ИНСТРУКЦИЯ
Производитель
Альфа Алеппо Фармасьютикал Индастрис, Сирия.
Лекарственная форма
Таблетки.
Описание
Препарат для перорального применения при лечении больных с эректильной дисфункцией.
Состав
Активное вещество: силденафила цитрат
Вспомогательные вещества: кальция фосфат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, полиплазлон (коповидон XL-10), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, зудрагит L-100, метиленхлорид, изопропиловый спирт, титана диоксид, полиэтиленгликоль 6000, индигокармин краситель, carnuba wax.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика Вегарра
Механизм действия: Физиологический механизм который обеспечивает эрекцию полового члена, обусловлен высвобождением оксида азота (NO) в кавернозных телах при сексуальном возбуждении. После этого N0 активирует фермент гуанилатциклазу, что способствует повышению концентрации цГМФ, что в свою очередь вызывает расслабление гладких мышц в кавернозных телах и обеспечивает приток крови. Силденафил является сильным и селективным ингибитором цГМФ- специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ 5), которая обеспечивает распад цГМФ в кавернозных телах. Силденафил оказывает периферическое влияние на эрекцию, не проявляет непосредственного расслабляющего эффекта в отношении изолированных кавернозных тел человека, но значительно повышает релаксирующее действие NO на них.
При активации метаболического пути ИО/цГМФ, происходящей во время сексуальной стимуляции, угнетение ФДЭ 5 силденафил способствует повышению концентрации цГМФ в кавернозных телах. Силденафил проявляет фармакотерапевтическое действие только при сексуальном возбуждении.
Восстанавливает нарушенную эректильную функцию путем улучшения кровоснабжения полового члена и таким образом способствует возникновению естественного ответа на сексуальное возбуждение.
Фармакокинетика
Сильденафил быстро всасывается из пищеварительного тракта. Масимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-120 мин (в среднем через 60 мин) после перорального приема натощак. Средняя абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 40%. Если препарат Вегарра принимают во время еды, скорость всасывания снижается.
Средний объем распределения сильденафила в равновесном состоянии равняется 105 л, что свидетельствует о его распределении в тканях. Как сильденафил, так и его основной циркулирующий в крови М-диметиловый метаболит, приблизительно на 96% связывается с белками плазмы крови. Связывание с белками не зависит от концентрации препарата.
Сильденафил метаболизируется главным образом изоферментами печени, локализованными в микросомах, СУРЗА4 (основной путь) и СУР2С9 (второстепенный путь). Основной циркулирующий в крови метаболит образуется в результате Ы-диметилирования сильденафила. Этот метаболит характеризуется селективным действием в отношении ФДЭ 5, но степень его селективности относительно ФДЭ 5 составляет приблизительно 50% от селективности сильденафила. Концентрация этого метаболита в плазме крови составляет приблизительно 40% от концентрации сильденафила. 1Я-дисметиловый метаболит метаболизируется и в дальнейшем период его полувыведения составляет приблизительно 4 ч.
Общий клиренс сильденафила составляет 41 л/ч, период полувыведения 3-5 ч. Сильденафил экскретируется в виде метаболитов, главным образом с калом (приблизительно 80% от принятой дозы) и в меньшей степени — с мочой (приблизительно 13% от принятой дозы). У здоровых добровольцев преклонного возраста (65 лет и старше) отмечены сниженные показатели клиренса сильденафила, а концентрации сильденафила и его И-дисметилового метаболита приблизительно на 90% выше чем у здоровых добровольцев молодого возраста (18-45 лет). Из-за различной степени связывания с белками плазмы крови, которая зависит от возраста, соответствующее повышение концентрации свободного сильденафила в плазме крови составляет приблизительно 40%.
У добровольцев с легкой и умеренно выраженной недостаточностью функции почек фармакокинетика сильденафила после его приема внутрь в разовой дозе 50 мг не изменялась. У добровольцев с тяжелой недостаточностью функции почек клиренс сильденафила снижен. У добровольцев с легким и умеренно выраженным циррозом печени клиренс сильденафила снижался, а фармакокинетика сильденафила у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалась.
Клинические исследования Вегарра
В результате длительных исследований у 88% пациентов улучшилось сексуальная и эректильная функция.
