ИНСТРУКЦИЯ

Производитель 

Hankook Korus Pharm. Co., Ltd., Южная Корея.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав Լևոֆլօքսացին—Աստերիա

Одна таблетка содержит:

Действующее вещество: левофлоксацин-500 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза 56 мг, крахмал кукурузный 50 мг, карбоксиметилцеллюлоза кальция 8 мг, гидроксипропилцеллюлоза 14 мг, магния стеарат 10 мг, гипромеллоза 8 мг, полиэтиленгликоль 6000 4 мг, оксид титана 3 мг.

Фармакологические свойства 

Фармакотерапевтическая группа: Противоинфекционные препараты для системного применения, антибактериальные препараты для системного применения, хинолоновые антибактериальные средства, фторхинолоны.

Фармакодинамика 

Левофлоксацин — противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий.

Фармакокинетика 

При приеме внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается (прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции). Биодоступность — 99%. Время достижения Cmax в плазме крови — 1-2 ч; при приеме 250 и 500 мг Cmax в плазме крови составляет около 2.8 и 5.2 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы — 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса. T1/2 — 8 ч. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В неизмененном виде почками в течение 24 ч выводится 70% и за 48 ч — 87%; кишечником за 72 ч выводится 4% принятой внутрь дозы левофлоксацина.

Показания 

У взрослых с инфекцией легкой или средней степени тяжести таблетки левофлоксацина показаны для лечения следующих инфекций, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами:

• Острый бактериальный синусит
• Обострение хронической обструктивной болезни легких, включая бронхит
• Внебольничная пневмония
• Неосложненные инфекции мочевых путей
• Острый пиелонефрит и осложненные инфекции мочевых путей
• Хронический бактериальный простатит
• Осложненные инфекции кожи и мягких тканей / Осложненные инфекции кожи и подкожных структур

При остром бактериальном синусите, остром обострении хронической обструктивной болезни легких, включая бронхит, неосложненных инфекциях мочевыводящих путей и осложненных инфекциях кожи и мягких тканей/осложненных инфекциях кожи и подкожных структур Левофлоксацин -Астерия Таб. 500 следует использовать только тогда, когда считается нецелесообразным использовать другие антибактериальные средства, которые обычно рекомендуются для лечения этих инфекций.

Следует учитывать официальные рекомендации по надлежащему использованию антибактериальных средств.

Противопоказания  

Таблетки левофлоксацина нельзя применять:

• у пациентов с гиперчувствительностью к левофлоксацину или другим хинолонам или любому из вспомогательных веществ
• у больных эпилепсией
• у пациентов с заболеваниями сухожилий в анамнезе, связанными с приемом фторхинолонов
• у детей и подростков
• во время беременности
• у кормящих женщин

Беременность и кормление грудью

Беременность

Репродуктивные исследования на животных не вызвали особого беспокойства. Однако в связи с отсутствием данных о людях и из-за экспериментального риска повреждения фторхинолонами несущего вес хряща растущего организма таблетки левофлоксацина нельзя применять беременным женщинам.

Кормление грудью

В связи с отсутствием данных о людях и из-за экспериментального риска повреждения фторхинолонами несущего вес хряща растущего организма таблетки левофлоксацина нельзя применять женщинам, кормящим грудью.

Дозировка и способ применения

Таблетки левофлоксацина назначают один или два раза в сутки. Дозировка зависит от типа и тяжести инфекции и чувствительности предполагаемого возбудителя.

Длительность лечения

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Как и при лечении антибиотиками в целом, прием левофлоксацина в таблетках следует продолжать как минимум в течение 48–72 часов после того, как у пациента исчезнет лихорадка или будут получены доказательства эрадикации бактерий.

Способ применения 

Таблетки можно принимать во время еды или между приемами пищи. Левофлоксацин следует принимать по крайней мере за два часа до или после приема солей железа, антацидов и сукральфата, так как может произойти снижение всасывания.

