ИНСТРУКЦИЯ

Производитель

Ibn Al Haytham Pharmaceutical Industries, Co. 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Описание

Желтые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, каплевидной формы, с цифрой «20» на одной стороне и слоганом производителя на другой стороне.

Состав Տադաֆորտ

Каждая таблетка Тадафорт 20, покрытая пленочной оболочкой содержит:

Действующее вещество: тадалафил — 20 мг.

Вспомогательные вещества

Ядро: лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, лаурилсульфат натрия.

Пленочное покрытие: гипромеллоза, полиэтиленгликоль, диоксид титана, тальк, краситель Lake Tartrazine E102.

Фармакотерапевтическая группа

Урологические препараты, препараты, применяемые при эректильной дисфункции.

Фармакологические свойства 

Фармакодинамика

Механизм действия: Тадалафил является селективным обратимым ингибитором специфической фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ5) циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Когда сексуальная стимуляция вызывает локальное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозных телах. Это приводит к расслаблению гладкой мускулатуры и притоку крови к тканям полового члена, вызывая тем самым эрекцию.

Расслабление сосудов в гладких мышцах предстательной железы и мочевого пузыря увеличивает перфузию крови, что может быть механизмом уменьшения симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Фармакокинетика 

Всасывание: Тадалафил легко всасывается после перорального приема, средняя максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 2 часа после приема. На скорость и степень всасывания не влияет пища, поэтому препарат можно принимать независимо от приема пищи. 

Распределение: Препарат распределяется в тканях, средний объем распределения составляет примерно 63 литра. (94 %) тадалафил в плазме связывается с белками.

Метаболизм: Тадалафил в основном метаболизируется изоформой цитохрома Р450 (CYP) 3А4.

Выведение: Средний пероральный клиренс тадалафила составляет 2,5 л/ч, а средний период полувыведения – 17,5 часов. Выводится в основном с фекалиями и в меньшей степени с мочой в виде неактивных метаболитов.

Показания 

• Тадафорт 20 показан для лечения эректильной дисфункции у взрослых мужчин.
• Чтобы Тадафорт 20 был эффективен при лечении эректильной дисфункции, необходима сексуальная стимуляция.
• Тадафорт 20 не показан женщинам.

Противопоказания  

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.
• Тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Поэтому введение препарата пациентам, принимающим органические нитраты в любой форме, противопоказано.
• Препарат нельзя применять мужчинам с сердечными заболеваниями, для которых сексуальная активность нежелательна. Врачи должны учитывать потенциальный сердечный риск сексуальной активности у пациентов с уже существующими сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Применение тадалафила противопоказано пациентам с:

• Инфаркт миокарда в течение последних 90 дней, сердечная недостаточность или инсульт в течение последних 6 месяцев.
• Нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта.
• Неконтролируемые аритмии, гипотензия (<90/50 мм рт.ст.) или неконтролируемая гипертензия.

Препарат противопоказан пациентам с потерей зрения на один глаз из-за неартериальной передней ишемической оптической нейропатии (NAION), независимо от того, был ли этот эпизод связан с предыдущим воздействием ингибитора PDE5 или нет.

Дозировка и способ применения

Эректильная дисфункция у взрослых мужчин:

• Рекомендуемая доза составляет 10 мг, принимаемых не менее чем за 30 минут до предполагаемой сексуальной активности независимо от приема пищи. Если 10 мг не дают должного эффекта, можно попробовать 20 мг. Максимальная частота приёма – один раз в сутки.
• Для пациентов, которые предполагают частое применение (режим один раз в сутки): рекомендуемая доза составляет 5 мг один раз в сутки примерно в одно и то же время суток. Доза может быть снижена до 2,5 мг один раз в сутки в зависимости от индивидуальной переносимости.

Коррекции дозы у пожилых пациентов и больных сахарным диабетом не требуется.

Коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью 10 мг является максимальной рекомендуемой дозой для лечения по требованию, а однократный прием тадалафила в сутки не рекомендуется.

Рекомендуемая доза для лечения по требованию при печеночной недостаточности составляет 10 мг перед предполагаемой сексуальной активностью независимо от приема пищи. Лечащий врач должен провести тщательную индивидуальную оценку пользы/риска, если он назначается в дозе один раз в день при печеночной недостаточности и у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью как для лечения эректильной дисфункции, так и для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы, поскольку это не было оценивается.

Побочное действие 

Наиболее частыми побочными реакциями являются головная боль, гиперемия, заложенность носа, диспепсия, боль в спине, миалгия и боль в конечностях.

Не частыми побочными реакциями являются реакции гиперчувствительности, головокружение, нечеткость зрения, ощущения, описываемые как боль в глазах, шум в ушах, тахикардия, сердцебиение, гипотензия, гипертония, одышка, носовое кровотечение, боль в животе, рвота, тошнота, гастроэзофагеальный рефлюкс, сыпь, гематурия, длительные эрекции, боль в груди, периферические отеки, утомляемость.

Редкими побочными реакциями являются ангионевротический отек, инсульт (включая геморрагические явления), обмороки, транзиторные ишемические атаки, мигрень, судороги, транзиторная амнезия, дефект полей зрения, отек век, гиперемия конъюнктивы, неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия (NAION), поражение сетчатки. закупорка сосудов, внезапная потеря слуха, инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, желудочковая аритмия, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, гипергидроз (потливость), приапизм, кровоизлияние в половой член, гематоспермия, отек лица, внезапная сердечная смерть.

В клинических исследованиях тадалафила, принимаемого по требованию для лечения эректильной дисфункции, диарея чаще регистрировалась у пациентов старше 65 лет.

