Демифлю Форте, таблетки 1000 мг, N20

ИНСТРУКЦИЯ

Производитель

Farmalabor – Produtos Farmacêuticos, Португалия. 

Лекарственная форма

Таблетки.

Описание Демифлю Форте

Белые продолговатые таблетки.

Линия разреза предназначена только для облегчения разламывания для облегчения проглатывания, а не для разделения на равные дозы.

Состав

Каждая таблетка Демифлю Форте содержит 1000 мг парацетамола.

Вспомогательные вещества: прежелатинизированный крахмал, повидон, стеариновая кислота.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики и жаропонижающие. 

Фармакологические свойства 

Фармакодинамика

Парацетамол обладает фармакологическими свойствами с доказанной эффективностью в качестве анальгетика и жаропонижающего средства, хотя и обладает слабым противовоспалительным действием.

Механизм действия парацетамола до конца не выяснен. Было показано, что он оказывает отчетливое ингибирование синтеза простагландинов на церебральном уровне, тогда как синтез периферических простагландинов ингибируется лишь незначительно.

Парацетамол также ингибирует действие эндогенных пирогенов на терморегуляторный центр гипоталамуса.

Фармакокинетика 

Парацетамол быстро и почти полностью всасывается после приема внутрь.

Системная доступность зависит от дозы и составляет от 70% до 90%. В зависимости от состава пиковые концентрации в плазме достигаются через 0,5–1,5 часа.

Связывание с белками плазмы низкое (до 10%), но может увеличиваться при передозировке.

После печеночного метаболизма фармакологически неактивные метаболиты выводятся почками (только 4% выводится в неизмененном виде). Образуются небольшие количества токсичных метаболитов. Эти метаболиты инактивируются глутатионом и цистеином.

Средний период полувыведения составляет от 1,5 до 2,5 часов. Как правило, в течение 24 часов экскреция завершается.

Период полувыведения удлиняется при наличии печеночной или почечной недостаточности, при передозировке и у новорожденных. Максимальный эффект и средняя продолжительность действия частично связаны с концентрацией в плазме.

Показания 

Демифлю Форте показан в качестве симптоматического лечения таких клинических состояний, которые требуют анальгезирующего и / или жаропонижающего действия, таких как:

• грипп или другая инфекционная гипертермия
• фебрильные реакции на вакцинацию
• головные боли и мигрень
• зубные боли, боли в ухе, менструальные боли, травматические боли в мышцах и суставах, остеоартроз
• обезболивание до и после операции

Противопоказания  

Демифлю Форте противопоказан в следующих ситуациях:

• повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ Демифлю Форте
• тяжелое заболевание печени

Беременность и период лактации

Имеются эпидемиологические и клинические данные о безопасности применения Демифлю Форте во время беременности. Однако парацетамол следует использовать во время беременности только после тщательной оценки соотношения риска и пользы.

Парацетамол выделяется с грудным молоком, но не в клинически значимом количестве. После однократного приема 650 мг средняя концентрация в грудном молоке составила 11 мкг/мл.

Поскольку побочных эффектов у детей, находящихся на грудном вскармливании, не наблюдалось, обычно во время лечения парацетамолом нет необходимости прекращать грудное вскармливание.

Дозировка и способ применения

Демифлю Форте предназначен для перорального применения у взрослых в возрасте 18 лет и старше.

Дозировка

Обычная дозировка для Демифлю Форте составляет 1 таблетка от 2 до 4 раз в день через 1–2 часа после еды и с большим количеством жидкости.

Введение можно повторять с интервалом 4-8 часов в зависимости от клинического состояния.

Максимальная суточная доза составляет 4 таблетки (т.е. 4 г парацетамола ) в день.

Способ применения

Таблетки Демифлю Форте можно проглатывать целиком или растворять в воде.

Применения после еды может задержать начало действия.

За исключением медицинских рекомендаций, лекарства, содержащие парацетамол, не следует принимать более нескольких дней или в больших дозах.

