ИНСТРУКЦИЯ

Производитель 

ЗАО «Ликвор», Армения.

Лекарственная форма

Раствор для инфузий 0,2 %.

Описание 

Бесцветная или с желтоватым оттенком прозрачная жидкость.

Состав Ցիպրոֆլօքսացին

100 мл содержат: 

Действующее вещество:  ципрофлоксацина гидрохлорид – 222,0 мг (эквивалентно 200,0 мг ципрофлоксацина).

Вспомогательные вещества: натрия хлорид – 900,0 мг; молочная кислота – 64,0 мг.

Фармакологические свойства 

Фармакотерапевтическая группа: Антибактериальные средства для системного применения. Фторхинолоны.

Фармакодинамика 

Ципрофлоксацин – противомикробное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Бактерицидное действие обусловлено ингибированием топоизомеразы типа II (ДНК-гиразы) и топоизомеразы типа IV, необходимых для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК.

Фармакокинетика 

Абсорбция: При внутривенном введении фармакокинетика ципрофлоксацина линейна в диапазоне доз до 400 мг, средняя максимальная концентрация в плазме достигалась в конце инфузии. Не выявлено кумуляции ципрофлоксацина и его метаболитов после внутривенной инфузии 2-3 раза в день.

Смах при внутривенной инфузии 400 мг ципрофлоксацина в течение 60 мин каждые 12 ч аналогична Смах при приёме внутрь 750 мг ципрофлоксацина каждые 12 ч.

Распределение: Только 20-30 % ципрофлоксацина связывается с белками плазмы. Ципрофлоксацин хорошо проникает в большинство тканей организма, концентрации препарата в воспаленных тканях выше чем в плазме. Объем распределения — 2-3 л/кг массы тела. 

Метаболизм: Ципрофлоксацин метаболизируется с образованием четырех метаболитов (дезэтиленципрофлоксацина (М1), сульфоципрофлоксацина (М2), оксоципрофлоксацина (М3) и формилципрофлоксацина (М4)), обладающих меньшей противомикробной активностью. 

Выведение: Выводится из организма в основном в неизменном виде: 61,5% почками, остальная часть — через желудочно-кишечный тракт. Почечный клиренс составляет 180-300 мл/кг/ч, общий клиренс — 480-600 мл/кг/час. Почечная экскреция препарата осуществляется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

Показания 

Ципрофлоксацин, раствор для инфузий 0,2% показан для лечения инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к ципрофлоксацину:

Взрослые 

• Инфекции нижних дыхательных путей, вызванные грамотрицательными бактериями: обострение хронической обструктивной болезни легких (ципрофлоксацин следует применять только в случае, если применение других антибактериальных средств считается нецелесообразным), бронхолегочные инфекции при муковисцидозе или бронхоэктазах, пневмония
• Обострение хронического синусита, особенно, если оно вызвано грамотрицательными бактериями
• Хронический гнойный средний отит
• Злокачественный наружный отит
• Инфекции мочевыводящих путей: острый пиелонефрит; осложненный пиелонефрит; бактериальный простатит
• Инфекции половых органов: эпидидимоорхит и воспалительные заболевания органов малого таза, включая случаи, вызванные чувствительными штаммами Neisseria gonorrhoeae
• Инфекции желудочно-кишечного тракта (н/р, диарея путешественников)
• Интраабдоминальные инфекции 
• Инфекции кожи и мягких тканей, вызванные грамотрицательными бактериями
• Инфекции костей и суставов
• Лечение и профилактика легочной формы сибирской язвы
• Ципрофлоксацин можно использовать для лечения нейтропенических пациентов с лихорадкой, которая предположительно вызвана бактериальной инфекцией

Дети и подростки

• Бронхо-легочные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa, у больных с муковисцидозом
• Осложненные инфекции мочевыводящих путей, острый пиелонефрит
• Лечение и профилактика легочной формы сибирской язвы. 

Ципрофлоксацин может также применяться для лечения тяжелых инфекций у детей и подростков, когда это считается необходимым.

Противопоказания  

• повышенная чувствительность к активному веществу или другим компонентам препарата, другим хинолонам
• совместное применение ципрофлоксацина с тизанидином

Беременность и кормление грудью

Не рекомендуется применять препарат в период беременности и кормления грудью.

Дозировка и способ применения

Применять только прозрачный раствор, без видимых механических включений.

Препарат вводится в виде инфузии в течение 30 минут (доза 200 мг) и 60 минут (доза 400 мг). Детям препарат вводится в течение 60 минут.

После начала инфузионной терапии возможен переход на пероральный прием ципрофлоксацина по клиническим показаниям и усмотрению врача, который должен осуществляться как можно скорее.

