ИНСТРУКЦИЯ

Производитель

ПАО «Биосинтез», Россия․

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой․

Описание 

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, красного цвета, круглой формы, двояковыпуклые. На поперечном разрезе видны два слоя: внешний — красного цвета, внутренний — желтого цвета. 

Состав Тетрациклин (Տետրացիկլին)

Один таблетка содержит:

Действующее вещество:  Тетрациклина гидрохлорид в пересчете на активное вещество — 100 мг

Вспомогательные вещества: сахароза (сахар) — 7,1 мг кальция стеарата моногидрат — 1,24 мг магния гидросиликат (тальк) — 1,24 мг желатин — 0,54 мг крахмал картофельный — 13,88 мг.

Вспомогательные вещества оболочки: гипромеллоза — 3,22 мг лактозы моногидрат (сахар молочный) — 0,43 мг полисорбат-80 (твин-80) — 0,32 мг краситель азорубин (кислотный красный 2С) — 0,03 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик, тетрациклин.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бактериостатический антибиотик из группы тетрациклинов. Нарушает образование комплекса между транспортной РНК и рибосомой, что приводит к подавлению синтеза белка. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus spp. (в том числе Staphylococcus aureus, включая продуцирующие пенициллиназу штаммы), Streptococcus spp. (некоторые штаммы, в том числе Streptococcus pneumoniae), Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces spp., Propionibacterium acnes, Bacillus fusiformis:

• грамотрицательных микроорганизмов — Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Escherichia coli, Enterobacter spp. (включая Enterobacter aerogenes), Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Yersinia pestis, Bartonella bacilliformis, Vibrio cholerae, Vibrio fetus, Rickettsia prawazekii, Rickettsia reckettsii, Rickettsia akari, Borrelia Vinceni, Borrelia recurrentis, Borrelia burgdorferi, Brucella spp. (в комбинации со стрептомицином); Calymmatobacterium granulomatis, Francisella tularensis, Treponema pallidum, Treponema pertenue
• при противопоказаниях к назначению пенициллинов — Clostridium spp., Neisseria gonorrhoeae, Actinomyces spp.
• активен в отношении Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Entamoeba histolytica
• к тетрациклину устойчивы микроорганизмы: Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides spp. и грибов, вирусы, бета-гемолитические стрептококки группы А (включая 44 % штаммов Streptococcus pyogenes и 74 % штаммов Streptococcus faecalis). 

Фармакокинетика 

Абсорбция — 75 — 77 %, при приеме пищи снижается, связь с белками плазмы — 55 — 65 %. Время достижения максимальной концентрации при пероральном приеме — 2 — 3 ч (для достижения терапевтической концентрации может потребоваться 2 — 3 дня). В течение последующих 8 ч концентрация постепенно снижается. Максимальная концентрация — 1,5-3,5 мг/л (для достижения лечебного эффекта достаточно концентрации 1 мг/л). 

В организме распределяется неравномерно: в максимальной концентрации содержится в печени, почках, легких и в органах с хорошо развитой ретикулоэндотелиальной системой — селезенке, лимфатических узлах. Концентрация в желчи в 5 — 10 раз выше, чем в сыворотке крови. В тканях щитовидной и предстательной железы содержание тетрациклина такое же, как в плазме; в плевральной, асцитической жидкости, слюне, молоке кормящих женщин — 60 — 100 % концентрации в плазме. В больших количествах накапливается в костной ткани, тканях опухолей, в дентине и эмали молочных зубов. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. При интактных мозговых оболочках в спинномозговой жидкости не определяется или обнаруживается в незначительном количестве (5 — 10 % от концентрации в плазме). У больных с заболеваниями центральной нервной системы, особенно при воспалительных процессах в оболочках мозга, концентрация в спинномозговой жидкости составляет 8 — 36 % концентрации в плазме. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Объем распределения — 1,3-1,6 л/кг. 