Побочное действие 

Парацетамол обычно хорошо переносится при применении в рекомендуемых терапевтических дозах. Ниже приведены реакции в порядке убывания частоты: очень часто (≥1/10);  часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100);  редко (≥1/10000 до <1/1000);  очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

• Очень редко: нарушения кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения, единичные случаи агранулоцитоза, панцитопения)

Нарушения со стороны нервной системы

• Часто: легкая сонливость.
• Нечасто: головокружение, сонливость, нервозность

Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения

• Нечасто: ощущение жжения в глотке
• Очень редко: бронхоспазм у предрасположенных пациентов (анальгетическая астма)

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

• Часто: тошнота, рвота
• Нечасто: диарея, боль в животе (включая спазмы и жжение), запор.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

• Редко: эритема

Осложнения общего характера и реакции в месте введения

• Нечасто: головная боль, потливость, гипертермия
• Очень редко: аллергические реакции, усиление реакции гиперчувствительности на парацетамол (отек Квинке, одышка, потливость, тошнота, падение артериального давления, даже шок)

Передозировка 

Чрезмерное употребление высоких доз парацетамола может привести к появлению признаков отравления с латентным периодом от 24 до 48 часов. У пациентов может развиться нарушение функции печени, гепатоцеллюлярный некроз и печеночная кома (которая может привести к летальному исходу).

Острая почечная недостаточность может развиться в результате печеночной недостаточности или, реже, при отсутствии печеночной недостаточности.

Могут возникнуть следующие симптомы передозировки парацетамола:

Во время фазы I, которая длится от 12 до 14 часов после передозировки, у пациентов часто могут возникать тошнота, рвота, потливость, сонливость и недомогание.

Во время фазы II через 24–48 часов наблюдается субъективное улучшение симптомов, но начинают появляться первые признаки поражения печени: легкая боль в животе, гепатомегалия, повышение уровня трансаминаз и билирубина, удлинение протромбинового времени и олигурия.

Во время фазы III через 48 часов уровни трансаминаз достигают максимума, желтуха, коагулопатия, гипогликемия, прогрессирование до печеночной комы.

Сообщалось о сердечной аритмии.

У взрослых гепатотоксичность может возникнуть после приема внутрь разовой дозы 10–15 г (150–250 мг/кг) парацетамола; дозы 20-25 г или выше потенциально смертельны. Смертельные случаи редки при дозах ниже 15 г парацетамола.

Лечение: Немедленное лечение необходимо для адекватного лечения передозировки парацетамола. 

Несмотря на отсутствие ранних симптомов, пациентов следует срочно направлять в больницу для оказания неотложной медицинской помощи. 

Неотложной терапией при передозировке парацетамола является опорожнение желудка путем аспирации или промывания желудка и введение активированного угля (только при введении антидота внутривенно, поскольку пероральный активированный уголь препятствует всасыванию антидота), когда отравление произошло в течение 4 часов и в дозировке, равной или выше 10 г.

Поскольку количество проглоченного парацетамола, как правило, неизвестно и не является надежным для терапевтического подхода, концентрацию парацетамола в плазме следует определить как можно скорее, но не ранее, чем через 4 часа после приема (чтобы убедиться, что достигнута максимальная концентрация). Специфическое лечение антидотом ацетилцистеином следует проводить немедленно (не дожидаясь результатов лабораторных исследований для начала лечения отравления), если прием произошел в течение 24 часов. Результаты оптимизируются, если ацетилцистеин вводится в течение 16 часов, особенно в течение первых 8 часов. Однако есть сообщения об терапевтическом успехе, даже когда введение ацетилцистеина было начато через 36 часов после приема парацетамола.