Взрослые 

Инфекции нижних дыхательных путей: по 400 мг 2-3 раза в день в течение 7- 14 дней. 

Обострение хронического синусита: по 400 мг 2-3 раза в день в течение 7-14 дней.

Хронический гнойный средний отит: по 400 мг 2-3 раза в день в течение 7-14 дней.

Злокачественный наружный отит: по 400 мг 3 раза в день в течение от 28 дней до 3 месяцев. 

Инфекции мочевыводящих путей: острый и/или осложненный пиелонефрит – по 400 мг 2-3 раза в день в течение 7-21 дней (в некоторых случаях — более 21 дня, н/р при абсцессах); бактериальный простатит — по 400 мг 2-3 раза в день в течение 2-4 недель. 

Инфекции половых органов: эпидидимоорхит и воспалительные заболевания органов малого таза — по 400 мг 2-3 раза в день в течение как минимум 14 дней.

Инфекции желудочно-кишечного тракта: диарея, вызванная бактериальными патогенами (включая Shigella spp., кроме Shigella dysenteriae тип 1) и эмпирическая терапия тяжелой диареи путешественников — по 400 мг 2 раза в день в течение 1 дня; диарея, вызванная Shigella dysenteriae тип 1 — по 400 мг 2 раза в день в течение 5 дней; диарея, вызванная холерным вибрионом — по 400 мг 2 раза в день в течение 3 дней; брюшной тиф — по 400 мг 2 раза в день в течение 7 дней; интраабдоминальные инфекции, вызванные грамотрицательными бактериями — по 400 мг 2-3 раза в день в течение 5-14 дней. 

Инфекции кожи и мягких тканей: по 400 мг 2-3 раза в день в течение 7-14 дней. 

Инфекции костей и суставов: по 400 мг 2-3 раза в день в течение максимум 3 месяцев. 

Нейтропенические пациенты с лихорадкой, вызванной бактериальной инфекцией: по 400 мг 2-3 раза в день в течение всего периода нейтропении (совместно с соответствующими антибактериальными средствами, согласно официальным рекомендациям. 

Лечение и профилактика легочной формы сибирской язвы у лиц, нуждающихся в парентеральной терапии: по 400 мг 2 раза в день в течение 60 дней с момента подтверждения инфицирования (лечение следует начинать как можно раньше).

Дети и подростки 

Бронхо-легочные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa, у больных с муковисцидозом: по 10 мг/кг массы тела 3 раза в день (с максимальной разовой дозой 400 мг) в течение 10-14 дней. 

Осложненные инфекции мочевыводящих путей, острый пиелонефрит: по 6 мг/кг — 10 мг/кг массы тела 3 раза в день (с максимальной разовой дозой 400 мг) в течение 10-21 дней. 

Лечение и профилактика легочной формы сибирской язвы у лиц, нуждающихся в парентеральной терапии: по 10 мг/кг — 15 мг/кг массы тела 2 раза в день (с максимальной разовой дозой 400 мг) в течение 60 дней с момента подтверждения инфицирования (лечение следует начинать как можно раньше). 

Другие тяжелые инфекции: по 10 мг/кг массы тела 3 раза в день (с максимальной разовой дозой 400 мг); длительность применения — в зависимости от типа инфекции.

Пожилые пациенты

Дозы подбираются в зависимости от тяжести инфекции и значений клиренса креатинина. 

Пациенты с печеночной недостаточностью 

Не требуется коррекция дозы. Дозировка у детей с нарушениями функции почек и/или печени не изучалась.

Побочное действие 

Наиболее частыми побочными реакциями являются тошнота, диарея, рвота, транзиторное повышение уровня трансаминаз, сыпь и реакции в месте введения

Передозировка  

Симптомы передозировки: головокружение, тремор, головная боль, чувство усталости, судороги, галлюцинации, спутанность сознания, неприятные ощущения в животе, почечная и печеночная недостаточность, кристаллурия и гематурия. Имеются сообщения об обратимой нефротоксичности. 

Лечение: симптоматическое. Необходим мониторинг ЭКГ, контроль за функцией почек. Пациенты должны быть хорошо гидратированы. Только небольшое количество ципрофлоксацина (<10%) выводится путем гемодиализа или перитонеального диализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами 

Удлинение интервала QT: Ципрофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует применять с осторожностью у пациентов, принимающих препараты, удлиняющие интервал QT (антиаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).

Пробенецид: Совместное применение ципрофлоксацина с пробенецидом может замедлить выведение ципрофлоксацина и тем самым повысить его концентрацию в плазме крови. 

Тизанидин: Одновременное назначение тизанидин и ципрофлоксацина противопоказано. 

Метотрексат: Совместное применение ципрофлоксацина с метотрексатом может привести к повышению концентрации последнего в крови, тем самым повышая риск токсического действия метотрексата. Совместное применение не рекомендуется.