Незначительно метаболизируется в печени. Период полувыведения — 6 — 11 ч, при анурии — 57 — 108 ч. В моче обнаруживается в высокой концентрации через 2 ч после приема и сохраняется в течение 6 — 12 ч; за первые 12 ч почками выводится до 10 — 20 % дозы. В меньших количествах (5 — 10 % общей дозы) выводится с желчью в кишечник, где происходит частичное обратное всасывание, что способствует длительной циркуляции активного вещества в организме (кишечно-печеночная циркуляция). Выведение через кишечник — 20 — 50 %. При гемодиализе удаляется медленно. 

Показания 

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к тетрациклину микроорганизмами: пневмония и инфекции дыхательных путей, вызванные Mycoplasma pneumoniae, инфекции дыхательных путей, вызванные Haemophilus influenzae и Klebsiella spp., бактериальные инфекции мочеполовых органов, инфекции кожи и мягких тканей, язвеннонекротический гингивостоматит, конъюнктивит, угревая сыпь, актиномикоз, кишечный амебиаз, сибирская язва, бруцеллез, бартонеллез, шанкроид, холера, хламидиоз, неосложненная гонорея, паховая гранулема, венерическая лимфогранулема, листериоз, чума, пситтакоз, везикулезный риккетсиоз, пятнистая лихорадка Скалистых гор, сыпной тиф, возвратный тиф, сифилис, трахома, туляремия, фрамбезия, ботулизм, столбняк, газовая гангрена, пищевая токсикоинфекция, коклюш, дизентерия, вибриоз, боррелиоз (болезнь Лайма).

Противопоказания  

Гиперчувствительность к тетрациклину и компонентам препарата, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст (до 8 лет), лейкопения, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, лактозы, дефицит лактазы, глюкозогалактозная мальабсорбция (дефицит лактазы лопарей), почечная недостаточность, нарушение функций печени.

Беременность и период лактации

Противопоказано при беременности (тетрациклины проходят через плаценту, накапливаются в костях и зубных зачатках плода, нарушая их минерализацию, могут вызывать тяжелые нарушения развития костной ткани). 

Категория действия на плод по FDA — D.

На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (тетрациклины проникают в грудное молоко и могут отрицательно влиять на развитие костей и зубов ребенка, а также вызывать реакции фотосенсибилизации, кандидоз полости рта и влагалища у грудных детей). 

Дозировка и способ применения

Внутрь, запивая большим количеством жидкости. 

Взрослым — по 0,3-0,5 г каждые 6 часов (4 раза в сутки) или по 0,5-1 г каждые 12 часов (2 раза в сутки). Максимальная суточная доза — 4 г. Курс лечения 5-10 дней.

Детям старше 8 лет — по 6,25-12,5 мг/кг каждые 6 часов или по 12,5-25 мг/кг каждые 12 часов. 

При угревой сыпи: 0,5-2 г/сут в разделенных дозах. В случае улучшения состояния (обычно через 3 недели) дозу постепенно снижают до поддерживающей — 0,1-1 г. Адекватная ремиссия угревой сыпи может быть достигнута при использовании препарата Тетрациклин через день или прерывистой терапии.

Бруцеллез — по 0,5 г каждые 6 часов в течение 3 недель, одновременно с внутримышечным введением стрептомицина в дозе 1 г каждые 12 часов в течение 1 недели и 1 раз в сутки в течение 2 недель. 

Неосложненная гонорея — начальная разовая доза — 1,5 г, затем по 0,5 г каждые 6 часов в течение 4 дней (суммарная доза 9 г).

Сифилис — по 0,5 г каждые 6 часов в течение 15 дней (ранний сифилис) или 30 дней (поздний сифилис). 

Неосложненные уретральные, эндоцервикальные и ректальные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis, — по 0,5 г каждые 6 часов в течение не менее 7 дней. 

Боррелиоз (болезнь Лайма) (только ранняя стадия) — 1,0 — 1,5 г в сутки 10 — 14 дней. 

