ИНСТРУКЦИЯ

Производитель 

Фармацевтический завод «ПОЛЬФАРМА» АО, Польша.

Лекарственная форма

Таблетка.

Описание 

Сальбутамол, 2 мг, таблетки: Белые, круглые, плоские таблетки с риской с одной стороны, с буквой «S» под риской. 

Сальбутамол, 4 мг, таблетки: Белые, круглые, плоские таблетки с риской с одной стороны, с цифрой «4» над и буквой «S» под риской. 

Состав Սալբուտամոլ

Одна таблетка содержит: 

Действующее вещество: 2 мг или 4 мг сальбутамола (в форме сальбутамола сульфата).

Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Фармакологические свойства 

Фармакотерапевтическая группа: средства широкого применения, воздействующие на адренорецепторы; селективные агонисты бета-2-адренорецепторов.

Фармакодинамика

Сальбутамол — бета-адреномиметик, воздействующий на бета-2-рецепторы. Эти рецепторы находятся, в основном, в бронхах. Действие бета-2-миметиков, в том числе сальбутамола, частично связано со стимуляцией аденилатциклазы, которая катализирует превращение ATФ в 3′,5′-сAMР. Повышение концентрации 3′,5′-AMP ведет к расслаблению гладких мышц, в том числе бронхов. Кроме того считается, что повышение концентрации циклической формы 3′,5′-AMP тормозит выделение медиаторов быстрых аллергических реакций, в частности, тучных клеток. 

В ходе большинства контролируемых клинических исследований было установлено, что, по сравнению с изопротеренолом, сальбутамол оказывает более сильное воздействие на бронхи при меньшем влиянии на сердечно-сосудистую систему. Препарат действует дольше, чем изопротеренол, так как не происходит обратный захват из синаптической щели и метаболизм при участии катехил-О-метилтрансферазы (КОМТ).

Фармакокинетика

Сальбутамол быстро усваивается после перорального приема.

После приема 4 мг сальбутамола в таблетках максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в течение 2 часов и составляет 18 нг/мл, период полураспада сальбутамола в плазме составляет 5 часов. В случае однократного приема 76% дозы препарата (60% составляет метаболит) выводится с мочой в течение 3 дней, причем основное количество – в первые сутки. Около 4% полученной дозы выводится с калом. 

Снижение эффективности препарата в результате длительного применения не наблюдалось. 

Показания 

Сальбутамол применяется при лечении астмы, бронхоспазмов и (или) других состояний с обратимым сужением дыхательных путей. 

Сальбутамол показан к применению у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше. 

Противопоказания  

Гиперчувствительность к сальбутамолу сульфату или к какому-либо из вспомогательных веществ препарата.

Беременность и кормление грудью

Беременность 

Беременность Сальбутамол в дозах, значительно превышающих терапевтические дозы для людей, вызывает пороки развития у животных, особенно нарушение формирования костей (расщелина неба, незаращение костей черепа).

Сообщений о пороках развития у потомства женщин, принимающих сальбутамол, было очень мало, а причинная связь с приемом сальбутамола не доказана. Однако, принимая во внимание отсутствие необходимого количества наблюдений беременных женщин, применение препарата в этот период возможно только в крайнем случае, когда врач решит, что польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Прием сальбутамола во время родов 

Препарат может тормозить сокращения мускулатуры матки. Применение сальбутамола во время родов допускается только при крайней необходимости. 

Кормление грудью

В связи с высокой вероятностью проникновения сальбутамола в материнское молоко, не рекомендуется назначать препарат женщинам в период лактации, за исключением случаев, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. В этой ситуации рекомендуется применять сальбутамол в виде препарата для ингаляций, хотя это не исключает возможность вредного воздействия на ребенка.

Дозировка и способ применения

Дозировка

Взрослые и дети старше 12 лет: Начальная доза составляет от 2 мг до 4 мг не более 3-4 раз в сутки. 

Дозы можно принимать через промежутки времени не менее 6 часов. 

Если действие этой дозы недостаточно, можно ее постепенно увеличивать, однако не следует применять дозу больше 8 мг 4 раза в сутки. 

При повышении дозы следует соблюдать осторожность: в случае возникновения нежелательных действий необходимо прекратить применение препарата. 

Разовые дозы выше 4 мг можно принимать исключительно в случае отсутствия реакции на меньшие дозы.

У пациентов пожилого возраста и с повышенной чувствительностью к симпатомиметическим аминам начальная доза составляет 2 мг не более 4 раз в сутки.

Максимальная суточная доза сальбутамола- 32 мг. 

Дети от 6 до 12 лет: Начальная доза составляет 2 мг не более 3-4 раз в сутки. Дозы можно принимать через промежутки времени не менее 6 часов. Если действие этой дозы недостаточно, можно ее постепенно увеличивать, однако не следует применять дозу больше 6 мг 4 раза в сутки (24 мг). 

При приеме высоких доз следует соблюдать осторожность: в случае возникновения нежелательных действий необходимо прекратить применение препарата. 

