ИНСТРУКЦИЯ

Производитель 

ООО «ФАРМАПРИМ», Республика Молдова.

Лекарственная форма

Суппозитории вагинальные.

Описание 

Суппозитории цилиндроконической формы, белого или белого с желтоватым оттенком цвета. На срезе допускается наличие воздушного и пористого стержня, и воронкообразного углубления. 

Состав Մետրոնիդազոլ

Каждый суппозиторий содержит: 

Действующее вещество: 500 мг метронидазола 

Вспомогательные вещества: Твердый жир.

Фармакотерапевтическая группа

Антисептики и противомикробные препараты для лечения гинекологических заболеваний, за исключением комбинаций с кортикостероидами. Производные имидазола.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика 

Метронидазол является производным 5-нитроимидазола с антибактериальным и антипротозойным действием. Эффективен против Trichomonas vaginalis и других простейших, включая Entamoeba histolytica и Giardia lamblia, а также анаэробных бактерий. 

Фармакокинетика 

Абсорбция: Системная абсорбция при вагинальном введении низкая.

Распределение: Связывание с белками плазмы крови составляет менее 20 %. Период полувыведения составляет 8-10 ч. 

Метронидазол быстро распределяется в большинстве тканей и жидкостей в концентрации, практически не отличающейся от концентрации, в плазме крови: в легких, почках, печени, желчи, спинномозговой жидкости, коже, слюне, вагинальных выделениях. Метронидазол проникает через фетоплацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко.

Биотрансформация: Метаболизируется преимущественно в печени, путем гидроксилирования, окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой; образует неактивные и активные метаболиты. 

Элиминация: Метронидазол и его метаболиты выводятся главным образом почками и составляет около 35-65 % от абсорбированной дозы. 

Показания 

Местное лечение трихомонадных и бактериальных (неспецифических) вагинитов, вызванных анаэробными бактериями или Gardnerella vaginalis. 

Противопоказания  

• гиперчувствительность к метронидазолу, другим производным нитроимидазола или к любому из вспомогательных веществ
• заболевания крови, лейкопения (в том числе в анамнезе)
• нарушение координации движений, заболевания центральной нервной системы (в том числе эпилепсия)
• печеночная недостаточность (при назначении больших доз)
• беременность (1 триместр), период лактации
• детский возраст до 18 лет

Беременность и кормление грудью

В I триместре беременности и в период кормления грудью препарат противопоказан. 

Во II и III триместрах беременности препарат можно применять только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и под наблюдением врача. 

Дозировка и способ применения

Режим дозирования

Трихомонадный вагинит: Рекомендуемая доза составляет 1 суппозиторий в день в течение 10 дней, в сочетании с одновременным пероральным приемом метронидазола, при необходимости. 

Неспецифические вагиниты: 1 суппозиторий вводят глубоко во влагалище 1 раз в день в течение 7 дней. При необходимости, можно назначать перорально таблетки метронидазола. 

Максимальная продолжительность лечения не должна превышать 10 дней, а количество курсов лечения — не больше 2-3 раз в год.

Способ применения 

Вагинально. Суппозиторий вводят глубоко во влагалище. 

Побочное действие 

Нежелательные реакции классифицированы по органам, системам и по частоте их возникновения (классификация MedDRA): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1 000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1 000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно). 

Нежелательные реакции на метронидазол встречаются редко при введении в соответствии со стандартными схемами лечения и, как правило, зависят от дозы и продолжительности лечения.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

• очень редко — агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения
• частота неизвестна — лейкопения

Нарушения со стороны иммунной системы

• очень редко — анафилактический шок
• частота неизвестна — ангионевротический отек, крапивница, лихорадка

Нарушения метаболизма и питания 

• частота неизвестна — анорексия

Психические нарушения

• очень редко — психотические расстройства, в том числе спутанность сознания и галлюцинации
• частота неизвестна — депрессивное состояние

Нарушения со стороны нервной системы

• очень редко — энцефалопатия (например, дезориентация, лихорадка, головная боль, галлюцинации, паралич, светочувствительность, зрительные нарушения и нарушения движения глаз, тортиколлис) и подострый мозжечковый синдром (например, атаксия, дизартрия, нарушение походки, нистагм и тремор), которые могут проходить после прекращения применения препарата; сонливость, головокружение, судороги, головная боль
• частота неизвестна — при длительной терапии или высокими дозами, сообщалось о периферической сенсорной нейропатии или транзиторных эпилептических припадках. В большинстве случаев нейропатия исчезала после прекращения лечения или уменьшении дозы. Асептический менингит

Нарушения со стороны органа зрения

• очень редко — транзиторные нарушения зрительных функций, такие как диплопия, миопия
• частота неизвестна — невропатия/неврит зрительного нерва

