ИНСТРУКЦИЯ

Производитель

Ле Лаборатуар Сервье, Франция.

Лекарственная форма

Таблетка, покрытая пленочной оболочкой, с модифицированным высвобождением. 

Описание

Розовые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с оттиском логотипа фирмы на одной стороне.

Состав

Действующие вещества: Триметазидина дигидрохлорид 35,00 мг 

На одну таблетку, покрытую пленочной оболочкой

Вспомогательные вещества: Дикальцийфосфат двуводный, гипромеллоза, повидон, диоксид кремния коллоидный безводный, магния стеарат. 

Пленочное покрытие: титана диоксид (E171), глицерин, гипромеллоза, макрогол 6000, оксид железа красный (E172), магния стеарат.

Фармакотерапевтическая группа

Другие кардиоваскулярные антиангинальные средства.

Фармакологические свойства 

Механизм действия 

Благодаря сохранению энергетического метаболизма в клетках в условиях гипоксии или ишемии, триметазидин предотвращает уменьшение содержания АТФ в клетках, тем самым обеспечивая надлежащее функционирование ионных насосов и трансмембранного натрий-калиевого потока при сохранении клеточного гомеостаза.

Триметазидин ингибирует -окисление жирных кислот, блокируя длинноцепочечную 3-кетоацил-коэнзим-А-тиолазу, что приводит к усилению окисления глюкозы. При ишемическом повреждении клеток для получения энергии, выделяемой в результате окисления глюкозы, требуется меньше кислорода, чем в процессе -окисления. Потенцирование окисления глюкозы оптимизирует клеточные энергетические процессы, тем самым поддерживая надлежащий энергетический метаболизм при ишемии. 

Фармакодинамические эффекты 

У пациентов с ишемической болезнью сердца триметазидин является метаболическим средством, сохраняющим содержание высокоэнергетического фосфата в миокардиальных клетках. Противоишемический эффект достигается без изменения гемодинамических показателей. 

Фармакокинетика Предуктал MR

Абсорбция: При пероральном приеме максимальная концентрация наблюдается в среднем через 5 часов после приема таблетки. В течение суток концентрация препарата в плазме остается на уровне свыше или равном 75% от максимальной концентрации на протяжении 11 часов. 

Равновесная концентрация достигается не позднее, чем через 60 часов после начала приема препарата.

Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетические характеристики триметазидина MR 35 мг. 

Распределение: Выраженный объем распределения составляет 4,8 л/кг; связывание с белками низкое: измерения in vitro показывают 16%.

Выведение: Триметазидин выводится в основном с мочой, большей частью в неизмененной форме.

Период полувыведения Предуктал MR составляет в среднем 7 часов у молодых здоровых добровольцев и 12 часов у лиц старше 65 лет. Общий клиренс триметазидина является результатом основного почечного клиренса, непосредственно связанного с клиренсом креатинина и, в меньшей степени, с печеночным клиренсом, снижающимся с возрастом. 

Особые популяции 

Пожилые пациенты:Специальное клиническое исследование с анализом по кинетическому популяционному методу, проведенное с участием пожилых пациентов, принимавших суточную дозу в 2 таблетки триметазидина MR 35 мг, разделенную на 2 приема, выявило увеличение содержания препарата в плазме. 

У пожилых пациентов может наблюдаться повышение экспозиции триметазидина в связи с возрастным ослаблением почечной функции. Отдельное фармакокинетическое исследование с участием пациентов пожилого (75 – 84 г.) и старческого возраста (≥85 лет) показало, что при почечной недостаточности средней степени (клиренс креатинина 30 – 60 мл/мин) экспозиция триметазидина увеличивается соответственно в 1,0 и 1,3 раза по сравнению с более молодыми участниками (30 – 65 лет) с почечной недостаточностью средней степени. 

Нарушение функции почек:Экспозиция триметазидина увеличивается в среднем в 1,7 раза у пациентов с почечной недостаточностью средней степени (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) и в среднем в 3,1 раза у больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) в сравнении со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек. 

У этих пациентов не наблюдалось никаких факторов опасности в сравнении с общей популяцией. 

Дети: Фармакокинетические свойства триметазидина не были изучены у детей (<18 лет). 

Показания 

Триметазидин показан взрослым в качестве дополнительной терапии при лечении пациентов со стабильной стенокардией, не достигших адекватного контроля при применении антиангинальных препаратов первой линии или с непереносимостью данных препаратов.

