ИНСТРУКЦИЯ

Производитель

ГСК Консьюмер Хелскер С.А., Швейцария

Лекарственная форма

 Сироп 

Состав

Активное вещество: бутамирата цитрат 1,5 мг/мл. 

Вспомогательные вещества: сорбитол раствор 70% (м/м), глицерин, сахарин натрия, бензойная кислота (E 210), этанол 96% (об/об), ванилин, натрия гидроксид 30% (м/м), вода очищенная. 

Описание 

Прозрачный раствор, от бесцветного до бледно коричневато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие противокашлевые средства.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бутамирата цитрат, действующее вещество препарата Синекод, является противокашлевым средством, которое не относится к алкалоидам опия ни химически, ни фармакологически. Считается, что Синекод — это противокашлевое средство центрального действия. Точный механизм действия неизвестен. В дополнение к противокашлевому действию наблюдается тенденция к снижению сопротивления дыхательных путей, которая проявляется в небольшом увеличении показателей спирометрии. 

Фармакокинетика

Фармакокинетика известна не полностью. 

Всасывание: На основании имеющихся данных предполагается, что эфир бутамирата гидролизуется до 2-фенилмасляной кислоты и диэтиламиноэтоксиэтанола, а также быстро и полностью абсорбируется. Данные о спиртовом метаболите в отношении человека отсутствуют. Влияние пищи на всасывание не изучалось. Изменение концентрации 2- фенилмасляной кислоты и диэтиламиноэтоксиэтанола происходит пропорционально величине принимаемой дозы в диапазоне 22,5-90 мг.

Бутамират цитрат быстро всасывается после перорального применения, при этом измеримые концентрации в крови обнаруживаются в течение 5-10 минут после применения доз на уровне 22,5 мг, 45 мг, 67,5 мг и 90 мг. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1 часа для всех уровней дозирования, при этом среднее значение при пероральном применении дозы 90 мг составляет 16,058 нг/мл. Максимальная концентрация в плазме крови основного метаболита 2-фенилмасляной кислоты достигается в течение 1,5 часа, при этом наибольшее значение наблюдается после приема в дозе 90 мг (3051,569 нг/мл). Средняя концентрация в плазме диэтиламиноэтоксиэтанола достигается в течение 0,67 часа; при этом наибольшее значение наблюдается после приема в дозе 90 мг (160,297 нг/мл). 

Распределение: Бутамират имеет большой объем распределения в диапазоне от 80,51 до 112,339 л (с поправкой на массу тела в кг), а также высокую степень связывания с белками плазмы. 2-фенилмасляная кислота имеет высокую степень связывания с белками плазмы во всех дозах (22,5-90 мг) и составляет в среднем 89,28-91,55%. Диэтиламиноэтоксиэтанол обладает меньшей степенью связывания с белками плазмы, средние показатели варьируют в пределах 28,80-45,72%.

Метаболизм: Гидролиз бутамирата, в результате которого образуются 2-фенилмасляная кислота и диэтиламиноэтоксиэтанол, происходит очень быстро. На основании исследований предполагается, что оба метаболита обладают противокашлевым действием. 2-фенилмасляная кислота подвергается дальнейшему частичному метаболизму путем гидроксилирования в параположении. Неизвестно, проникает ли бутамират через плацентарный барьер и выделяется ли он с грудным молоком.

Выведение: Все три метаболита выводятся преимущественно через почки; после конъюгации в печени, метаболиты с кислой реакцией в значительной степени связываются с глюкуроновой кислотой. Конъюгаты 2-фенилмасляной кислоты определяются в моче в значительно более высоких концентрациях, чем в плазме крови. Бутамират обнаруживается в моче в течение 48 часов. На долю бутамирата, выделяемого с мочой в течение 96-часового периода отбора проб, приходится около 0,02, 0,02, 0,03 и 0,03% от принимаемых доз 22,5 мг, 45 мг, 67,5 мг и 90 мг соответственно. В процентном отношении бутамират экскретируется с мочой в большем количестве в виде диэтиламиноэтоксиэтанола или конъюгированной 2-фенилмасляной кислоты. Измеряемый период полураспада 2-фенилмасляной кислоты, бутамирата и диэтиламиноэтоксиэтанола составляет 23,26-24,42, 1,48-1,93 и 2,72-2,90 часа соответственно. 