Теофиллин: Одновременное применение ципрофлоксацина и теофиллина может вызвать повышение концентрации теофиллина в плазме крови, что может привести к теофиллин-индуцированным нежелательным явлениям, которые в очень редких случаях могут угрожать жизни. При совместном применении следует контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и при необходимости снизить его дозу.

Другие производные ксантина: Одновременное применение ципрофлоксацина и кофеина или пентоксифиллина (окспентифиллина) может приводить к повышению концентрации производных ксантина в плазме крови.

Фенитоин: При совместном применении ципрофлоксацина с фенитоином возможно повышение или снижение концентрации фенитоина в плазме крови. Необходим контроль за уровнем фенитоина в крови.

Лидокаин: Одновременное применение ципрофлоксацина и препаратов, содержащих лидокаин, приводит к снижению клиренса лидокаина на 22% при его внутривенном введении; возможно усиление побочных эффектов лидокаина. 

Золпидем: При одновременном применении золпидема с ципрофлоксацином может повышаться уровень золпидема в крови. Совместное применение не рекомендуется.

Особые указания

В очень редких случаях при применении хинолонов/фторхинолонов сообщалось о развитии длительных (на протяжении месяцев или лет) инвалидизирующих и потенциально необратимых серьезных побочных реакций со стороны различных систем организма (скелетно-мышечной системы, нервной системы, психики, органов чувств), иногда возникающих одновременно, независимо от возраста и наличия предраспологающих факторов. При появлении первых признаков или симптомов каких-либо серьезных неблагоприятных реакций следует немедленно прекратить применение препарата и обратиться к врачу.

Эпидидимоорхит и воспалительные заболевания органов малого таза могут быть вызваны штаммами Neisseria gonorrhoeae, резистентными к фторхинолонам. Если в течение 3 дней не наблюдается клинического улучшения, лечение следует пересмотреть.

После применения однократной дозы ципрофлоксацина могут возникнуть реакции гиперчувствительности. При появлении любых признаков аллергических реакций следует прекратить применение препарата и назначить соответствующее лечение.  

Сообщалось о повышенном риске развития аневризмы и расслоения аорты после применения фторхинолонов, особенно у пожилых пациентов. 

У пациентов с семейным анамнезом аневризмы или расслоения аорты, пациентов с имеющимся диагнозом аневризмы и/или расслоения аорты, а также у пациентов с другими факторами риска или состояниями, предрасполагающими к развитию аневризмы и расслоения аорты, фторхинолоны следует применять только после тщательной оценки соотношения польза/риск и рассмотрения других возможных вариантов терапии. При появлении внезапной боли в животе, груди или спине пациентам следует немедленно обратиться к врачу в отделение неотложной помощи.

При развитии нарушений зрения или других симптомов со стороны глаз, следует немедленно обратиться к окулисту.

Известно, что ципрофлоксацин, как и другие хинолоны, вызывает судороги или снижает порог судорожный готовности. Сообщалось о случаях развития эпилептического статуса. С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями ЦНС, или с другими состояниями, предрасполагающими к развитию припадков или снижению судорожного порога. В случае развития судорог, применение препарата следует прекратить и назначить соответствующее лечение.

Возможно развитие психических реакций (в том числе после первого применения) на фоне применения хинолонов, включая ципрофлоксацин. В очень редких случаях, депрессия или психотические реакции могут прогрессировать до суицидальных мыслей (вплоть до попыток самоубийства). При развитии таких реакций ципрофлоксацин следует отменить и принять соответствующие меры. 

Назначение ципрофлоксацина у детей и подростков должно проводиться только врачами, имеющими опыт лечения муковисцидоза и/или тяжелых инфекций у детей и подростков и в соответствии с имеющимися официальными рекомендациями. 

Лечение ципрофлоксацином детей и подростков нужно начинать только после тщательной оценки соотношения польза/риск из-за возможного риска развития побочных реакций со стороны суставов и/или окружающих тканей.

Препарат содержит 30,8 ммоль (708,42 мг) натрия в одной упаковке, что следует учитывать при его назначении пациентам, соблюдающим диету с ограничением потребления натрия.

Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами 

Препарат может оказать влияние на быстроту реакции и тем самым снизить способность управлять транспортным средством или работать с механизмами.

Форма выпуска

В пакетах их ПВХ по 200 мл. Каждый пакет вместе с инструкцией по применению вкладывают в светонепроницаемый пакет.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С, в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте. 

Препарат чувствителен к свету; вынимать пакет из упаковки только перед употреблением. Не замораживать. При низкой температуре может образовываться осадок, который растворяется при комнатной температуре. 

Срок годности 

2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. 

Условия отпуска 

Отпускается по рецепту.