ИНСТРУКЦИЯ

Производитель

Morningside Healthcare Ltd., Великобритания.

Лекарственная форма

Таблетки, с пролонгированным высвобождением.

Описание 

Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, почти белого цвета, с насечкой на одной стороне и гладкие на другой стороне.

Состав Մետաբետ ՍՌ

Каждая таблетка пролонгированного действия содержит:

Действующее вещество: Метформина гидрохлорид 1000 мг, что соответствует 780 мг основания метформина.

Вспомогательные вещества: 

Ядро: стеариновая кислота, шеллак (рафинированный отбеленный), повидон К-30, диоксид кремния, коллоидный безводный, стеарат магния.

Оболочка: гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, диоксид титана, пропиленгликоль, макрогол 6000, тальк.

Фармакологические свойства 

Фармакотерапевтическая группа: Препараты, снижающие уровень глюкозы в крови, за исключением инсулинов, бигуанидов.

Фармакодинамика 

Метформин представляет собой бигуанид с антигипергликемическим действием, снижающий как базальный, так и постпрандиальный уровень глюкозы в плазме. Он не стимулирует секрецию инсулина и, следовательно, не вызывает гипогликемии.

Метформин может действовать посредством трех механизмов:

1. снижение продукции глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза
2. в мышцах за счет повышения чувствительности к инсулину, улучшения периферического захвата и утилизации глюкозы
3. задержка всасывания глюкозы в кишечнике

Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу.

Метформин увеличивает транспортную способность всех типов мембранных переносчиков глюкозы.

В клинических исследованиях основным негликемическим эффектом метформина является либо стабильность веса, либо умеренная потеря веса.

У людей, независимо от влияния на гликемию, метформин немедленного высвобождения оказывает благоприятное влияние на липидный обмен. Это было показано в терапевтических дозах в контролируемых, среднесрочных и долгосрочных клинических исследованиях: метформин немедленного высвобождения снижает уровни общего холестерина, холестерина ЛПНП и триглицеридов. Подобное действие не было продемонстрировано при применении препарата пролонгированного действия, возможно, из-за вечернего приема, и может произойти повышение уровня триглицеридов.

Фармакокинетика 

Абсорбция: После перорального приема таблетки с пролонгированным высвобождением абсорбция метформина значительно задерживается по сравнению с таблеткой с немедленным высвобождением, при этом Tmax составляет 7 часов (Tmax для таблетки с немедленным высвобождением составляет 2,5 часа).

Распределение: Связывание с белками плазмы незначительное. Метформин распадается на эритроциты. Пик в крови ниже пика в плазме и появляется примерно в одно и то же время. Эритроциты, скорее всего, представляют собой вторичный компартмент распределения. Среднее значение Vd колебалось в пределах 63-276 л.

Биотрансформация: Метформин выводится с мочой в неизмененном виде. У человека метаболиты не выявлены.

Элиминация: Почечный клиренс метформина составляет > 400 мл/мин, что указывает на то, что метформин выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема кажущийся конечный период полувыведения составляет примерно 6,5 часов.

При нарушении функции почек почечный клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина, в результате чего период полувыведения удлиняется, что приводит к повышению уровня метформина в плазме.

Показания 

Снижение риска или отсрочка возникновения сахарного диабета 2 типа у взрослых пациентов с избыточным весом, нарушением толерантности к глюкозе и/или нарушением уровня глюкозы натощак и/или повышенным уровнем HbA1C, которые:

• с высоким риском развития манифестного сахарного диабета 2 типа
• все еще прогрессирует в сторону сахарного диабета 2 типа, несмотря на интенсивное изменение образа жизни в течение 3–6 месяцев.

Изменение образа жизни следует продолжать после начала приема метформина, за исключением случаев, когда пациент не может сделать это по медицинским причинам.

Лечение сахарного диабета 2 типа у взрослых, особенно у пациентов с избыточной массой тела, когда диета и физические упражнения сами по себе не приводят к адекватному гликемическому контролю. Метабет СР/Боламин СР/Метформин можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными противодиабетическими средствами или с инсулином.