Листериоз — по 0,2 — 0,3 г каждые 6 часов в течение 7 — 10 дней. 

Актиномикоз — по 3 г в сутки в первые 10 дней, затем по 0,5 г каждые 6 часов в течение последних 18 дней. 

Хламидиоз — по 1,5 — 2 г в сутки в течение 10 дней («свежие» формы) и 15 — 20 дней (хронические, осложненные формы).

Паховая гранулема, венерическая лимфогранулема — по 0,5 г каждые 6 часов в течение 3 — 4 недель.

Пситтакоз — по 0,5 г каждые 6 часов (ослабление и исчезновение симптомов заболевания происходит через 24 — 48 часов). Лечение продолжают в течение 7 — 14 дней после нормализации температуры тела, чтобы предотвратить рецидив.

Везикулезный риккетсиоз — по 0,8 — 1,2 г в сутки 8 — 10 дней. 

Туляремия — по 1,5 — 2 г в сутки. После нормализации температуры лечение продолжают еще 5 — 7 дней. 

Фрамбезия — по 0,5 г каждые 6 часов в течение 14 дней. 

Чума — до 6 г в сутки. При улучшении состояния дозу уменьшают до 2 г в сутки до нормализации температуры, но в течение не менее 3 дней. Контактным лицам следует провести курс по 0,3 г каждые 6 часов.

Побочное действие 

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, рвота, диарея, тошнота, глоссит, эзофагит, гастрит, изъязвление желудка и двенадцатиперстной кишки, гипертрофия сосочков языка, дисфагия, гепатотоксическое действие, панкреатит, кишечный дисбактериоз, энтероколит, повышение активности “печеночных” трансаминаз, антибиотик-ассоциированная диарея.

Со стороны центральной нервной системы: повышение внутричерепного давления, головная боль, токсическое действие на центральную нервную систему (головокружение или неустойчивость). 

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.

Со стороны мочевыделительной системы: азотемия, гиперкреатининемия, нефротоксическое действие. 

Аллергические и иммунопатологические реакции: макулопапулезная сыпь, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, лекарственная системная красная волчанка, фотосенсибилизация. 

Прочие: суперинфекция, кандидоз, гиповитаминоз витаминов группы В, гипербилирубинемия, изменение цвета зубной эмали у детей, стоматит.

Передозировка 

При передозировке препарата возможно усиление вышеописанных побочных действий. Лечение симптоматическое. 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами 

В связи с подавлением кишечной микрофлоры, снижает протромбиновый индекс (требует снижения дозы непрямых антикоагулянтов). 

Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, нарушающих синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины).

Снижает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и увеличивает риск развития кровотечений “прорыва”; ретинол — риск развития повышения внутричерепного давления.

Абсорбцию снижают антациды, содержащие алюминий, магний и кальций, препараты железа и колестирамин. 

Химотрипсин повышает концентрацию и продолжительность циркуляции.

Особые указания

Так как препарат Тетрациклин содержит сахарозу (сахар) и лактозы моногидрат (сахар молочный), то при имеющейся непереносимости некоторых сахаров, перед приемом данного лекарственного препарата необходимо обратиться к лечащему врачу. 

Препарат Тетрациклин содержит краситель азорубин (кислотный красный 2 С), который может вызывать аллергические реакции.

В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции. При длительном использовании необходим периодический контроль за функцией почек, печени, органов кроветворения. 

Может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем, при возможности смешанной инфекции, необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 месяцев.

Все тетрациклины образуют стойкие комплексы с кальцием в любой костнообразующей ткани. В связи с этим прием в период развития зубов может стать причиной долговременного окрашивания зубов в желто-серо-коричневый цвет, а также гипоплазии эмали.

Для профилактики гиповитаминоза следует назначать витамины группы В и К, пивные дрожжи.

Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами 

В период лечения необходимо воздержаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. 

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг. 

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

По 20 таблеток в банках полимерных. Каждую банку вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

В сухом месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска 

По рецепту.