ИНСТРУКЦИЯ

Производитель 

Гедеон Рихтер Румыния А.О., Румыния.

Лекарственная форма

Капсулы с модифицированным высвобождением.

Описание 

Оболочка капсул: размер № 2; крышечка: стандартного коричневого цвета, непрозрачная C015 (код: 08.015), корпус: непрозрачный коричнево-желтого цвета C006 (код: 35.006). 

Состав Տամսոլ (Tamsol)

Одна капсула с модифицированным высвобождением содержит: 

Действующее вещество: тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг.

Вспомогательные вещества: 

• Содержимое капсулы: Кальция стеарат, триэтилацетат, тальк, 30% дисперсия метакриловой кислоты – сополимер этакрилата 1:1 (включая: полисорбат 80, натрия лаурилсульфат), целлюлоза микрокристаллическая. 
• Оболочка капсулы: Железа оксид жёлтый (E172), железа оксид чёрный (E172), железа оксид красный (E172), титана диоксид (E171), желатин. 

Фармакологические свойства 

Фармакотерапевтическая группа: Средства для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антагонисты альфа-адренорецепторов.

Фармакодинамика

Тамсулозин является селективным конкурентным ингибитором постсинаптических альфа1-адренорецепторов, препарат обладает сродством к альфа1A и альфа1D подтипам, связывание тамсулозина с этими рецепторами расслабляет гладкие мышцы предстательной железы и мочеиспускательного канала. 

Тамсулозин повышает максимальную скорость потока мочи. Ослабляя выраженность обструкции путем снижения тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы и мочеиспускательного канала, тамсулозин уменьшает «симптомы опорожнения». 

Кроме того, препарат уменьшает выраженность «симптомов наполнения», в развитии которых важную роль играет нестабильность мочевого пузыря.

При долгосрочной терапии тамсулозином достигается стабильное уменьшение выраженности симптомов наполнения и опорожнения. Таким образом, при лечении препаратом можно отсрочить необходимость проведения операции или процедуры катетеризации мочевого пузыря. 

Альфа1-адреноблокаторы могут снизить артериальное давление, уменьшая периферическое сосудистое сопротивление. Во время проведения клинических исследований тамсулозина значимого снижения артериального давления не отмечалось. 

Фармакокинетика

Всасывание: Тамсулозин всасывается в тонкой кишке, биодоступность препарата близка к 100%. Одновременный прием с пищей снижает биодоступность тамсулозина.

Обеспечить постоянство условий всасывания препарата можно, рекомендовать пациенту принимать тамсулозин после одного и того же приёма пищи.

Фармакокинетические показатели тамсулозина имеют линейный характер. 

После однократного приема тамсулозина натощак пиковая плазменная концентрация тамсулозина достигается приблизительно через 6 часов. Для достижения стабильной концентрации препарата (равновесного состояния) требуется приблизительно 5 дней многократного приема препарата, при этом Cmax у пациентов приблизительно на 2/3 выше, чем достигается при однократном приеме препарата. Несмотря на то, что эта закономерность отмечена у пожилых людей, ожидается, что прием препарата молодыми людьми будет сопровождаться сходными изменениями.

Для плазменной концентрации препарата после однократного и многократного приема характерны выраженные индивидуальные различия. 

Распределение и связывание с белками плазмы крови: В организме человека тамсулозин приблизительно на 99% связывается с белками плазмы. Объём распределения препарата невелик (около 0,2 л/кг). 

Метаболизм: Тамсулозин имеет низкий эффект первого прохождения, метаболизируется медленно. Большая часть тамсулозина присутствует в плазме в виде неизмененного активного вещества. Препарат метаболизируется в печени.

В исследованиях на крысах тамсулозин вызывал индукцию ферментов печени. 

По данным исследований в условиях in vitro, тамсулозин метаболизируется при участии CYP3A4 и CYP2D6 и, в гораздо меньшей степени, других изоферментов системы цитохрома P450. При ингибировании изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 может повышаться концентрация тамсулозина гидрохлорида в сыворотке крови.

