ИНСТРУКЦИЯ

Производитель 

Берлин-Хеми АГ (Менарини Групп), Германия.

Лекарственная форма

Кишечнорастворимые таблетки (таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленкой).

Описание 

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой, розового цвета с почти плоскими поверхностями и скошенными кромками. 

Состав Մեզիմ ֆորտե

В одной кишечнорастворимой таблетке содержится:

Действующее вещество: 80 – 111,111 мг порошка из поджелудочных желез свиньи: 

• Активность липазы 10 000 ЕД Ph. Eur./таблетку
• Активность амилазы: не менее, чем 7 500 ЕД Ph. Eur./таблетку 
• Активность протеазы: не менее, чем 375 ЕД Ph. Eur./таблетку 

Вспомогательные вещества: Лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, тип А, магния стеарат (Ph. Eur.), сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1), 30%-я дисперсия, гипромеллоза, триэтилцитрат, титана диоксид (E171), тальк, симетикона эмульсия 30%-я (сухая масса), макрогол 6000, кармеллозы натриевая соль, полисорбат 80, азорубиновый лак (Е122), натрия гидроксид.

Фармакологические свойства 

Фармакотерапевтическая группа:  Средства, способствующие пищеварению, включая ферменты, ферментные препараты, полиферменты (липаза, протеаза и т.д.)

Фармакодинамика

В препарате Мезим форте 10000 содержится стандартизированный порошок из поджелудочных желез свиньи (панкреатин). Помимо ферментов, выделяемых поджелудочной железой – липазы, альфа-амилазы, трипсина и химотрипсина – в порошке из поджелудочных желез содержатся другие ферменты, а также прочие сопутствующие вещества, не обладающие ферментативной активностью. 

Пищеварительная способность определяется активностью ферментов, а также галеновой формой препарата. Решающим фактором является ферментативная активность липазы, а также содержание трипсина, в то время как амилолитическая активность имеет значение только во время терапии при муковисцидозе, поскольку даже при хроническом панкреатите расщепление полисахаридов не нарушается.

Липаза поджелудочной железы отщепляет жирные кислоты от молекулы триацилглицерида в положениях 1 и 3. Образующиеся при этом свободные жирные кислоты и 2-моноглицериды быстро всасываются – преимущественно, в верхнем отделе тонкой кишки – при участии желчных кислот. Липаза поджелудочной железы животных – так же, как и липаза человека – неустойчива к воздействию кислот, т.е. ее липолитический эффект необратимо инактивируется при значении рН ниже 4. Поэтому препарат Мезим форте 10000 выпускается в виде кишечнорастворимой лекарственной формы. 

Трипсин образуется из трипсиногена при его активации в автокаталитической реакции или же под воздействием энтерокиназы тонкой кишки, а затем он сам вызывает активацию других протеолитических ферментов. Являясь эндопептидазой, трипсин расщепляет пептидные связи, в которые вовлечены лизин и аргинин, обеспечивая тем самым – совместно с другими ферментами – протеолиз до аминокислот и небольших пептидов. На основании недавно проведенных исследований полагают, что трипсин – в рамках ингибирования по принципу обратной связи – подавляет секрецию поджелудочной железы, стимулированную им же самим после процесса активации в верхних отделах тонкой кишки. Болеутоляющее действие препаратов панкреатина, описанное в некоторых исследованиях, приписывается этому эффекту. 

Альфа-амилаза, являясь эндоамилазой, очень быстро расщепляет полисахариды, в которых содержится глюкоза – поэтому ее активности, обычно, достаточно даже при значительном снижении секреторной функции поджелудочной железы, связанном с заболеванием. 

Фармакокинетика 

Всасывание: Порошок из поджелудочных желез не усваивается в желудочно-кишечном тракте, а выводится с калом; при этом большая часть его разрушается или денатурируется желудочным соком или под воздействием бактерий.

Биодоступность: Оболочка таблеток, устойчивая к воздействию желудочного сока, защищает чувствительные к кислой среде ферменты от инактивации кислотой желудочного сока во время их прохождения через желудок. Ферменты высвобождаются лишь после достижения нейтральной или слабощелочной среды в тонкой кишке, а также после растворения оболочки. Порошок из поджелудочных желез не всасывается; детали фармакокинетики и биодоступности неизвестны.

Эффективность порошка из поджелудочных желез определяется степенью и скоростью высвобождения ферментов из галеновой формы и, таким образом, соответствует доступности, свойственной данной галеновой форме. 

Показания 

Нарушения экзокринной функции поджелудочной железы, сопровождающиеся нарушением пищеварения. 

Противопоказания  

• Гиперчувствительность к действующему веществу, свиному мясу (аллергия на свинину), азорубину (E122) или к любому из вспомогательных веществ
• Острый панкреатит и острые приступы хронического панкреатита в фазе обострения. Однако, в фазе затухания заболевания при расширении диеты – если имеются признаки сохраняющихся расстройств пищеварения – целесообразен периодический прием препарата
• Детский возраст – до 12 лет

Беременность и кормление грудью

Достоверные данные об использовании препарата Мезим форте 10000 у беременных женщин отсутствуют. В отношении воздействия на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие данные, полученные в экспериментах на животных, имеются в недостаточном количестве. Поэтому потенциальный риск для человека остается неизвестным. Следовательно, если в препарате Мезим форте 10000 нет абсолютной необходимости, его не следует принимать во время беременности и лактации.