Противопоказания  

Препарат противопоказан при:

• Повышенная чувствительность к метформину или любому из вспомогательных веществ.
• Любой тип острого метаболического ацидоза (например, лактоацидоз, диабетический кетоацидоз).
• Диабетическая прекома.
• Тяжелая почечная недостаточность (СКФ < 30 мл/мин).
• Острые состояния, которые могут изменить функцию почек, такие как: обезвоживание, тяжелая инфекция, шок.
• Заболевания, которые могут вызвать тканевую гипоксию (особенно острое заболевание или ухудшение хронического заболевания), например: декомпенсированная сердечная недостаточность, дыхательная недостаточность, недавний инфаркт миокарда, шок.
• Печеночная недостаточность, острая алкогольная интоксикация, алкоголизм.

Беременность и кормление грудью

Беременность

Неконтролируемый диабет во время беременности (гестационный или постоянный) связан с повышенным риском врожденных аномалий и перинатальной смертности.

Ограниченное количество данных о применении метформина у беременных не указывает на повышенный риск врожденных аномалий. Исследования на животных не выявили вредного воздействия на беременность, развитие эмбриона или плода, роды или постнатальное развитие.

Когда пациентка планирует забеременеть и во время беременности не рекомендуется проводить лечение метформином нарушений гликемического контроля или диабета. При диабете рекомендуется применять инсулин для поддержания уровня глюкозы в крови как можно ближе к нормальному, чтобы снизить риск пороков развития плода.

Кормление грудью

Метформин выделяется с грудным молоком человека. У новорожденных/младенцев, находящихся на грудном вскармливании, побочных эффектов не наблюдалось. 

Однако, поскольку доступны лишь ограниченные данные, кормление грудью во время лечения метформином не рекомендуется. Решение о прекращении грудного вскармливания следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания и потенциального риска неблагоприятного воздействия на ребенка.

Дозировка и способ применения

Дозировка

Взрослые с нормальной функцией почек (СКФ ≥ 90 мл/мин):

Снижение риска или отсрочка возникновения диабета 2 типа

Применение метформина следует рассматривать только в том случае, если интенсивные изменения образа жизни в течение 3–6 месяцев не привели к адекватному гликемическому контролю.

Терапию следует начинать с приема одной таблетки Метабет СР 500 мг один раз в день во время ужина.

Через 10–15 дней рекомендуется коррекция дозы на основании результатов измерения уровня глюкозы в крови. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость. Максимальная рекомендуемая доза составляет 4 таблетки (2000 мг) один раз в день во время ужина.

Рекомендуется регулярно (каждые 3-6 месяцев) контролировать гликемический статус, а также факторы риска, чтобы оценить необходимость продолжения, изменения или прекращения лечения.

Решение о переоценке терапии также требуется, если пациент впоследствии внесет улучшения в диету и/или физические упражнения, или если изменения в состоянии здоровья сделают возможным более активное вмешательство в образ жизни.

Монотерапия при сахарном диабете 2 типа и в сочетании с другими пероральными противодиабетическими средствами

Обычная начальная доза составляет одну таблетку Метабет СР 500 мг один раз в день.

Через 10–15 дней дозу следует скорректировать на основании результатов измерения уровня глюкозы в крови. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость. Максимальная рекомендуемая доза составляет 2 таблетки Метабет СР/Боламина СР/Метформина по 1000 мг в день.

Увеличение дозы следует производить с шагом 500 мг каждые 10–15 дней, максимум до 2000 мг один раз в день во время ужина. Если контроль гликемии не достигается при приеме 2000 мг Метабет SR/Боламин SR/Метформин один раз в день, следует рассмотреть возможность применения 1000 мг Метабет SR/Боламин SR/Метформин два раза в день, при этом обе дозы следует принимать во время еды. Если гликемический контроль по-прежнему не достигнут, пациентов можно перевести на стандартные таблетки метформина до максимальной дозы 3000 мг в день.

У пациентов, уже получающих таблетки метформина, начальная доза Метабет SR/Боламин SR/Метформина должна быть эквивалентна суточной дозе таблеток метформина немедленного высвобождения. У пациентов, получающих метформин в дозе более 2000 мг в день, переход на таблетки метформина с пролонгированным высвобождением не рекомендуется.

Если планируется переход с другого перорального противодиабетического препарата: прекратите прием другого препарата и начните прием Метабет СР/Боламина СР/Метформина в указанной выше дозе.