Показания
Лечение пациентов с нарушением эрекции, которое определяют как неспособность достичь и поддержать эрекцию полового члена, необходимую для осуществления полового акта.
Противопоказания
Применение Вегарры противопоказано у пациентов с повышенной чувствительностью к любому компоненту препарата Вегарра.
Препараты для лечения нарушений эрекции, включая сильденафил, не следует назначать пациентам, для которых сексуальная активность нежелательна (например, пациенты с тяжелыми формами заболеваний сердечно-сосудистой системы, такими, как нестабильная стенокардия или выраженная сердечная недостаточность).
Безопасность применения сильденафила у пациентов с приведенными ниже заболеваниями не изучалась и потому его использование у них противопоказано до получения дальнейшей информации: тяжелая печеночная недостаточность, артериальная гипотензия, недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда, наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, такие, как пигментация сетчатки.
Беременность и период лактации
Вегарра не предназначен для применения у женщин и детей.
Дозировка и способ применения
Препарат для перорального применения.
Для развития эффекта препарата Вегарра необходимо сексуальное возбуждение. Рекомендуемая доза составляет 50 мг, ее принимают внутрь приблизительно за 1 ч до полового акта. Допускается применение Вегарра за 4-0,5 часа до полового акта. Учитывая эффективность и переносимость, дозу повышают до 100 мг или снижают до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг, максимальная частота приема — 1 раз в сутки. Эффект Вегарры при одновременном приеме пищи развивается позже, чем при приеме натощак. Поскольку клиренс сильденафила у пациентов пожилого возраста снижен, начальная доза препарата у них должна составлять 25 мг. С учетом эффективности и переносимости дозу можно повысить до 50-100 мг.
Поскольку у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и с печеночной недостаточностью клиренс сильденафила снижен, препарат Вегарра следует назначать в начальной дозе 25 мг.
Учитывая эффективность и переносимисть, дозу можно повысить до 50- 100мг. У пациентов с одновременным использованием эритромицина, кетоконазола начальная доза препарата у них должна составлять 25 мг. Вегарра не показана для применения у лиц в возрасте до 18 лет.
Побочное действие
Во время клинических испытаний у пациентов, которые соблюдали режим приема препарата Вегарра, выявлено что частота побочных эффектов была — 2,5% по сравнению с плацебо — 2,3%.
Побочные эффекты были транзиторными и умеренно выраженными: головная боль — 16% случаев, гиперемия лица — 10%, диспепсия — 7%, отек слизистой оболочки носа — 4%, инфекции мочевыводящих путей — 3%, нарушения зрения — 3%, диарея — 3%, головокружение — 2%, кожная сыпь 2%.
Перечисленные побочные явления наблюдались у менее 2% пациентов во время контролируемых клинических исследований, но причинно- следственная связь с приемом сильденафила была неясной: Сердечно-сосудистые системы — стенокардия, атриовентрикулярная блокада, мигрень, тахикардия, усиленное сердцебиение, гипотензия, сердечная недостаточность, остановка сердца, кардиомиопатия, тромбоз сосудов головного мозга.
Со стороны пищеварительного тракта — рвота, колит, дисфагия, стоматит, ксеростомия, ректальные кровотечения.
Со стороны ЦНС — атаксия, мышечная гипертония, парестезии, тремор, головокружение, депрессия, бессонница, патологические сновидения сонливость, гипестезия, гипорефлексия.
Со стороны дыхательной системы — астма, ларингит, фарингит, синусит, одышка, бронхит, кашель.
Кожные проявления — крапивница, простой герпес, зуд, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит, изъязвления. Другие побочные эффекты — мидриаз, конъюнктивит, глазные боли, катаракта, глазные кровотечения, фотофобия. Цистит, никтурия, расстройство эякуляуии, недержание мочи, отек половых органов, аноргазмия. Анемия, лейкопения. Артриты, артрозы, миалгии, боли в костях, миастения. Отеки, гипергликемия, гиперурикемия, гипернатриемия.
Самые частые побочные эффекты: головная боль, гиперемия лица, диспепсия, отек слизистой оболочки носа, инфекции мочевыводящих путей, нарушения зрения, диарея, головокружение, кожная сыпь.