Дозировка и способ применения

Дозировка 

Взрослые и подростки

Доза препарата Мезим форте 10000 определяется в соответствии с тяжестью имеющейся недостаточности функции поджелудочной железы. В качестве общей дозы липазы на один прием пищи рекомендуют 20 000-40 000 ЕД Ph. Eur., но эта доза может быть и выше. Целью лечения препаратом Мезим форте 10000 является достижение или поддержание нормальной массы тела, а также нормализация частоты или консистенции стула. Повышение дозы должно осуществляться только под наблюдением врача и быть направлено на ослабление симптомов (например, стеаторея, боль в желудке). 

Суточную дозу ферментов, составляющую 10 000 ЕД Ph. Eur. липазы на килограмм массы тела, превышать не следует.

В частности, у пациентов с муковисцидозом не следует превышать дозу ферментов, необходимую для достаточного всасывания жиров – с учетом количества и состава пищи.

Способ применения 

Препарат Мезим форте 10000 следует проглатывать целиком, запивая жидкостью в достаточном количестве, предпочтительно – в середине приема пищи.

При приеме надо следить за тем, чтобы проглатывать препарат Мезим форте 10000 целиком, так как эффективность препарата Мезим форте 10000 может снижаться при разжевывании, а содержащиеся в препарате ферменты при высвобождении в ротовой полости могут повредить слизистую оболочку рта.

Длительность применения 

Длительность применения не ограничена. Она соответствует течению заболевания и определяется врачом.

Побочное действие 

В основу оценки частоты побочных действий положены следующие критерии:  очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), иногда (от ≥ 1/1 000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000), неизвестно (на основании имеющихся данных частота оценке не поддается).

Нарушения со стороны иммунной системы 

• Очень редко: Аллергические реакции немедленного типа (например, кожная сыпь, крапивница, чихание, слезотечение, бронхоспазм, диспноэ), реакции гиперчувствительности со стороны желудочно-кишечного тракта. 

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта 

• Очень редко: Диарея, абдоминальный дискомфорт, боль в животе, тошнота, рвота.

У пациентов с муковисцидозом, получавших порошок из поджелудочных желез в высоких дозах, описано образование стриктур в илеоцекальном отделе кишечника и в восходящей ободочной кишке.

Лабораторные и инструментальные данные 

• Частота неизвестна: У пациентов с муковисцидозом – особенно, при приеме порошка из поджелудочных желез в высоких дозах – возможно повышенное выведение мочевой кислоты с мочой. Следовательно у этих пациентов – во избежание образования у них камней мочевой кислоты – следует осуществлять контроль выведения мочевой кислоты с мочой. 

Азорубин (E122) может вызывать аллергические реакции.

Передозировка   

Сообщалось о возможной связи препарата при его использовании в предельно высоких дозах с повышением уровня мочевой кислоты в сыворотке и моче – особенно у пациентов с муковисцидозом. 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами 

Фолиевая кислота: При приеме лекарственных препаратов (готовые лекарственные формы), в которых содержится порошок из поджелудочных желез, возможно снижение всасывания фолиевой кислоты, вследствие чего может потребоваться дополнительный ее прием. 

Акарбоза, миглитол: Действие таких противодиабетических препаратов для приема внутрь, как акарбоза и миглитол, при сопутствующем приеме препарата Мезим форте 10000 может ослабляться.

Особые указания 

Кишечная непроходимость является известным осложнением у пациентов с муковисцидозом. Поэтому при наличии симптомов, напоминающих кишечную непроходимость, следует также учитывать вероятность образования стриктур кишечника.

При появлении необычного абдоминального дискомфорта или изменениях характера жалоб необходимо в качестве меры предосторожности провести обследование на предмет исключения патологии кишечника. В особенности это касается пациентов, принимающих препарат в дозе, составляющей более 10 000 ЕД Ph. Eur. липазы на кг массы тела в сутки. 

В препарате Мезим форте 10000 содержатся активные ферменты, которые, при высвобождении в ротовой полости – например, при пережевывании – могут привести к повреждению слизистой оболочки (изъязвления). Поэтому при приеме необходимо следить за тем, чтобы проглатывать препарат Мезим форте 10000 целиком.

Лактоза: Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, полным дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать данный препарат. 

Азорубин (E122): В данном лекарственном препарате содержится краситель азорубин (Е122), который может вызывать аллергические реакции. 

Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами 

Препарат Мезим форте 10000 не влияет или же оказывает незначительное воздействие на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов.

Форма выпуска

Блистеры, состоящие из мягкой ламинированной алюминиевой фольги и приваренной к ней твердой алюминиевой фольги, покрытой лаком. 

Оригинальная упаковка на:

• 10 таблеток  
• 20 таблеток
• 50 таблеток 
• 100 таблеток

В продаже могут находиться упаковки не всех размеров. 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С. 

Хранить в недоступном для детей месте. 

Срок годности 

36 месяцев. 

Лекарственное средство не использовать после окончания срока годности.  

Условия отпуска 

Без рецепта.