Режим дозирования 

Дозировка у пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина > 50 мл/мин):

Указание	Режим суточной дозы (в зависимости от тяжести)	Продолжительность лечения
Острый синусит	500 мг один раз в день	10 — 14 дней
Обострение хронической обструктивной болезни легких, включая бронхит	от 250 до 500 мг один раз в день	7-10 дней
Внебольничная пневмония	500 мг один или два раза в день	7-14 дней
Острый пиелонефрит и осложненные инфекции мочевыводящих путей	250 мг один раз в день	7-10 дней
Хронический бактериальный простатит	500 мг один раз в день	28 дней
Осложненные инфекции кожи и мягких тканей / Осложненные инфекции кожи и подкожных структур	250 мг один раз в день или 500 мг один или два раза в день	7-14 дней

Особые группы населения:

Нарушение функции почек (клиренс креатинина 50 мл/мин)։

	Режим дозирования
	250 мг/24 ч	500 мг/24 ч	500 мг/12 ч
Клиренс креатинина	первая доза: 250 мг	первая доза: 500 мг	первая доза: 500 мг
50-20 мл/мин	затем: 125 мг/24 ч	затем: 250 мг/24 ч	затем: 250 мг/12 ч
19-10 м/мин	затем: 125 мг/48 ч	затем: 125 мг/24 ч	затем: 125 мг/12 ч
< 10 мл/мин (включая гемодиализ)	затем: 125 мг/48 ч	затем: 125 мг/24 ч	затем: 125 мг/24 ч

Нарушение функции печени: Коррекции дозы не требуется, поскольку левофлоксацин не подвергается существенному метаболизму в печени и в основном выводится почками.

В пожилом возрасте։ Коррекции дозы у пожилых людей не требуется, за исключением случаев, когда необходимо учитывать функцию почек.

У детей։ Левофлоксацин противопоказан детям и подросткам.

Побочное действие 

Приведенная ниже информация основана на данных клинических исследований с участием более 8300 пациентов и обширном пост маркетинговом опыте. Частоты определяются с использованием следующего соглашения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (нельзя оценить по имеющимся данным).

Инфекции и инвазии

• Нечасто: грибковая инфекция, в том числе кандидозная инфекция Устойчивость к патогенам

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

• Нечасто: лейкопения, эозинофилия
• Редко: тромбоцитопения, нейтропения
• Неизвестно: панцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия

Нарушения иммунной системы

• Редко: ангионевротический отек, гиперчувствительность
• Неизвестно: анафилактоидный шок

Нарушения обмена веществ и питания

• Нечасто: анорексия
• Редко: гипогликемия, особенно у больных сахарным диабетом
• Неизвестно: гипогликемия, гипогликемическая кома

Психические расстройства

• Часто: бессонница
• Нечасто: беспокойство, спутанность сознания, нервозность
• Редко: психотические реакции (например галлюцинации, паранойя), депрессия, возбуждение, аномальные сновидения, ночные кошмары
• Неизвестно: психотические расстройства с опасным для себя поведением, включая суицидальные мысли или попытки самоубийства

Нарушения нервной системы

• Часто: головная боль, головокружение
• Нечасто: сонливость, тремор, дисгевзия
• Редко: судороги, парестезия
• Неизвестно: периферическая сенсорная невропатия, периферическая сенсорно-моторная невропатия, паросмия, включая аносмию, дискинезия, экстрапирамидное расстройство, агевзия, обмороки, доброкачественная внутричерепная гипертензия

Глазные расстройства

• Редко: нарушения зрения, такие как нечеткость зрения
• Неизвестно: временная потеря зрения

Заболевания уха и лабиринта

• Нечасто: головокружение
• Редко: шум в ушах
• Неизвестно: потеря слуха, нарушение слуха

Сердечные расстройства

• Редко: тахикардия, учащенное сердцебиение
• Неизвестно: желудочковая тахикардия, которая может привести к остановке сердца, желудочковая аритмия

