Диклофенак-Астерия, таблетки 100мг, N20

ИНСТРУКЦИЯ

Производитель 

Hankook Korus Pharm. Co., Ltd. Республика Корея.

Держатель регистрационного удостоверения: ООО «Астерия», Республика Армения.

Лекарственная форма

Тавлетки.

Состав Диклофенак-Астерия

Диклофенак-Астерия 50мг

Действующее вещество: Диклофенак натрия 50 мг.

Вспомогательные вещества: Лактоза, кукурузный крахмал, гидроксипропилцеллюлоза, натрия крахмал гликолят, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлозы фталат, полиэтиленгликоль 6000, диацетилированные моноглицериды, диоксид титана, хинолиновый желтый ws, сансет желтый fcf.

Диклофенак-Астерия 100мг

Действующее вещество: Диклофенак натрия 100 мг.

Вспомогательные вещества: Лактоза, кукурузный крахмал, кальция карбоксиметилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, гипромеллозы фталат, гипромеллоза 2910, этилцеллюлоза, диацетилированные моноглицериды, диоксид титана, сансет желтый fcf.

Фармакологические свойства 

Фармакодинамика

Диклофенак натрия — это нестероидное противовоспалительное средство, обладающее анальгезирующими и жаропонижающими свойствами. Он является ингибитором простагландинсинтетазы (циклооксигеназы).

Фармакокинетика

Таблетки диклофенака с немедленным высвобождением, с отсроченным высвобождением и с пролонгированным высвобождением содержат одно и то же активное вещество — диклофенак. Они отличаются по катионной части соли, а также по характеристикам высвобождения.

• Таблетки диклофенака с немедленным высвобождением разработаны для высвобождения диклофенака в желудке.
• Таблетки с отсроченным высвобождением (кишечнорастворимые) имеют фармацевтическую форму, устойчивую к растворению в кислой среде желудочного сока, но обеспечивающую быстрое высвобождение препарата в среде с более высоким pH, такой как двенадцатиперстная кишка.
• Таблетки с пролонгированным высвобождением разработаны для постепенного высвобождения препарата в течение длительного времени.
  

Всасывание: При приеме натощак диклофенак полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Однако из-за эффекта первого прохождения через печень только около 50% абсорбированной дозы становится доступным системно.

Распределение: Концентрация диклофенака в плазме снижается после достижения пиковых значений по биэкспоненциальному типу, при этом терминальный период полувыведения составляет примерно 2 часа. Клиренс и объем распределения составляют около 350 мл/мин и 550 мл/кг соответственно. Более 99% диклофенака обратимо связывается с альбумином плазмы крови.

Как и другие НПВП, диклофенак проникает в синовиальную жидкость и выходит из нее. Диффузия в сустав происходит при более высоких плазменных концентрациях, после чего процесс меняется, и концентрация в синовиальной жидкости становится выше, чем в плазме. Неизвестно, играет ли этот процесс роль в эффективности диклофенака.

Метаболизм и выведение: Диклофенак выводится путем метаболизма с последующей экскрецией в моче и желчи в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов метаболитов. 

Около 65% дозы выводится с мочой, 35% – с желчью. Конъюгаты неизмененного диклофенака составляют 5-10% от выведенной дозы в моче и менее 5% в желчи. Незначительное количество или вовсе неизмененный препарат не выводится. Конъюгаты основного метаболита составляют 20-30% от дозы, выведенной с мочой, и 10-20% от дозы, выведенной с желчью. Конъюгаты трех других метаболитов составляют 10-20% от дозы в моче и небольшую долю в желчи.

Период полувыведения этих метаболитов короче, чем у исходного вещества. Дополнительный метаболит (с периодом полувыведения 80 часов) выводится с мочой в количестве 1,4% принятой дозы.

Степень накопления метаболитов диклофенака неизвестна. Некоторые из них могут обладать фармакологической активностью.