Побочное действие 

Нежелательные действия классифицируются следующим образом: очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100 — < 1/10), нечастые (≥ 1/1 000 — < 1/100), редкие (≥ 1/10 000 — < 1/1 000), очень редкие (< 1/10 000, в том числе единичные случаи), частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных). 

Нарушения со стороны иммунной системы 

• Очень редко: реакции гиперчувствительности: ангионевротический отек, крапивница, бронхиальный спазм, артериальная гипотония, коллапс.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания 

• Редко: гипокалиемия. 

В ходе терапии с применением препаратов группы агонистов бета-рецепторов потенциально возможна тяжелая гипокалиемия. 

Нарушения со стороны нервной системы 

• Очень часто: тремор. 
• Часто: головная боль. 
• Очень редко: чрезмерная возбудимость. 

Нарушения со стороны сердца 

• Часто: тахикардия, сильное сердцебиение.
• Очень редко: нарушения сердечного ритма (в том числе фибрилляция предсердий, суправентрикулярные нарушения сердечного ритма, дополнительные систолы), ишемическая болезнь сердца. 
• Частота неизвестна: снижение диастолического артериального давления. 

Нарушения со стороны сосудов 

• Редко: расширение периферических кровеносных сосудов. 
• Частота неизвестна: гипотония.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения 

• Частота неизвестна: отек легких. 

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани 

• Часто: мышечные судороги. 
• Очень редко: ригидность мышц.

Передозировка   

Симптомы

Симптомы передозировки сальбутамола являются результатом чрезмерного возбуждения бета-рецепторов и усиления нежелательных действий. 

Возможны: ангинозная боль, судороги, повышение или снижение артериального давления, тахикардия до 200 ударов в минуту, нарушения сердечного ритма, нервозность, головная боль, тремор, сухость во рту, головокружения, сильное сердцебиение, тошнота, бессонница. Возможна гипокалиемия.

Лечение

Прекратить прием сальбутамола, вызвать рвоту и промыть желудок (если с момента передозировки прошло не больше часа). 

Если прошло больше времени, применяется симптоматическое и поддерживающее лечение. Рекомендован прием кардиоселективных бета-адреноблокаторов, например, метопролола, однако, необходимо соблюдать осторожность в связи с риском бронхоспазма. Может возникнуть необходимость лечения в условиях интенсивной терапии. Значение гемодиализа сомнительно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами 

Не следует применять одновременно других пероральных или инъекционных адреномиметических препаратов в связи с риском тяжелых нежелательных действий со стороны системы кровообращения. В исключительных случаях допускается одновременный прием ингаляционных форм бета-адреномиметиков под постоянным контролем. Это допускается только в исключительных случаях. Если возникает необходимость регулярного применения такой комбинированной терапии, необходимо заменить бета-адреномиметики другими препаратами. 

В связи с аддитивным антигипертензивным эффектом, во время применения галогенированных анестетиков происходит ингибирование сокращений матки с риском кровотечения, кроме того, при взаимодействии с галогенированными анестетиками наблюдаются тяжелые желудочковые аритмии из-за повышенной реактивности миокарда. В каждом случае, в котором это возможно, лечение должно быть прекращено по крайней мере за 6 часов, перед какой-либо запланированной анестезией с применением галогенированных анестетиков.

Соблюдать особую осторожность у пациентов, принимающих трициклические антидепрессанты и ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО), а также в течение 2 недель после окончания их приема, так как они могут усиливать действие сальбутамола на сердечно-сосудистую систему. 

Известно, что кортикостероиды повышают концентрацию глюкозы в крови, что может привести к снижению в сыворотке калия, поэтому их использование с агонистами бета-адренергических рецепторов должно осуществляться с осторожностью, при постоянном контроле состояния пациента из-за повышенного риска гипергликемии и гипокалиемии.

Применение препаратов из группы агонистов бета-адренорецепторов связано с повышением концентрации глюкозы в крови, которое может быть интерпретировано как действие снижающее эффективность лечения противодиабетическими препаратами. Поэтому у пациентов с сахарным диабетом может быть необходима индивидуальная коррекция антидиабетической терапии.

Сальбутамол и бета-адренолитики действуют как антагонисты, поэтому следует избегать их одновременного приема.

Бета-адренолитики могут вызвать бронхоспазм у пациентов с астмой. Если применение других препаратов невозможно, то при назначении бета-адренолитиков и сальбутамола, например, пациентам с инфарктом, следует соблюдать особую осторожность. 

Из-за возможного гипокалиемического эффекта при одновременном применении бета-адреномиметиков с препаратами снижающими содержание калия в сыворотке, о которых известно, что увеличивают риск развития гипокалиемии, таких как диуретики, дигоксин, метилксантин, и кортикостероиды, следует соблюдать осторожность и применять после тщательной оценки преимуществ и недостатков лечения. Следует обращать особое внимание на повышенный риск нарушении сердечного ритма в результате гипокалиемии. 