Кинетика специальных групп пациентов: Неизвестно, влияют ли нарушения функции печени или почек на фармакокинетические параметры бутамирата. 

Показания

Для симптоматического лечения кашля различного происхождения.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата Синекод, непереносимость фруктозы (препарат содержит сорбитол, подсластитель, который образует фруктозу во время метаболизма). Одновременное применение отхаркивающего средства нерационально.

Дозировка и способ применения

Следующие данные о дозах Синекод основаны на опыте применения. Данные соответствующих исследований по определению доз отсутствуют. Максимальная продолжительность лечения без назначения врача составляет 1 неделю.

Для взрослых и детей старше 3-х лет.

Детям от 3 до 6 лет – по 5 мл 3 раза в день; детям от 6 до 12 лет — по 10 мл 3 раза в день; детям от 12 лет и старше — по 15 мл 3 раза в день; взрослым — по 15 мл 4 раза в день. 

Используйте мерный стаканчик (прилагается). Мерный стаканчик следует мыть и сушить после каждого использования. 

Принимать перед едой. 

Сироп содержит в качестве подсластителей сахарин и сорбитол, поэтому может назначаться больным с сахарным диабетом.

Побочные действия Синекод

При применении препарата Синекод возможны проявления следующих побочных эффектов:

Со стороны нервной системы: 

• Нечасто (от 0,1 до 1,0 %): головокружение, сонливость 

Со стороны желудочно-кишечного тракта: 

• Нечасто (от 0,1 до 1,0 %): тошнота, диарея 

Со стороны кожи: 

• Редко (от 0,01 до 0,1 %): сыпь, крапивница. 

В случае возникновения нежелательного явления, в том числе не указанного в данной инструкции, следует прекратить прием лекарственного средства и обратиться к врачу. 

Передозировка

Случайная передозировка препаратом Синекод может вызвать следующие симптомы: сонливость, тошноту, головокружение, рвоту, диарею, гипотензию. Лечение: активированный уголь, наблюдение и при необходимости поддержание жизненно важных функций организма. Специального антидота нет.

Взаимодействие

Следует избегать одновременного применения с отхаркивающими и муколитическими средствами. Специальных исследований по взаимодействию не проводилось. Из-за предполагаемого механизма действия на центральную нервную систему нельзя исключить возможное усиление действия лекарственных средств, угнетающих ЦНС, в том числе этанол-содержащих средств. 

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

В репродуктивных исследованиях, проведенных у животных, не было отмечено нежелательных воздействий на плод. Контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. В связи с этим Синекод не следует применять во время беременности, кроме случаев крайней необходимости. 

Грудное вскармливание

Учитывая отсутствие данных по выделению бутамирата с материнским молоком, не следует примененять препарата Синекод в период лактации. 

Влияние на способность к вождению транспортных средств и работу с машинами и механизмами

Лекарственное средство может вызвать усталость и оказать влияние на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. 

Меры предосторожности 

Ввиду ингибирования бутамиратом кашлевого рефлекса следует избегать одновременного применения с отхаркивающими средствами, поскольку это может привести к застою слизи в дыхательных путях, что повышает риск развития бронхоспазма и инфекции дыхательных путей. Если кашель сохраняется в течение более 7 дней, необходимо обратиться к врачу. В связи с наличием в составе сорбитола, препарат Синекод не следует принимать пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы. 

Данное лекарственное средство содержит этанол (11,73 мг/5мл).

Упаковка Синекод

По 200 мл во флаконе из темного стекла с крышкой, снабженной системой защиты от случайного вскрытия детьми. Флакон вместе с мерным стаканчиком и инструкцией по применению помещается в картонную коробку. 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 ºС. Хранить в недоступном для детей месте. Предохранять от воздействия высоких температур. 

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

 Без рецепта.