Показания 

• Ревматоидный артрит
• Остеоартроз
• Боли в пояснице
• Мигренозные приступы
• Острые заболевания опорно-двигательного аппарата и травмы, такие как периартрит (особенно «замороженное плечо»), тендинит, теносиновит, бурсит, растяжения, вывихи, облегчение боли при переломах
• Анкилозирующий спондилит
• Острая подагра
• Контроль боли и воспаления при ортопедических, стоматологических и других несложных хирургических вмешательствах
• Пирофосфатная артропатия и сопутствующие заболевания

Противопоказания  

• Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ
• Активная язва желудка или кишечника, кровотечения или перфорация
• История желудочно-кишечных кровотечений или перфораций, связанных с предыдущей терапией НПВП
• Активная или в анамнезе повторяющаяся пептическая язва/кровотечение (два или более эпизодов с доказанным образованием язвы или кровотечением)
• Третий триместр беременности
• Печеночная недостаточность
• Почечная недостаточность
• Установленная застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV), ишемическая болезнь сердца, периферическая артериальная болезнь и/или цереброваскулярные заболевания
• Как и другие НПВП, диклофенак противопоказан пациентам, у которых приступы астмы, ангионевротический отек, крапивница или острый ринит провоцируются ибупрофеном, ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами

Беременность и кормление грудью

Беременность 

Инфекционный эффект на синтез простагландинов может неблагоприятно повлиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований показывают повышенный риск выкидыша и/или сердечных пороков, а также гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых аномалий увеличился с менее 1% до примерно 1,5%.

Считается, что риск возрастает с дозой и длительностью лечения. У животных применение ингибитора синтеза простагландинов привело к увеличению потерь на ранних стадиях имплантации и летальности эмбриона/плода.

Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, были зафиксированы увеличенные случаи различных аномалий, включая сердечно-сосудистые. Если препарат Диклофенак-Астериа используется женщиной, пытающейся забеременеть, или на первом триместре беременности, дозу следует поддерживать как можно более низкой, а продолжительность лечения — как можно более короткой.

Во время третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут подвергать плод:

• Кардиопульмональной токсичности (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией)
• Почечной дисфункции, которая может прогрессировать в почечную недостаточность с олиго- или гидроамниозом 

Мать и новорожденного, в конце беременности, могут подвергнуться:

• Возможному удлинению времени кровотечения, антиагрегационному эффекту, который может проявляться даже при очень низких дозах
• Ингибированию сокращений матки, что может привести к задержке или продолжительному родоразрешению 

Таким образом, Диклофенак-Астериа противопоказан в третьем триместре беременности.

Кормление грудью 

Как и другие НПВП, диклофенак проникает в грудное молоко в небольших количествах. Поэтому не рекомендуется применять диклофенак во время грудного вскармливания, чтобы избежать нежелательных эффектов у младенца.

Фертильность

Как и другие НПВП, применение диклофенака может ухудшить фертильность у женщин, и он не рекомендуется женщинам, пытающимся забеременеть. Женщинам, которые могут испытывать трудности с зачатием или проходят обследование на бесплодие, следует рассмотреть возможность отмены диклофенака.

Дозировка и способ применения

Нежелательные эффекты могут быть минимизированы при применении самой низкой эффективной дозы в течение самого короткого времени, необходимого для контроля симптомов. 

Для перорального применения.

Рекомендуется принимать таблетки с жидкостью, предпочтительно во время или после еды.

Взрослые: Рекомендуемая суточная доза составляет 100-150 мг, разделенная на два или три приема. Для более легких случаев обычно достаточно 75-100 мг в день в два или три приема.

При мигрени начальная доза должна составлять 50 мг при первых признаках приближающейся атаки. Если через 2 часа после первой дозы облегчение не наступает, можно принять дополнительную дозу 50 мг. При необходимости можно принимать дополнительные дозы по 50 мг через 4-6 часов, не превышая общей дозы 200 мг в сутки.