Передозировка
В исследованиях, проведенных с участием здоровых добровольцев, при однократном приеме препарата Вегарра в дозах до 800 мг побочные эффекты были подобны тем, которые наблюдались при приеме Вегарры в более низких дозах, но частота их развития и степень тяжести повышались. В случае передозировки Вегарра обычно проводят стандартную поддерживающую терапию. Диализ не ускоряет элиминацию препарата, поскольку сильденафил прочно связывается с белками плазмы крови.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Метаболизм силденафила опосредуется главным образом цитохромом Р450 (СУР), в частности его изоферментами ЗА4 (основной путь) и 209 (второстепенный путь). Таким образом, ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить элиминацию сильденафила. Сильденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450, а именно изоферментов 1A2,2C9,2C19, 206,2E1 иЗА4. Популяционный фармакокинетический анализ результатов клинического исследования продемонстрировал снижение клиренса сильденафила при одновременном применении его с ингибиторами СУР 3А4 (такими, как кетоконазол, эритромицин, циметидин).
Однократный прием антацида (гидроксид магния/гидроксид алюминия) не влиял на биодоступность сильденафила. По данным популяционного фармакокинетического анализа, ингибиторы СУР2С9 (такие, как толбутамид, варфарин), ингибиторы СУР236 (такие, как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподобные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, блокаторы кальциевых каналов, антагонисты Р-адренорецепторов и индукторы метаболизма СУР 450 (такие, как рифампицин, барбитураты) не влияли на фармакокинетику сильденафила. Сильденафил не влияет на фармакокинетику ритонавира и саквинавира.
Данных о взаимодействии сильденафила и таких неспецифических ингибиторов ФДЭ, как теофиллин или дипиридамол, нет. Сильденафил не увеличивает продолжительность кровотечения, вызванного ацетилсалициловой кислотой. Сильденафил не повышал выраженность гипотензивного эффекта алкоголя у здоровых добровольцев, у которых максимальная средняя концентрация алкоголя в крови составляла 80 мг/дл. В ходе специальных исследований по изучению взаимодействия при одновременном приеме сильденафила с амлодипином у больных с АГ не было зарегистрировано дополнительное снижение систолического АД.
Благодаря влиянию на процесс обмена NO/цГМФ, силденафил повышает выраженность гипотензивного эффекта нитратов. Применение сильденафила в сочетании с нитратами или другими донорами N0 противопоказано.
Особые указания
Определенный риск развития отрицательных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы обусловлен сексуальной активностью, поэтому перед назначением препарата Вегарра следует провести соответствующее обследование больного. Сильденафил проявляет сосудорасширяющий эффект, результатом которого является незначительное и временное снижение АД, поэтому сильденафил усиливает гипотензивное действие органических нитратов.
Препарат Вегарра необходимо применять с осторожностью у пациентов с анатомическими деформациями полового члена (такими, как ангуля- ция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) или у пациентов с заболеваниями, которые могут привести к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкоз). Исследования Т УЙГО на тромбоцитах человека свидетельствуют, что сильденафил усиливает антиагрегантные свойства натрия нитропруссида.
Информация относительно безопасности применения Вегарры у пациентов с заболеваниями, которые сопровождаются кровотечением, или с пептической язвой желудка или двенадцатиперстной кишки отсутствует. В связи с этим назначение сильденафила таким больным возможно лишь после тщательной оценки соотношения риска и пользы. Врач должен предупредить больного о возможном риске при одновременном приеме сильденафила и других лекарственных средств (особенно органических нитратов).
Безопасность и эффективность комбинации сильденафила с другим средствами, которые предназначены для лечения нарушений эрекции, не изучались, поэтому назначать такие комбинации не рекомендуется.
Сильденафил не предохраняет от заболеваний передающися половым путем, поэтому для этого нужно использовать другие методы.
Форма выпуска
Вегарра 50: 1×4 таблеток покрытых оболочкой. 1 таблетка содержит: Сильденафила цитрат 70,20 мг соответствующего 50 мг Сильденафила.
Вегарра 100: 1×4 таблеток покрытых оболочкой. 1 таблетка содержит: Сильденафила цитрат 140,40 мг соответствующего 100мг Сильденафила.
Условия хранения
При температуре до 30 °С. В недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Отзывы
Отзывов пока нет.