Сосудистые расстройства 

• Редко: гипотензия

Заболевания органов дыхания, грудной клетки и средостения

• Нечасто: одышка
• Неизвестно: бронхоспазм, аллергический пневмонит

Желудочно-кишечные расстройства

• Часто: диарея, рвота, тошнота
• Нечасто: боль в животе, диспепсия, метеоризм, запор
• Неизвестно: диарея – геморрагическая, которая в очень редких случаях может указывать на энтеро колит, включая псевдомембранозный колит.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки

• Нечасто: сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз
• Неизвестно: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, реакция фоточувствительности, лейкоцитокластический васкулит, стоматит

Нарушения опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани

• Нечасто: артралгия, миалгия
• Редко: заболевания сухожилий, включая тендинит (например, ахиллова сухожилия), мышечная слабость, которая может иметь особое значение у пациентов с миастенией.
• Неизвестно: рабдомиолиз, разрыв сухожилия (например, ахиллова сухожилия), разрыв связки, разрыв мышцы, артрит

Заболевания почек и мочевыводящих путей

• Нечасто: креатинин в крови повышен
• Редко: острая почечная недостаточность (например, вследствие интерстициального нефрита)

Передозировка  

Согласно исследованиям токсичности на животных или клиническим фармакологическим исследованиям, проведенным с применением сверх терапевтических доз, наиболее важными симптомами, которые следует ожидать после острой передозировки таблеток левофлоксацина, являются симптомы со стороны центральной нервной системы, такие как спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и судорожные припадки, увеличение Интервал QT, а также желудочно-кишечные реакции, такие как тошнота и эрозии слизистой оболочки.

В случае передозировки следует проводить симптоматическое лечение. Следует проводить мониторинг ЭКГ из-за возможности удлинения интервала QT. Антациды могут использоваться для защиты слизистой оболочки желудка. Гемодиализ, включая перитонеальный диализ и ПАПД, не эффективен для выведения левофлоксацина из организма. Специфического антидота не существует.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами 

Эффект препарата снижают лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника, сукральфат, алюминий- и магнийсодержащие антацидные лекарственные средства и соли железа (необходим перерыв между приемом не менее 2 ч).

Нестероидные противовоспалительные препараты, теофиллин повышают риск развития судорог, глюкокортикостероиды повышают риск разрыва сухожилий.

Циметидин и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение.

Гипогликемические препараты: необходим строгий контроль за концентрацией глюкозы в крови, так как имеется вероятность гипер- и гипогликемии при одновременном их использовании с левофлоксацином.

Левофлоксацин увеличивает антикоагулянтную эффективность варфарина.

Особые указания

Левофлоксацин принимают не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема алюминий- или магнийсодержащих антацидов, или сукральфата, или других препаратов, содержащих соли кальция, железа или цинка.

Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного УФ-облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация).

При появлении признаков тендинита, псевдомембранозного колита, аллергических реакций левофлоксацин немедленно отменяют.

Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы — повышается риск развития гемолиза.

У больных сахарным диабетом во время лечения левофлоксацином следует тщательно следить за концентрацией глюкозы в крови.

При одновременном применении левофлоксацина и варфарина показан мониторинг протромбинового времени, международного нормализованного отношения или других антикоагуляционных тестов, а также мониторинг признаков кровотечения. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами 

Некоторые нежелательные эффекты (например, головокружение, сонливость, нарушения зрения) могут нарушать способность пациента концентрироваться и реагировать и, следовательно, могут представлять опасность в ситуациях, когда эти способности имеют особое значение (например, вождение автомобиля или работа с механизмами).

Форма выпуска

Прозрачный блистер из ПВХ/алюминия в картонной коробке.

• 10 таблеток по 10 блистеров в коробке.
• 10 таблеток по 2 блистера в коробке
• 10 таблеток х 1 блистер/коробке

Условия хранения

Хранить в герметичном контейнере при температуре ниже 30°С. 

Хранить в недоступном для детей месте. 

Срок годности 

4 года с даты изготовления. Не используйте после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска 

По рецепту.