Дети: Для детей старше 14 лет рекомендуемая суточная доза составляет 75-100 мг, разделенная на два или три приема. Таблетки Diclofenac-Asteria не рекомендуются детям младше 14 лет.

Использование Diclofenac-Asteria (в любых формах) при мигренях у детей не установлено.

Пожилые: Хотя фармакокинетика Diclofenac-Asteria у пожилых пациентов не нарушена до клинически значимого уровня, НПВП следует применять с особой осторожностью у таких пациентов, которые чаще подвержены побочным эффектам. В частности, рекомендуется использовать минимально эффективную дозу у пожилых пациентов с ослабленным состоянием или с низким весом тела (см. также предостережения), а также проводить мониторинг на предмет желудочно-кишечных кровотечений в ходе терапии НПВП.

Побочное действие

Нежелательные реакции, которые могут возникнуть при применении Диклофенак-Астерия, включают:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, диспепсия (расстройства пищеварения), диарея или запор, метеоризм (вздутие живота), язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в том числе желудочные и кишечные язвы, кровотечения), панкреатит

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия (повышение артериального давления), отек, задержка жидкости, нарушения сердечного ритма

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, зуд, крапивница, экзема, фотосенсибилизация. В редких случаях — эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нарушения сна

Со стороны печени: повышение уровня печеночных ферментов (аст, алт), гепатит, желтуха

Со стороны почек: острая почечная недостаточность, задержка жидкости, отеки

Другие: аллергические реакции (например, ангиоэдема, астма), анемия, лейкопения, тромбоцитопения

Некоторые из этих побочных эффектов могут быть серьезными и требуют немедленного прекращения лечения и обращения к врачу.

Передозировка

Симптомы

Нет типичной клинической картины при передозировке диклофенаком. Передозировка может вызвать такие симптомы, как головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечные кровотечения, диарея, головокружение, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, тиннитус (шум в ушах), обмороки или судороги. В случае значительного отравления возможно развитие острого почечного недостаточности и повреждения печени.

Терапевтические меры

Лечение острого отравления НПВП, включая диклофенак, в основном заключается в поддерживающих мерах и симптоматическом лечении. Поддерживающие меры и симптоматическое лечение должны быть направлены на устранение осложнений, таких как гипотензия, почечная недостаточность, судороги, расстройства пищеварения и респираторная депрессия.

Особые меры, такие как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, вероятно, не помогут в удалении НПВП, включая диклофенак, из-за высокой степени связывания с белками и обширного метаболизма.

Активированный уголь может быть применен после приема потенциально токсичной дозы, а также можно провести гастрическую деконтаминацию (например, вызвать рвоту или провести промывание желудка) после приема потенциально угрожающей жизни дозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами 

Антикоагулянты (например, варфарин): Применение диклофенака с антикоагулянтами может увеличивать риск кровотечений. Требуется осторожность и мониторинг при комбинированном применении.

Препараты, влияющие на почечную функцию (например, диуретики, ингибиторы АПФ, ангиотензин-II антагонисты): Совместное использование с НПВП может увеличить риск почечной недостаточности, особенно у пациентов с ослабленной почечной функцией или у пожилых людей. Необходимо следить за функцией почек.

Глюкокортикоиды: Совместное применение может увеличить риск возникновения желудочно-кишечных язв и кровотечений. Следует использовать минимальные эффективные дозы и контролировать состояние пациента.

Антигипертензивные препараты (например, бета-блокаторы, диуретики): НПВП могут ослаблять гипотензивное действие этих препаратов, поэтому может потребоваться корректировка дозы антигипертензивных средств.

Циклоспорин и такролимус: Взаимодействие с диклофенаком может повышать риск токсичности для почек. Применение этих препаратов в комбинации должно быть под строгим контролем врача.

Литий: Диклофенак может повышать уровень лития в крови, что может привести к литиевой токсичности. Рекомендуется регулярно контролировать уровень лития при комбинированном применении.