Ни один из метаболитов не обладает активностью, превышающей активность самого действующего вещества препарата.

Выведение: Тамсулозин и его метаболиты преимущественно выделяются с мочой, при этом доля неизмененного препарата составляет около 9%.

Было установлено, что после однократного приема тамсулозина после приёма пищи и после достижения устойчивого (равновесного) состояния время полувыведения препарата составляет приблизительно 10 и 13 часов, соответственно. 

Показания 

Лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ). 

Противопоказания  

Гиперчувствительность к действующему веществу, включая развитие лекарственного ангионевротического отека, или к какому-либо из вспомогательных веществ.

Ортостатическая гипотензия в анамнезе. Тяжелая печеночная недостаточность.

Беременность и кормление грудью

Тамсулозин не назначают женщинам. 

В ходе краткосрочных и долгосрочных клинических исследований сообщалось о нарушениях эякуляции при приеме тамсулозина. Кроме того, в период пострегистрационного применения зафиксированы случаи ретроградной эякуляции или отсутствия эякуляции. 

Дозировка и способ применения

Капсулы для приема внутрь.

Капсулу глотают целиком, запивая водой. Нельзя разжевывать или разламывать капсулу, так как это может повлиять на скорость высвобождения препарата.

Режим дозирования: Одна капсула в сутки, после завтрака или первого приёма пищи.

Дети и подростки до 18 лет: Применение препарата в данной возрастной категории не обосновано.

Безопасность и эффективность применения тамсулозина у детей и подростков до 18 лет не установлена.

Пациенты с нарушением функции почек: Коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени: При нарушениях функции печени легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется

Побочное действие

Нарушения со стороны нервной системы

• Часто: Головокружение (1,3%) 
• Нечасто: Головная боль
• Редко: Синкопе

Нарушения со стороны сердца 

• Нечасто: Ощущение сердцебиения 

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки

• Нечасто: Сыпь, кожный зуд, крапивница
• Редко: Ангионевротический отек
• Очень редко: Синдром Стивенса-Джонсона

Помимо вышеперечисленных нежелательных явлений, при пострегистрационном применении тамсулозина зафиксированы следующие реакции: мерцание предсердий, аритмия, тахикардия и одышка. Поскольку эти случаи описаны в спонтанных сообщениях, поступивших из различных стран, частоту таких НПР и причинно-следственную связь с приемом тамсулозина точно установить невозможно. 

Передозировка 

Симптомы

При передозировке тамсулозина гидрохлорида возможно выраженное снижение артериального давления. Подобный эффект наблюдали при передозировке различной степени тяжести.

Максимальная доза тамсулозина гидрохлорида, принятая при непреднамеренной передозировке, составила 12 мг. При этом у пациента развилась выраженная головная боль, не потребовавшая госпитализации. 

Лечение

При острой артериальной гипотензии следует обеспечить поддержку функции сердечнососудистой системы. Перевод пациента в горизонтальное положение может восстановить нормальное артериальное давление и частоту сердечных сокращений. При неэффективности этих мероприятий возможно проведение мер, направленных на увеличение объёма циркулирующей крови, а также введение вазопрессоров. Необходимы оценка функции почек в динамике и проведение поддерживающей терапии.

В связи с тем, что тамсулозин активно связывается с белками, гемодиализ, вероятно, неэффективен. Целесообразно проведение мероприятий, направленных на уменьшение абсорбции препарата из ЖКТ, в частности, инициация рвоты. Для лечения отравлений большими дозами препарата целесообразно проведение промывания желудка, приём активированного угля или осмотических слабительных, таких как натрия сульфат. 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами 

Исследования по взаимодействию с другими лекарственными препаратами проводились только у взрослых.

Не было отмечено неблагоприятных лекарственных взаимодействий при назначении тамсулозина одновременно с атенололом, эналаприлом или теофиллином.

