ИНСТРУКЦИЯ

Производитель 

Денк Фарма, Германия.

Лекарственная форма

Таблетки кишечнорастворимые.

Описание 

Желтая овальная таблетка.

Состав Պանտո-Դենկ 40

1 таблетка содержит:

Действующее вещество: 40 мг пантопразола, что эквивалентно 45,15 мг сесквигидрата пантопразола натрия.

Вспомогательные вещества: Мальтитол, кросповидон, кармеллоза натрия, карбонат натрия, стеарат кальция, поливиниловый спирт, тальк, диоксид титана, макрогол 3350, лецитин из соевых бобов, оксид железа желтый, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1), триэтилцитрат.

Фармакологические свойства 

Фармакотерапевтическая группа: Лекарства от кислотозависимых расстройств, ингибиторы протонной помпы.

Фармакодинамика 

Представляет собой замещенный бензимидазол, который ингибирует секрецию желудочной кислоты путем специфической реакции с протонными насосами париетальных клеток.

Пантопразол превращается в свою активную форму в кислотном отсеке париетальных клеток, где он ингибирует H+/K+-АТФазу, т.е. финальную стадию выработки кислоты в желудке. Ингибирование является дозозависимым и действует как на базальную, так и на стимулированную секрецию желудочной кислоты. У большинства пациентов симптоматическое облегчение достигается в течение 2 недель. Как и в случае с другими ингибиторами протонной помпы и блокаторами H2-рецепторов, лечение пантопразолом снижает кислотность желудочного сока, что приводит к повышению уровня гастрина пропорционально снижению кислотности. Повышение уровня гастрина является обратимым. Поскольку пантопразол связывается с ферментом, расположенным дистальнее уровня рецептора, он может влиять на секрецию кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин). Эффект одинаков, независимо от того, применяется ли лекарственное средство перорально или внутривенно.

Во время лечения пантопразолом уровень гастрина натощак повышается. При кратковременном использовании они обычно не превышают верхнего порогового значения. При длительном лечении пантопразолом уровень гастрина в большинстве случаев удваивается. Однако чрезмерный рост наблюдается лишь в единичных случаях. В результате при небольшом количестве длительных курсов лечения наблюдается легкое или умеренное увеличение количества специфических эндокринных клеток (ECL-клеток) в желудке (от простой до аденоматозной гиперплазии). Однако на основании исследований, проведенных на сегодняшний день, у человека можно исключить развитие предшественников карциноидов (атипическая гиперплазия) или карциноидов желудка.

На основании данных исследований на животных нельзя исключить влияние на эндокринные параметры щитовидной железы и ферментов печени при длительном лечении пантопразолом более одного года.

Фармакокинетика 

Быстро всасывается. Полный уровень действующего вещества достигается даже после однократного перорального приема 20 мг пантопразола. В среднем пиковая концентрация в сыворотке, составляющая примерно 1–1,5 мкг/мл, достигается примерно через 2 часа после приема дозы и остается постоянной даже после многократного введения. Объем распределения составляет примерно 0,15 л/кг; клиренс составляет около 0,1 л/ч/кг. Конечный период полувыведения составляет примерно 1 час. В нескольких случаях наблюдались субъекты с отсроченной элиминацией. Из-за специфической активации пантопразола в париетальных клетках период полувыведения не коррелирует с гораздо большей продолжительностью действия (ингибирование секреции кислоты).

Фармакокинетические характеристики после однократного и многократного введения не различаются. В диапазоне доз 10–80 мг пантопразол имеет практически линейную кинетику как при пероральном, так и при внутривенном введении.

Связывание пантопразола с белками сыворотки составляет около 98%. Пантопразол почти исключительно разлагается в печени. Большая часть метаболитов (около 80%) выводится почками, остальная часть — с калом. Как в сыворотке, так и в моче основным метаболитом является десметил пантопразол, который конъюгирован с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита (около 1,5 ч) лишь незначительно больше, чем у пантопразола.