Нагрузочная доза ацетилцистеина, вводимая перорально, составляет 140 мг/кг, после чего следует пероральная поддерживающая доза 70 мг/кг каждые 4 часа, 17 доз. Если пациент не может удерживать ацетилцистеин из-за рвоты, установка дуоденальной трубки позволяет ввести ацетилцистеин. Если выбрано внутривенное введение ацетилцистеина, начальная доза составляет 150 мг/кг массы тела в течение 15 минут, затем 50 мг/кг в течение 4 часов и затем 100 мг/кг в течение следующих 16 часов. Другой альтернативой является введение 2,5 г метионина каждые 4 часа, всего 4 дозы, если пациент находится в сознании и у него нет рвоты.

Пациентам с печеночной недостаточностью следует вводить внутривенно раствор глюкозы для предотвращения гипогликемии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами 

Одновременный прием парацетамола с другими препаратами, повышающими индукцию ферментов на печеночном уровне, напр. некоторые седативные и противосудорожные средства (включая фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) и рифампицин могут вызывать или усугублять поражение печени.

То же самое относится и к приему парацетамола в ситуациях хронического алкоголизма.

Одновременное введение парацетамола и хлорамфеникола может заметно замедлить выведение хлорамфеникола, повышая его концентрацию в плазме крови и вызывая повышенный риск токсичности.

Невозможно оценить клиническую значимость взаимодействия между парацетамолом и производными кумарина. Длительное применение препарата Демифлю Форте у пациентов, получающих лечение пероральными антикоагулянтами, должно осуществляться только под наблюдением врача.

Наблюдалось потенцирование эффектов варфарина при продолжении приема высоких доз парацетамола.

При одновременном применении Демифлю Форте с препаратами, вызывающими задержку опорожнения желудка, например циметидин и пропантелин, абсорбция и начало действия парацетамола могут быть отсрочены.

Одновременный прием препаратов, вызывающих ускорение опорожнения желудка, напр. метоклопрамид и домперидон увеличивают всасывание и ускоряют начало действия парацетамола.

Колестирамин снижает всасывание парацетамола. Таким образом, чтобы этого не произошло, парацетамол следует вводить за один час до или через 4 часа после смолы. 

Особые указания

В терапевтических дозах Демифлю Форте относительно нетоксичен. Однако возможно появление аллергических кожных реакций, вплоть до анафилактических ситуаций.

Описаны случаи некроза печени у пациентов, получавших высокие дозы парацетамола.

В следующих ситуациях лекарство следует применять только с особой осторожностью (т. е. с корректировкой дозы или интервалов дозирования) и под наблюдением врача:

• печеночная недостаточность (например, вследствие хронического злоупотребления алкоголем, гепатита).
• почечная недостаточность
• болезнь Жильбера (также известная как болезнь Мейленграхта).

Следует соблюдать осторожность при назначении парацетамола пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, тяжелой печеночной недостаточностью или тяжелой гемолитической анемией.

Парацетамол следует применять с осторожностью в случае обезвоживания или хронического недоедания.

Максимальная доза 4 таблетки в сутки для взрослых не должна превышаться, за исключением выраженных медицинских показаний. Длительное использование этого лекарства может вызвать почечные расстройства.

Длительное применение анальгетиков и несоответствующее применение высоких доз может вызвать головную боль, которую не следует лечить повышенными дозами лекарства.

Препарат Демифлю Форте не следует применять более 10 дней у взрослых, за исключением случаев, когда это предписано врачом.

При высокой лихорадке (более 39 °C), лихорадке, которая длится более 3 дней, или рецидивирующей лихорадке парацетамол не следует применять, если только это не предписано врачом, поскольку эти состояния могут указывать на серьезное заболевание, требующее медицинского обследования и лечения.

Во время лечения Демифлю Форте нельзя принимать другие препараты, содержащие парацетамол.

Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами 

Демифлю Форте не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Однако следует учитывать, что при лечении парацетамолом в качестве побочных эффектов могут наблюдаться легкая сонливость и головокружение. 

Форма выпуска

ПВХ/алюминиевый блистер.

Упаковки, содержащие 20, 40 или 60 таблеток.

Условия хранения

Демифлю Форте хранить при температуре ниже 25°C.

Срок годности 

3 года. Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска 

По рецепту.