При приеме дигоксина и разовой пероральной дозы сальбутамола здоровыми добровольцами в течение 10 дней наблюдалось снижение концентрации дигоксина в плазме крови на 16-22%. Значение этого взаимодействия неизвестно, однако рекомендуется контролировать концентрацию дигоксина в плазме пациентов, принимающих дигоксин и сальбутамол.

Особые указания 

Средства для расширения бронхов не должны применяться как единственный или основной препарат у пациентов с тяжелой или нестабильной астмой. Такие пациенты требуют регулярного контроля, в том числе тестирования функции легких, с учетом угрозы тяжелого приступа астмы вплоть до летального исхода. У данной группы пациентов врач должен рассмотреть целесообразность приема пероральных кортикостероидов и (или) максимальной ингаляционной дозы кортикостероидов.

Пациенты, принимающие сальбутамол в таблетках, могут также принимать короткодействующие ингаляционные препараты для расширения бронхов с целью смягчения симптомов. Увеличение потребления бронхорасширяющих препаратов, в том числе короткодействующих агонистов бета-адренорецепторов, свидетельствует об ухудшении протекания астмы. В этом случае следует повторно оценить состояние пациента и рассмотреть целесообразность повышения дозы ингаляционных или приема пероральных кортикостероидов

Применение препаратов из группы агонистов бета-адренорецепторов связано с повышением концентрации глюкозы в крови. В связи с этим необходимо, контролировать содержание глюкозы и молочную кислоту в крови у пациентов с сахарным диабетом и проводить индивидуальную коррекцию антидиабетической терапии в данной группе пациентов.

Сальбутамол, так же как и другие бета-адреномиметики, может оказывать стимулирующее воздействие на симпатическую нервную систему в виде сильного сердцебиения, повышения артериального давления, учащения пульса и изменений ЭКГ (уплощение зубца Т, удлинение интервала QT, сокращение сегмента ST).

Принимая во внимание возможность чрезмерной стимуляции симпатической нервной системы, следует соблюдать осторожность при назначении сальбутамола пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, особенно ишемией, нарушениями сердечного ритма и артериальной гипертензией.

С учетом возможности возникновения нежелательных действий со стороны системы кровообращения, в случае увеличения потребления бета-адреномиметиков при бронхиальной астме, следует проанализировать методику лечения и при необходимости заменить бета-адреномиметики другими препаратами. 

В ходе исследований после выпуска в оборот, а также в литературе описаны редкие случаи ишемической болезни сердца, связанной с приемом сальбутамола. Пациенты с сопутствующими тяжелыми заболеваниями сердца (например, ишемией, нарушениями сердечного ритма или тяжелой сердечной недостаточностью), которые принимают сальбутамол по показаниям со стороны дыхательной системы, должны быть предупреждены о необходимости консультации у врача в случае появления болей в грудной клетке или иных симптомов, которые могут свидетельствовать об обострении сердечных заболеваний. 

В редких случаях гиперчувствительности к сальбутамолу возможна крапивница, ангионевротический отек, сыпь, бронхиальный спазм и отек гортани. В случае возникновения бронхоспазма лечение сальбутамолом следует прекратить. Изредка после перорального приема сальбутамола детьми наблюдались случаи полиморфной эритемы и синдрома Стивенса-Джонсона.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении сальбутамола пациентам с эпилепсией, диабетом и повышенной чувствительностью к симпатомиметическим аминам.

У больных с гипертиреозом препарат Сальбутамол следует применять с особой осторожностью, после тщательной оценки преимуществ и рисков связанных с лечением. 

Необходимо соблюдать осторожность при применении сальбутамола у пациентов с нарушенной функцией почек и печени. 

Высокие дозы сальбутамола могут тормозить сокращения мускулатуры матки. Это следует учитывать в случае приема препарата во время родов. 

Пациенты должны быть уведомлены о том, что в случае ослабления реакции на принимаемые дозы или уменьшения периода действия препарата они не должны увеличивать дозу или частоту приема без консультации с врачом. Это может привести к тяжелым расстройствам со стороны сердечно-сосудистой системы. Кроме того, необходимо проинформировать пациентов о необходимости проконсультироваться с врачом, если прием рекомендованных доз не приносит результатов.

Принимая во внимание содержание лактозы, препарат не должны принимать пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы типа Лаппа либо синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами 

Данные о влиянии сальбутамола на способность вождения автомобиля и обслуживания машин отсутствуют. 

Форма выпуска

Сальбутамол, 2 мг, таблетки: Таблетки в блистерах Ал/ПВХ. По 30 таблеток (2 блистера по 15 таблеток) в картонной пачке. 

Сальбутамол, 4 мг, таблетки: Таблетки в блистерах Ал/ПВХ. По 25 таблеток (1 блистер по 25 таблеток) в картонной пачке. Таблетки во флаконах. По 30 таблеток (1 флакон) в картонной пачке. 

Условия хранения

Хранить при температуре 15-25°С, в сухом, защищенном от света месте.

Хранить препарат в недоступном для детей месте. 

Срок годности 

4 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска 

По рецепту.