Показания 

Панто-Денк 40 показан к применению взрослым и подросткам от 12 лет и старше при:

•  рефлюкс-эзофагит

Панто-Денк 40 показан к применению у взрослых при:

• эрадикация Helicobacter pylori (H. pylori) в сочетании с соответствующей антибактериальной терапией у пациентов с язвами, ассоциированными с H. pylori.
•  язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
• синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические гиперсекреторные состояния.

Противопоказания  

Повышенная чувствительность к действующему веществу, замещенным бензимидазолам, сое, арахису или к любому из вспомогательных веществ.

Беременность и кормление грудью

Беременность

Умеренное количество данных о беременных женщинах (от 300 до 1000 исходов беременности) не указывает на отсутствие пороков развития или фето/неонатальной токсичности пантопразола. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность.

В качестве меры предосторожности предпочтительно избегать применения пантопразола во время беременности.

Кормление грудью

Исследования на животных показали выделение пантопразола с грудным молоком. Информации о выделении пантопразола в грудное молоко недостаточно, однако сообщалось об экскреции в грудное молоко. Нельзя исключить риск для новорожденных/младенцев. Таким образом, решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении/воздержании от терапии пантопразолом должно принимать во внимание пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии пантопразолом для женщин.

Дозировка и способ применения

Дозировка

Взрослые и подростки от 12 лет и старше

Рефлюкс-эзофагит

Одна таблетка пантопразола 40 мг в день. В отдельных случаях доза может быть увеличена вдвое (до 2 таблеток пантопразола по 40 мг в день), особенно при отсутствии ответа на другое лечение. Для лечения рефлюкс-эзофагита обычно требуется 4-недельный период. Если этого недостаточно, заживление обычно достигается в течение следующих 4 недель.

Взрослые

Эрадикация H. pylori в сочетании с двумя соответствующими антибиотиками

У H. pylori-позитивных пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки необходимо добиться эрадикации микроба с помощью комбинированной терапии. Следует учитывать официальные местные рекомендации относительно устойчивости бактерий, а также надлежащего использования и назначения антибактериальных средств. В зависимости от характера резистентности для эрадикации H. pylori можно рекомендовать следующие комбинации:

а) два раза в день по одной таблетке пантопразола 40 мг

+ два раза в день по 1000 мг амоксициллина

+ два раза в день 500 мг кларитромицина

б) два раза в день по одной таблетке пантопразола 40 мг

+ два раза в день 400–500 мг метронидазола (или 500 мг тинидазола)

+ два раза в день по 250–500 мг кларитромицина

в) два раза в день по одной таблетке пантопразола 40 мг

+ два раза в день по 1000 мг амоксициллина

+ два раза в день 400–500 мг метронидазола (или 500 мг тинидазола)

При комбинированной терапии для эрадикации инфекции H. pylori вторую таблетку пантопразола 40 мг следует принимать за 1 час до ужина. Комбинированная терапия обычно проводится в течение 7 дней и может быть продлена еще на 7 дней до общей продолжительности до двух недель. Если для обеспечения заживления язв показано дальнейшее лечение пантопразолом, следует учитывать рекомендации по дозированию при язвах двенадцатиперстной кишки и желудка.

Лечение язвы желудка

Одна таблетка пантопразола 40 мг в день. В отдельных случаях доза может быть увеличена вдвое (до 2 таблеток пантопразола по 40 мг в день), особенно при отсутствии ответа на другое лечение. Для лечения язвы желудка обычно требуется 4-недельный период. Если этого недостаточно, заживление обычно достигается в течение следующих 4 недель.

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки

Одна таблетка 40 мг в день. В отдельных случаях доза может быть увеличена вдвое (до 2 таблеток по 40 мг в день), особенно при отсутствии ответа на другое лечение. Язва двенадцатиперстной кишки обычно заживает в течение 2 недель. Если 2-недельного периода лечения недостаточно, заживление почти во всех случаях будет достигнуто в течение следующих 2 недель.

Синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические гиперсекреторные состояния

Для длительного лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний пациентам следует начинать лечение с суточной дозы 80 мг (2 таблетки по 40 мг). После этого дозу можно увеличивать или уменьшать по мере необходимости, ориентируясь на показатели секреции желудочной кислоты. При дозах выше 80 мг в день дозу следует разделить и принимать два раза в день. Временное увеличение дозы пантопразола выше 160 мг возможно, но его не следует применять дольше, чем требуется для адекватного контроля кислотности.

Продолжительность лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний не ограничена и должна быть адаптирована в соответствии с клиническими потребностями.

Способ применения

Пероральное применение. Таблетки не следует разжевывать или измельчать, их следует проглатывать целиком за 1 час до еды, запивая небольшим количеством воды.

Побочное действие 

Примерно у 5% пациентов можно ожидать развитие нежелательных лекарственных реакций. Наиболее частыми являются диарея и головная боль, развивающиеся приблизительно у 1% пациентов.

Передозировка  

Симптомы передозировки у человека неизвестны.

Внутривенные дозы до 240 мг в течение 2 минут применялись и хорошо переносились.

В случае передозировки с клиническими признаками интоксикации применяются обычные правила терапии интоксикаций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами 

Из-за глубокого и длительного ингибирования секреции желудочной кислоты пантопразол может препятствовать всасыванию других лекарственных средств, для которых рН желудка является важным фактором, определяющим пероральную доступность, например: некоторые азольные противогрибковые средства, такие как кетоконазол, итраконазол, позаконазол и другие лекарства, такие как эрлотиниб.

Сообщалось, что одновременное применение высоких доз метотрексата (например, 300 мг) и ингибиторов протонной помпы приводит к повышению уровня метотрексата у некоторых пациентов. Таким образом, в условиях, когда используются высокие дозы метотрексата, например, при раке и псориазе, может потребоваться рассмотреть вопрос о временной отмене пантопразола.

Пантопразол интенсивно метаболизируется в печени посредством ферментной системы цитохрома Р450. Основным метаболическим путем является деметилирование с помощью CYP2C19, а другие метаболические пути включают окисление с помощью CYP3A4.

Исследования взаимодействия с лекарственными средствами, также метаболизирующимися этими путями, такими как карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин и пероральные контрацептивы, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол, не выявили клинически значимых взаимодействий.

Нельзя исключить взаимодействие пантопразола с другими лекарственными средствами или соединениями, которые метаболизируются той же ферментной системой.

Взаимодействия с одновременно назначаемыми антацидами не наблюдалось.

Также проводились исследования взаимодействия при одновременном применении пантопразола с соответствующими антибиотиками (кларитромицином, метронидазолом, амоксициллином). Клинически значимого взаимодействия не обнаружено.

Особые указания

У пациентов с тяжелым нарушением функции печени следует регулярно контролировать уровень печеночных ферментов во время лечения пантопразолом, особенно при длительном применении. В случае повышения активности печеночных ферментов лечение следует прекратить.

В случае комбинированной терапии следует учитывать краткие характеристики соответствующих лекарственных средств.

Симптоматическая реакция на пантопразол может маскировать симптомы злокачественного новообразования желудка и задерживать диагностику. При наличии любого тревожного симптома (например, значительной непреднамеренной потери веса, периодической рвоты, дисфагии, рвоты с кровью, анемии или мелены) и при подозрении или наличии язвы желудка следует исключить злокачественное новообразование.

Если симптомы сохраняются, несмотря на адекватное лечение, необходимо рассмотреть вопрос о дальнейшем обследовании.

При длительном лечении, особенно при превышении срока лечения 1 года, пациенты должны находиться под регулярным наблюдением.

Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать это лекарство.

Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами 

Пантопразол не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Могут возникнуть побочные реакции на препарат, такие как головокружение и нарушения зрения. В случае возникновения симптомов пациентам не следует водить машину или работать с механизмами.

Форма выпуска

Блистер из Al/Al/алюминия.

Оригинальная упаковка из 28 гастрорезистентных таблеток.

Условия хранения

Хранить ниже 30°С. 

Хранить в недоступном для детей месте. 

Срок годности 

3 года. Не используйте после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска 

По рецепту.