Противопоказания 

• Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ
• Болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром беспокойных ног и другие двигательные расстройства.
• Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания 

Беременность 

Данных по применению триметазидина у беременных женщин нет. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного токсического воздействия на репродуктивную функцию. В целях предосторожности желательно избегать приема триметазидина в период беременности. 

Кормление грудью 

Неизвестно, выделяется ли триметазидин/его метаболиты в молоко у человека, поэтому риск для новорожденного/младенца не может быть исключен. Предуктал MR не должен назначаться в период кормления грудью. 

Фертильность 

В исследованиях репродуктивной токсичности не было выявлено воздействие на фертильность самцов и самок крыс. 

Дозировка и способ применения 

Дозировка

Прием внутрь.

Рекомендуемая доза — одна таблетка триметазидина 35 мг два раза в сутки, по одной таблетке утром и вечером во время еды.

После трех месяцев лечения следует провести оценку пользы терапии, и если эффекта лечения не наблюдается, следует прекратить прием триметазидина.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек 

Рекомендуемая доза препарата Предуктал MR у пациентов с почечной недостаточностью средней степени (клиренс креатинина [30-60] мл/мин) — одна таблетка 35 мг утром во время еды.

Пожилые пациенты 

У пожилых пациентов возможно увеличение экспозиции триметазидина в связи с возрастным ослаблением почечной функции. Рекомендуемая доза препарата у пациентов с почечной недостаточностью средней степени (клиренс креатинина [30-60] мл/мин) — одна таблетка 35 мг утром во время еды. 

При титровании дозы у пожилых пациентов следует соблюдать осторожность.

Дети

Безопасность и эффективность триметазидина у детей младше 18 лет не были установлены. Нет имеющихся данных. 

Побочное действие 

Нежелательные реакции, определяемые как нежелательные явления, которые возможно соотносятся с терапией триметазидином, приведены ниже и соответствуют следующей системе: Очень распространенные (≥ 1/10); распространенные (≥ 1/100,<1/10); нераспространенные (≥ 1/1000, <1/100); редкие (≥ 1/10000, <1/1000); очень редкие (<1/10000); неизвестно (невозможно провести оценку на основании имеющихся данных). 

Передозировка 

Информация о передозировке триметазидина ограничена. Проводится симптоматическое лечение.  

Взаимодействие с другими лекарственными средствами  

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами отмечено не было.

Особые указания

Препарат Предуктал MR не предназначен для лечения приступов стенокардии и не показан для начальной терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда, а также для применения на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации. 

В случае развития приступа стенокардии, следует провести повторную оценку коронарного заболевания и пересмотреть назначенную терапию (медикаментозное лечение и, возможно, реваскуляризация). 

Триметазидин может вызвать или усилить симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус); в связи с этим следует осуществлять регулярное наблюдение, особенно у пожилых пациентов. В сомнительных случаях пациентов следует направить на обследование к неврологу. 

При появлении двигательных расстройств, таких как симптомы паркинсонизма, синдром беспокойных ног, тремор, неустойчивость походки, прием триметазидина должен быть прекращен. 

Данные случаи встречаются редко, и наблюдается обратимость этих нарушений после прекращения приема препарата Предуктал MR. У большинства пациентов симптомы полностью исчезают в течение 4 месяцев после прекращения терапии триметазидином. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата Предуктал MR, следует обратиться за консультацией к неврологу.

Возможны падения в связи с неустойчивостью походки или гипотензией, особенно у пациентов, принимающих гипотензивные средства.

Назначение триметазидина пациентам, у которых возможно увеличение экспозиции триметазидина, следует проводить с осторожностью:

• почечная недостаточность средней степени 
• пожилые пациенты старше 75 лет.

Применение препарата Предуктал MR в период грудного вскармливания не рекомендуется. 

Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами 

В клинических исследованиях гемодинамического влияния триметазидина выявлено не было. Однако, опыт пострегистрационного применения выявил случаи головокружения и сонливости, что может сказаться на способности управления автотранспортными средствами и механизмами.

Форма выпуска

Картонная пачка содержит 60 таблеток в запаянной блистерной упаковке (ПВХ/Алюминий).

2 контурных ячейковых упаковки, содержащих по 30 таблеток в пленочной оболочке с модифицированным высвобождением, а также вкладыш с информацией для пациента, вложенный в картонную пачку.

Условия хранения

Особые указания отсутствуют. 

Срок годности 

3 года. 

Условия отпуска 

Отпускается по рецепту.