Таблетки пролонгированного действия Метабет СР/Боламина СР/Метформин 1000 мг предназначены для пациентов, которые уже получают лечение таблетками метформина (пролонгированного или немедленного высвобождения).

Комбинация с инсулином. Метформин и инсулин можно использовать в комбинированной терапии для достижения лучшего контроля уровня глюкозы в крови. Обычная начальная доза Метабет SR составляет одну таблетку 500 мг один раз в день, при этом дозировка инсулина корректируется на основании результатов измерения уровня глюкозы в крови.

Способ применения

Для перорального применения.

Побочное действие 

По данным постмаркетинговых исследований и в контролируемых клинических исследованиях сообщения о нежелательных явлениях у пациентов, принимавших таблетки пролонгированного действия Метабет SR/Боламин SR/Метформин, были аналогичны по характеру и тяжести тем, которые сообщалось у пациентов, получавших метформин немедленного высвобождения.

В начале лечения наиболее частыми побочными реакциями являются тошнота, рвота, диарея, боль в животе и потеря аппетита, которые в большинстве случаев проходят спонтанно.

Передозировка  

Гипогликемия не наблюдалась при дозах метформина до 85 г, хотя при таких обстоятельствах возникал лактоацидоз. Высокая передозировка или сопутствующий риск метформина могут привести к лактоацидозу. Лактацидоз требует неотложной медицинской помощи и должен лечиться в больнице. Наиболее эффективным методом выведения лактата и метформина является гемодиализ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами 

Алкоголь: Алкогольная интоксикация связана с повышенным риском лактоацидоза, особенно в случаях голодания, недостаточного питания или нарушения функции печени.

Йодсодержащие контрастные вещества: метформин необходимо отменить до или во время процедуры визуализации и не возобновлять его повторно в течение как минимум 48 часов после нее, при условии, что функция почек была повторно оценена и признана стабильной.

Лекарственные средства с собственной гипергликемической активностью (например, глюкокортикоиды (системного и местного действия) и симпатомиметики): Может потребоваться более частый контроль уровня глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости скорректируйте дозу метформина во время терапии другим препаратом и после его отмены.

Особые указания

Лактацидоз: Лактацидоз, очень редкое, но серьезное метаболическое осложнение, чаще всего возникает при остром ухудшении функции почек, кардиореспираторных заболеваниях или сепсисе. Накопление метформина происходит при остром ухудшении функции почек и повышает риск лактоацидоза.

В случае обезвоживания (сильная диарея или рвота, лихорадка или снижение потребления жидкости) прием метформина следует временно прекратить и обратиться к врачу.

Функция почек: СКФ следует оценивать до начала лечения и регулярно в дальнейшем. Метформин противопоказан пациентам с СКФ <30 мл/мин, и его следует временно отменить при наличии состояний, изменяющих функцию почек.

Сердечная функция: Пациенты с сердечной недостаточностью более подвержены риску гипоксии и почечной недостаточности. У пациентов со стабильной хронической сердечной недостаточностью метформин можно применять при регулярном контроле функции сердца и почек.

Пациентам с острой и нестабильной сердечной недостаточностью метформин противопоказан.

Пожилые люди: из-за ограниченных данных о терапевтической эффективности в снижении риска или замедлении развития диабета 2 типа у пациентов 75 лет и старше назначение метформина этим пациентам не рекомендуется.

Всем пациентам следует продолжать диету с регулярным распределением потребления углеводов в течение дня. Пациенты с избыточным весом должны продолжать диету с ограничением энергии.

Обычные лабораторные анализы для мониторинга диабета следует проводить регулярно.

Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами 

Монотерапия Метабет СР/Боламин СР/Метформин не вызывает гипогликемии и, следовательно, не влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.

Однако пациентов следует предупреждать о риске гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими противодиабетическими средствами (производными сульфонилмочевины, инсулином или меглитинидами).

Форма выпуска

Блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминия — блистеры по 7, 10, 14, 20, 28, 30, 56, 60, 84, 90, 100 и 112 таблеток.

Не все размеры упаковки могут продаваться.

Условия хранения

Хранить ниже 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте. 

Срок годности 

3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска 

По рецепту.