ИНСТРУКЦИЯ

Производитель 

Замбон Свитцерланд Лтд., Швейцария.

Лекарственная форма

Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь.

Описание 

Гранулы белого цвета с характерным апельсиновым, слегка сернистым запахом.

Состав Ֆլուիմուցիլ

Один пакет содержит: 

Действующее вещество: ацетилцистеин – 200,0 мг.

Вспомогательные вещества: аспартам 25,0 мг, ароматизатор апельсиновый 100,0 мг, сорбитол 675,0 мг. 

Состав ароматизатора апельсинового: Концентрированная жидкая основа: эфирное масло сладкого апельсина 1-3%, ацетальдегид 0,03-0,05%, линалоол 0,02-0,04%, этилизобутират 0,01-0,02%, цитраль 0,01-0,02%, этил-2-метилбутират 0,01-0,02%, этилацетат 0,01-0,02%, деканаль 0,01-0,02%, линалилацетат 0,01-0,02%. Носители: декстроза 73-76%, мальтодекстрин 9-11%, лактоза 7-9%, гуммиарабик Е 414 -4-6%. 

Фармакологические свойства 

Фармакотерапевтическая группа: Муколитическое средство.

Фармакодинамика 

Муколитическое средство, разжижает мокроту, увеличивает ее объем, облегчает отделение мокроты. Действие связано со способностью свободных сульфгидрильных групп ацетилцистеина разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполимеризации мукопротеинов и уменьшению вязкости мокроты.Кроме того снижает индуцированную гиперплазию мукоидных клеток, усиливает выработку поверхностно-активных соединений путем стимуляции пневмоцитов II типа, стимулирует мукоцилиарную активность, что приводит к улучшению мукоцилиарного клиренса.

Сохраняет активность при гнойной мокроте, слизисто-гнойной и слизистой мокроте.

Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов. Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины. 

Легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глютатион. Глютатион – высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант, цитопротектор, улавливающий эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глютатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, таким образом способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом.

Парацетамол оказывает свое цитотоксическое действие через прогрессивное истощение глутатиона. Основной ролью ацетилцистеина является  поддержание надлежащего уровня концентрации глутатиона, обеспечивая, таким образом, защиту для клеток.

Предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия HOCl — окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Обладает также противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).

Фармакокинетика 

Флуимуцил хорошо абсорбируется при пероральном приеме. Он немедленно деацетилируется до цистеина в печени. В крови наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистеина). Из-за высокого эффекта «первого прохождения» через печень биодоступность ацетилцистеина составляет около 10%. Проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете. 

Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-3 ч после перорального приема и составляет 15 ммоль/л, связь с белками плазмы — 50%. T1/2 — около 1 ч, при циррозе печени увеличивается до 8 ч. Выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выделяется в неизмененном виде через кишечник. Проникает через плацентарный барьер.

Показания 

Муколитическое средство в терапии респираторных заболеваний, связанных гиперсекрецией густой, вязкой слизи. 

Противопоказания  

Повышенная чувствительность к ацетилцистеину, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, фенилкетонурия, непереносимость фруктозы, детский возраст до 2 лет, период лактации. 

С осторожностью: Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, варикозное расширение вен пищевода, кровохарканье, легочное кровотечение, бронхиальная астма, заболевания надпочечников, печеночная и/или почечная недостаточность, артериальная гипертензия.

Беременность и кормление грудью

Препарат при беременности назначают только, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. 

В случае необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Дозировка и способ применения

Внутрь. Гранулы растворяют в 1/3 стакана воды. 

Детям с 2 до 6 лет — по 200 мг 2 раза в день. 

Детям старше 6 лет и взрослым — по 200 мг 2-3 раза в день. 

Продолжительность курса лечения следует оценивать индивидуально. При острых заболеваниях продолжительность лечения составляет от 5 до 10 дней; нескольких месяцев при лечении хронических заболеваний (по рекомендации врача).

Побочное действие 

Далее в таблице нежелательные реакции перечислены по системноорганному классу и частоте проявления (очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000) и неизвестно (не подлежит оценке на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны иммунной системы

• Нечасто: Гиперчувствительность 
• Очень редко: Анафилактический шок, анафилактическая / анафилактоидная реакция

Нарушения со стороны нервной системы

• Нечасто: Головная боль

Нарушения со стороны органов слуха и внутреннего уха

• Нечасто: Шум в ушах

Нарушения со стороны сердца

• Нечасто: Тахикардия

Нарушения со стороны сосудистой системы

Очень редко: Кровотечение 

Желудочно-кишечные нарушения

• Нечасто: Рвота, диарея, стоматит, боли в животе, тошнота
• Редко: Диспепсия

Нарушения, касающиеся кожи и подкожных тканей

• Нечасто: Крапивница, сыпь, ангионевротический отек, зуд

В очень редких случаях сообщалось о проявлении таких серьезных кожных реакций, как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла, в хронологической зависимости от применения ацетилцистеина

В большинстве случаев, по меньшей мере, один одновременно принимаемый препарат мог быть вовлечен в запуск вышеуказанных слизисто-кожных синдромов. По этой причине следует незамедлительно обращаться к врачу при возникновении каких-либо новых изменений кожи или слизистой оболочки, и незамедлительно прекращать прием ацетилцистеина.

Снижение агрегации тромбоцитов в присутствии ацетилцистеина подтверждалось различными исследованиями. Клиническое значение до сих пор не установлено.

Передозировка  

Ацетилцистеин при приеме в дозе 500 мг/кг/день не вызывает признаков и симптомов передозировки.

Симптомы 

Могут наблюдаться следующие симптомы: тошнота, рвота и диарея. 

Лечение

Конкретный антидот отсутствует, лечение является симптоматическим

Взаимодействие с другими лекарственными средствами 

Сочетанное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.

При одновременном применении с такими антибиотиками, как тетрациклины (исключая доксициклин), ампициллин, амфотерицин В, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что ведет к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между приемами этих препаратов должен составлять не менее 2 часов.

Одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерина может вызвать выраженное снижение артериального давления и головную боль. 

Одновременное применение ацетилцистеина и карбамазепина может выражаться в субтерапевтических уровнях карбамазепина.

Активированный уголь способен снижать действие ацетилцистеина.

Ацетилцистеин устраняет токсические эффекты парацетамола. 

Ацетилцистеин может влиять на результаты колориметрического определения салицилатов. 

Ацетилцистеин может оказывать влияние на анализ кетонов в моче. 

Особые указания

Больным с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом ацетилцистеин следует назначать с осторожностью под систематическим контролем бронхиальной проходимости.

Препарат содержит аспартам, его применение у больных фенилкетонурией противопоказано. 

Препарат содержит сорбитол, пациентам с редкими наследственными проблемами, связанными с непереносимостью фруктозы данное лекарственное средство противопоказано.

Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, общей лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот лекарственный препарат, так как он содержит декстрозу и лактозу. 

Присутствие легкого серного запаха является характерным запахом действующего вещества.

При растворении ацетилцистеина необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями. Ацетилцистеин может в незначительной степени влиять на гистаминный метаболизм, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата для долгосрочного лечения пациентов, страдающих непереносимостью гистамина, при проявлении симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд). 

Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами 

Специальных исследований не проводилось, информация о влиянии на способность управлять транспортными средствами, механизмами отсутствуе

Форма выпуска

Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь 200 мг.

По 1,0 г гранул в контурную безъячейковую упаковку (пакет) из многослойного материала [бумага / алюминий / полиэтилен]. 

По 20 или 60 пакетов (гранулы 200 мг) вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. 

Условия хранения

При температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте. 

Срок годности 

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска 

Без рецепта.