромбообразования (инфаркт миокарда, инсульт), особенно при длительном применении и дозах более 150 мг в сутки. Пациентам с неконтролируемой гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и цереброваскулярной болезнью диклофенак следует назначать с осторожностью, оценив соотношение риска и пользы.
Влияние на дыхательную систему (астма в анамнезе): У пациентов с астмой, аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (например, полипы), хроническими заболеваниями дыхательных путей или инфекциями респираторного тракта, при применении НПВП увеличивается риск обострения астмы, отека Квинке или крапивницы. Это связано с возможной непереносимостью анальгетиков (анальгезирующей астмой). Пациентам с такими заболеваниями и аллергическими реакциями на другие препараты требуется особая осторожность и готовность к оказанию неотложной помощи.
Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами
В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций. Пациенты, которые испытывают нарушения зрения, головокружение, сонливость, нарушения со стороны центральной нервной системы, усталость при приеме НПВП, должны воздерживаться от управления транспортными средствами или другими механизмами.
Форма выпуска
Суппозитории, содержащие 100 мг диклофенака, по 5 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке из ПВХ/ПЭ пленки. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.
Суппозитории, содержащие 50 мг диклофенака, по 6 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке из ПВХ/ПЭ пленки. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Отзывы
Отзывов пока нет.