Метотрексат: НПВП могут повышать уровень метотрексата в крови, увеличивая его токсичность. Требуется осторожность и мониторинг функции почек при комбинированном применении.

Фенитоин: Совместное применение диклофенака и фенитоина может привести к повышению уровня фенитоина в плазме, что увеличивает риск его токсичности. Необходимо контролировать уровень фенитоина в крови.

Мифепристон: Диклофенак может ослаблять эффекты мифепристона. Рекомендуется избегать комбинированного применения этих препаратов в первую неделю после приема мифепристона.

Алкоголь: Алкоголь может усиливать побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, включая язвы и кровотечения, особенно при длительном применении диклофенака.

Особые указания 

Чтобы минимизировать нежелательные эффекты, используйте минимальную эффективную дозу в течение как можно более короткого времени.

Избегайте сочетания Диклофенак-Астерия с системными НПВП, включая ингибиторы ЦОГ-2, из-за отсутствия синергистического эффекта и возможных добавочных побочных эффектов.

Будьте осторожны при применении у пожилых пациентов, особенно с низким весом тела или хрупкостью. Диклофенак может вызвать аллергические реакции, включая анафилаксию и синдром Кауниса (что может привести к инфаркту миокарда), даже без предварительного контакта с препаратом. Он также может скрывать симптомы инфекции.

Риски для желудочно-кишечного тракта, включая кровотечения, язвы или перфорацию, присутствуют при применении всех НПВП, включая диклофенак. Эти риски выше у пожилых пациентов и пациентов с историей язв. При возникновении желудочно-кишечных проблем прекратите применение диклофенак. Для пациентов с повышенным риском рассмотрите возможность использования защитных средств (например, мизопростола или ингибиторов протонной помпы) и тщательно наблюдайте.

Будьте осторожны при применении с сопутствующими лекарствами, которые могут повысить риск кровотечений или язв, такими как кортикостероиды, антикоагулянты, СИОЗС или аспирин.

Гепатотоксичность: Тщательно контролируйте функцию печени у пациентов с нарушением функции печени, так как диклофенак может усугубить их состояние. При ухудшении функции печени или появлении признаков заболеваний печени прекратите применение диклофенак. Регулярный мониторинг рекомендуется при длительном лечении.

Риски для почек: Задержка жидкости и отеки могут возникать при применении НПВП, включая диклофенак. Будьте осторожны у пациентов с нарушением функции сердца или почек, с историей гипертонии, пожилых пациентов или тех, кто получает диуретики или другие препараты, влияющие на функцию почек. Контролируйте функцию почек и прекратите применение диклофенак при необходимости.

Кожные реакции: Очень редко сообщалось о серьезных кожных реакциях, таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Прекратите применение Диклофенак-Астерия при первых признаках кожной сыпи или гиперчувствительности.

Кардиоваскулярные и цереброваскулярные эффекты: Будьте осторожны при применении диклофенака у пациентов с сердечной недостаточностью или факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний. Риск тромбообразования (например, инфаркт миокарда или инсульт) увеличивается при высоких дозах (150 мг в сутки) и длительном применении. Наблюдайте за признаками серьезных событий, таких как боль в груди или одышка.

Предварительно существующая астма: НПВП, такие как диклофенак, могут ухудшать астму или вызывать аллергические реакции у пациентов с астмой или респираторными заболеваниями. Для этих пациентов следует соблюдать особую осторожность.

Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами 

Пациенты, у которых при применении НПВП возникают нарушения зрения, головокружение, вертиго, расстройства центральной нервной системы, сонливость или усталость, должны воздерживаться от вождения автомобиля или работы с механизмами.

Форма выпуска 

10 таблеток x 10 блистеров / упаковка.

10 таблеток x 2 блистера / упаковка

Условия хранения

Хранить в герметичной упаковке при температуре ниже 30°С. 

Защищать от влаги.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 

4 года.  

Условия отпуска 

По рецепту.