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта

• частота неизвестна — нарушение слуха/нейросенсорная тугоухость, тиннитус

Желудочно-кишечные нарушения

• частота неизвестна — нарушение вкуса, стоматит, изменение цвета языка/ «волосатый язык», тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, диарея

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

• очень редко — повышение уровня печеночных ферментов холестатический или смешанный гепатит и гепатоцеллюлярные поражения, желтуха и панкреатит, которые являются обратимыми после прекращения лечения; были зарегистрированы случаи  печеночной недостаточности, требующие трансплантации печени у пациентов, получавших метронидазол, в сочетании с другими антибиотиками. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
• очень редко — кожная сыпь, пустулезная сыпь, зуд, покраснение лица
• частота неизвестна — мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз, фиксированная лекарственная сыпь

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани

• очень редко — миалгии, артралгии

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

• очень редко — темное окрашивание мочи

Общие нарушения и реакции в месте введения

• редко — грибковая суперинфекция рода Candida

Передозировка  

Были зарегистрированы случаи однократного приема до 12 г метронидазола при случайных или суицидальных попытках. 

В связи с низкой абсорбцией препарата случаи передозировки при вагинальном применении не выявлены. В случае случайного проглатывания суппозиториев могут появиться рвота, нарушение координации движений (атаксия) и легкая дезориентация. 

Специфического антидота нет. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами 

При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами (например, варфарин) метронидазол усиливает их действие и риск кровотечения за счет уменьшения его метаболизма в печени, что ведет к увеличению протромбинового времени. Необходим более частый контроль протромбинового времени и МНО мониторинг, коррекция дозы пероральных антикоагулянтов во время лечения метронидазолом и 8 дней после отмены. 

Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (например, векурония бромид). 

Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола. 

Одновременное применение метронидазола с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических синдромов (угнетение сознания, развитие психических расстройств). 

Под влиянием барбитуратов (например, фенобарбитал) снижается эффективность метронидазола за счет ускорения его инактивации в печени. 

При одновременном применении с циметидином может повыситься уровень метронидазола в сыворотке крови и возрастает риск развития нежелательных реакций. 

При одновременном применении с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме.

При одновременном применении с фторурацилом усиливается токсическое действие, но не эффективность фторурацила. 

При одновременном приеме циклоспорина с метронидазолом существует риск увеличения уровня циклоспорина в плазме. Рекомендуется мониторинг концентрации циклоспорина и креатинина в плазме. 

Метронидазол может способствовать повышению концентрации бусульфана в плазме крови, что может приводить к развитию токсического действия бусульфана. 

Особые указания

Длительное применение препарата требует контроля формулы крови. Если у пациентки развивается лейкопения, важно тщательно сопоставить ожидаемую пользу от продолжения лечения с возможным риском. Необходимо помнить о риске ухудшения неврологического статуса пациентов с тяжелыми, хроническими или острыми неврологическими заболеваниями при лечении метронидазолом.  

Пациентам с перманентными или прогрессирующими нейропатиями метронидазол следует назначать очень осторожно. 

Необходимо прекратить лечение при появлении атаксии, головокружения, галлюцинаций и при ухудшении неврологического статуса больного. 

Сообщалось о случаях тяжелой гепатотоксичности/острой печеночной недостаточности, в том числе о случаях со смертельным исходом у пациентов с синдромом Коккейна. Этой категории пациентов метронидазол следует использовать с осторожностью и только в случае отсутствия альтернативного лечения. Исследования функции печени должны проводиться непосредственно перед началом терапии, во время всего курса терапии и после ее окончания, до тех пор, пока показатели функции печени не будут находиться в пределах нормальных значений или до достижения базовых значений. Если во время лечения наблюдается значительное повышение показателей функции печени, применение препарата следует прекратить. 

Пациентам с синдромом Коккейна следует рекомендовать немедленно сообщать врачу о развитии любых симптомов потенциального поражения печени и прекратить применение препарата. 

Метронидазол способен иммобилизировать трепонемы, что приводит к ошибочному положительному тесту Нельсона. 

Во время лечения метронидазолом следует избегать употребления алкоголя, поскольку возможно возникновение тахикардии, рвоты, ощущения жара. 

При вагините, вызванном Trichomonas vaginalis, целесообразно одновременное лечение половых партнеров, лечение партнера рекомендуется проводить метронидазолом для приема внутрь. 

Во время лечения моча может приобретать темную окраску.

Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами 

Пациенты должны знать о потенциальной возможности возникновения сонливости, головокружения, спутанность сознания, галлюцинаций, судорог или транзиторных визуальных нарушений. При применении препарата не рекомендуется управлять автомобилем и другими механизмами. 

Форма выпуска

По 5 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке из ПВХ/ПЭ пленки. 

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем в картонной пачке. 

Условия хранения

Хранить в защищенном от влаги и света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 

3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска 

По рецепту.