Одновременный приём препарата с циметидином приводит к повышению концентрации тамсулозина в плазме крови, а приём с фуросемидом – к снижению плазменной концентрации препарата, однако при этом концентрации остаются в пределах допустимого уровня. Таким образом, коррекции дозы в таких случаях не требуется.

В условиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на уровень свободной фракции тамсулозина в плазме крови человека. Тамсулозин, в свою очередь, не влияет на свободную фракцию диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

Однако диклофенак и варфарин могут повышать скорость выведения тамсулозина. 

При одновременном применении тамсулозина гидрохлорида с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 может повышаться концентрация тамсулозина гидрохлорида в плазме крови.  

При одновременном применении тамсулозина с кетоконазолом (сильный ингибитор изофермента CYP3А4) показатели AUC и Cmax тамсулозина возрастали в 2,8 раза и 2,2 раза, соответственно. 

Рекомендуется избегать совместного применения тамсулозина гидрохлорида и сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 у пациентов с замедленным метаболизмом субстратов CYP2D6. Тамсулозина гидрохлорид с осторожностью назначают совместно с сильными (например, кетоконазол) и умеренными (например, эритромицмин) ингибиторами изофермента CYP3A4. 

При одновременном назначении тамсулозина с пароксетином (сильный ингибитор CYP2D6) показатели Сmax и AUC тамсулозина возрастали в 1,3 и 1,6 раза соответственно, однако данное увеличение признано клинически незначимым. 

Одновременное назначение других антагонистов α1-адренорецепторов может привести к снижению артериального давления.

Особые указания 

Как и при приёме других альфа1-адреноблокаторов, приём тамсулозина у отдельных лиц может сопровождаться снижением артериального давления и, в редких случаях, развитием коллапса, что вызвано кратковременным снижением артериального давления. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, общая слабость) рекомендуется сесть или перейти в горизонтальное положение, пока не исчезнут эти симптомы. 

До начала лечения тамсулозином пациент должен быть обследован для исключения состояний, которые могут вызывать симптомы, имитирующие симптомы гиперплазии предстательной железы. 

До начала лечения, а также регулярно во время терапии препаратом, показано проведение пальцевого ректального обследования, а также определение уровня простатспецифического антигена (ПСА) по необходимости.

При лечении пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) необходимо соблюдать осторожность, т.к. применение препарата у этой группы пациентов не изучалось.

У отдельных пациентов, получавших тамсулозин до операции или на момент оперативного вмешательства по поводу катаракты или глаукомы, отмечался синдром интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка (IFIS)). IFIS может привести к повышению частоты интра- и послеоперационных осложнений со стороны органа зрения.

Получены отдельные данные о благоприятном эффекте предварительной отмены тамсулозина за 1-2 недели до проведения операций по поводу катаракты или глаукомы, однако доказательств положительного влияния отмены препарата в этих случаях пока не получено. Кроме того, у некоторых пациентов IFIS развивался, даже если тамсулозин отменили раньше, чем за 1-2 недели до операции по поводу катаракты.

Перед планируемым оперативным лечением катаракты или глаукомы терапию тамсулозином начинать не следует. Офтальмологи и офтальмохирурги должны выяснять у пациентов, которым планируется хирургическое лечение катаракты или глаукомы, не принимают ли они и не принимали ли они ранее тамсулозин, для того, чтобы принять адекватные меры в предоперационной подготовке пациента и во время оперативного вмешательства.

Рекомендуется избегать совместного применения тамсулозина гидрохлорида и сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 у пациентов с замедленным метаболизмом субстратов CYP2D6. 

Тамсулозина гидрохлорид с осторожностью назначают совместно с сильными (например, кетоконазол) и умеренными (например, эритромицин) ингибиторами изофермента.

Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами 

Исследования влияния на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не проводились. Однако пациенты должны проявлять осторожность в связи с возможностью развития головокружения.

Форма выпуска

10 капсул в блистере из ПВХ/ПВДХ-алюминиевой фольги. 

Один или три блистера в картонной коробке с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С, в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света. 

Хранить препарат в недоступном для детей месте. 

Срок годности 

3 года. 

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска 

По рецепту.