Передозировка 

При высоких дозах нежелательные явления были аналогичны тем, которые наблюдались при более низких дозах. В случае передозировки следует принимать стандартные поддерживающие меры по мере необходимости. Гемодиализ незначительно способствует элиминации тадалафила.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами 

Тадалафил в основном метаболизируется CYP3A4, ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол, ритонавир и другие ингибиторы протеазы, эритромицин, кларитромицин, итраконазол и грейпфрутовый сок, следует применять с осторожностью, так как ожидается, что они повышают концентрацию тадалафила в плазме.

Роль переносчиков (например, р-гликопротеина) в утилизации тадалафила неизвестна. Следовательно, существует возможность лекарственного взаимодействия, опосредованного ингибированием транспортеров.

Индукторы CYP3A4, такие как рифампицин, фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин, могут снижать концентрацию тадалафила в плазме.

Введение тадалафила пациентам, принимающим органические нитраты в любой форме, противопоказано, после приема последней дозы тадалафила должно пройти не менее 48 часов, прежде чем принимать нитраты и принимать их под тщательным медицинским наблюдением.

Одновременное применение доксазозина и тадалафила усиливает гипотензивный эффект доксазозина. Этот эффект длится не менее 12 часов и может быть симптоматическим, включая обмороки. Поэтому эта комбинация не рекомендуется. Об этих эффектах не сообщалось при применении альфузозина или тамсулозина. Однако следует соблюдать осторожность при использовании тадалафила с любыми альфа-блокаторами, особенно у пожилых людей, и лечение следует начинать с минимальной дозы и постепенно корректировать. Исследовалась способность тадалафила усиливать гипотензивное действие антигипертензивных лекарственных средств. Пациентам следует дать соответствующие рекомендации относительно возможного снижения артериального давления при лечении антигипертензивными средствами.

Было показано, что риоцигуат усиливает гипотензивное действие ингибиторов ФДЭ-5. Одновременное применение риоцигуата с ингибиторами ФДЭ-5, включая тадалафил, противопоказано.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении тадалафила с ингибиторами 5-альфа-редуктазы.

При одновременном применении тадалафила с теофиллином может наблюдаться небольшое увеличение частоты сердечных сокращений. Хотя этот эффект незначительный и не имел клинического значения в данном исследовании, его следует учитывать при одновременном применении этих лекарственных средств.

Было показано, что тадалафил увеличивает пероральную биодоступность этинилэстрадиола и тербуталина.

При одновременном приеме с алкоголем (0,7 г/кг) у некоторых субъектов наблюдались постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия, но не наблюдались при более низких дозах алкоголя.

Особые указания

Перед рассмотрением вопроса о фармакологическом лечении необходимо собрать анамнез и физикальное обследование для диагностики эректильной дисфункции или доброкачественной гиперплазии предстательной железы и определения потенциальных основных причин.

Прежде чем начинать какое-либо лечение эректильной дисфункции, врачи должны учитывать состояние сердечно-сосудистой системы своих пациентов, поскольку существует определенный риск сердечно-сосудистых заболеваний, связанный с сексуальной активностью. Оценка эректильной дисфункции должна включать определение потенциальных основных причин и определение соответствующего лечения после соответствующей медицинской оценки.

Сообщалось о серьезных сердечно-сосудистых событиях, включая инфаркт миокарда, внезапную сердечную смерть, нестабильную стенокардию, желудочковую аритмию, инсульт, транзиторные ишемические атаки, боль в груди, сердцебиение и тахикардию. У большинства пациентов, у которых были зарегистрированы эти события, уже существовали сердечно-сосудистые факторы риска.

Сообщалось о визуальных дефектах и случаях NAION. Пациенту следует сообщить, что в случае внезапного нарушения зрения ему следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Сообщалось о случаях внезапной потери слуха после применения тадалафила. Хотя в некоторых случаях присутствовали другие факторы риска (такие как возраст, сахарный диабет, артериальная гипертензия и потеря слуха в анамнезе), пациентам следует рекомендовать прекратить прием тадалафила и немедленно обратиться за медицинской помощью в случае внезапного снижения или потери слуха.

В связи с повышенным воздействием тадалафила при почечной и печеночной недостаточности лечащий врач должен провести тщательную индивидуальную оценку пользы и риска.

Пациентам, у которых наблюдается эрекция продолжительностью 4 часа и более, следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена или у пациентов с состояниями, которые могут предрасполагать к приапизму (такими как серповидноклеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).

Следует соблюдать осторожность при назначении тадалафила пациентам, принимающим мощные ингибиторы CYP3A4 (ритонавир, саквинавир, кетоконазол, итраконазол и эритромицин), так как при комбинированном применении тадалафила наблюдается повышенная экспозиция.

Пациентам не следует принимать препарат в сочетании с другими ингибиторами ФДЭ-5 или другими препаратами для лечения эректильной дисфункции.

У некоторых мужчин, принимающих препарат, может наблюдаться снижение концентрации сперматозоидов.

Препарат содержит лактозу, пациентам с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.

Препарат содержит тартразиновый лак (Е102), может вызывать аллергические реакции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Хотя частота сообщений о головокружении в группах плацебо и тадалафила в клинических исследованиях была одинаковой, пациенты должны знать, как они реагируют на тадалафил, прежде чем садиться за руль или работать с механизмами.

Форма выпуска

Картонная упаковка содержит 2 прозрачных блистера из ПВХ/алюминия, по 2 таблетки, покрытые пленочной оболочкой, в блистере.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке. Не хранить при температуре выше 30°C. Беречь от тепла и света. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 

2 года. Не применять после истечения срока годности. 

Условия отпуска 

По рецепту.