ИНСТРУКЦИЯ

Производитель 

ООО «Медикал Горизон», РА.

Лекарственная форма

Суппозитории ректальные. 

Состав Դիկլոն

Каждый суппозиторий содержит:  

Действующее вещество: диклофенака натрия 12,5 мг, 25 мг, 50 мг, 100 мг.

Вспомогательные вещества: твердый жир.

Фармакологические свойства 

Фармакотерапевтическая группа: Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).

Фармакодинамика

«Диклон» суппозитории ректальные содержат диклофенак противовоспалительное средство натрия – нестероидное (НПВС) с выраженным антитравматическим, противовоспалительным, анальгетическим и жаропонижающим действием. Он угнетает синтез простагландинов, которые играют важную роль в образовании воспаления, боли и лихорадки. 

Фармакокинетика

Диклофенак быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови создается менее чем через 1 час после применения суппозиториев. Метаболизируется и выводится в основном с мочой. Небольшое количество выделяется также с желчью.

Показания 

Взрослые: Облегчение болей разной степени и воспалительного процесса при широком диапазоне патологических состояний, включая:

• воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, острый приступ подагры
• острые нарушения опорно-двигательного аппарата как периартрит (например, синдром застывшего плеча), тендинит, теносиновит, бурсит
• посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, в стоматологической и ортопедической практике

Дети 1-12 лет: Ювенильный ревматоидный артрит (суппозитории по 12.5 мг и 25 мг). 

Дети 6 и более лет: В качестве монотерапии или как вспомогательное средство с морфином или другими опиатами для облегчения послеоперационных болей (суппозитории по 12.5 мг и 25 мг).  

Противопоказания  

• язвы желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения
• повышенная чувствительность по отношению к диклофенаку и к компонентам препарата
• анамнестические сведения о приступах бронхиальной астмы, крапивнице, остром рините, связанных с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, а также любыми препаратами, подавляющими выработку простагландинов
• проктит
• тяжелые нарушения функции печени, почек или сердца
• история желудочно-кишечного кровотечения или перфорации, связанные с предыдущей терапией НПВС
• анамнез рецидивирующей язвенной болезни (два или более различных эпизода доказанного изъязвления или кровотечения)
• 3-й триместр беременности

Беременность и кормление грудью

Беременность 

Ингибирование синтеза простагландинов может неблагоприятно сказаться на беременности и/или развитии эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидыша и/или сердечных мальформаций и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов (например, НПВП) на ранних сроках беременности, однако общие данные являются неубедительными. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков развития увеличивался с менее чем 1%, приблизительно, до 1,5%. 

Считается, что риск возрастает при увеличении дозы и продолжительности лечения. У животных применение ингибитора синтеза простагландинов приводило к увеличению числа пре- и пост имплантационных потерь и летальности эмбрионов/плодов. 

Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, отмечалась повышенная частота различных мальформаций, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы. Если препарат «Диклон» применяют женщинам, стремящимся забеременеть, или в первом триместре беременности, доза препарата должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения как можно короче.  

В течение третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут оказывать следующие воздействия на плод:

• сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией)
• нарушения внутриутробного развития почек с последующим развитием нарушения функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидрамнион

Касательно матери в конце беременности и новорожденного: 

• возможное увеличение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может возникать даже при очень низких дозах
• угнетение сокращений матки, что приводит к задержке или увеличению продолжительности родов

Таким образом, препарат «Диклон» противопоказан в третьем триместре беременности.  

Кормление грудью 

Как и в случае применения других НПВП, активное вещество в небольшом количестве выделяется в грудное молоко. В связи с этим суппозитории препарата «Диклон» не следует применять женщинам в период кормления грудью, чтобы предупредить нежелательные реакции у ребенка.

Фертильность

Как и другие НПВП, «Диклон» может отрицательно влиять на женскую фертильность, поэтому не рекомендуется назначать препарат женщинам, планирующим беременность. Женщинам, имеющим проблемы с зачатием или которые проходят исследование на бесплодие, следует рассматривать целесообразность отмены препарата «Диклон».

Дозировка и способ применения

Суппозитории необходимо вводить в прямую кишку как можно глубже, желательно после очищения кишечника. Суппозитории не следует делить на части, поскольку подобная смена способа применения препарата может привести к нарушению распределения активного вещества.   

Дозировка, и длительность применения 

Взрослые рекомендуемая начальная доза – 75-150 мг/сут. в несколько введений (по 25 мг, 50 мг и 100 мг).  

В относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии бывает достаточно 75-100 мг/сут. Кратность применения – 2-3 раза. 

Для облегчения ночной боли или утренней скованности назначают диклофенак в суппозиториях перед сном, в дополнение к применению препарата в виде таблеток в течение дня; при этом суммарно суточная доза не должна превышать 150 мг. 

Дети 1-12 лет: Препарат назначают из расчета 1-2 мг/кг массы тела/сут. дозу распределяют на 2-3 приема. Лечение острых послеоперационных болей должно ограничиваться 4 днями (суппозитории по 12.5 мг и 25 мг). 

В случае ювенильного артрита доза может быть увеличена до 1-3 мг/кг массы тела/сут, дозу распределяют на 2-3 приема (суппозитории по 12.5 мг и 25 мг). 

Пожилые: Хотя фармакокинетика не приводит к клинически значимым изменениям у пожилых пациентов, нестероидные противовоспалительные средства должны применяться с особой осторожностью из за риска развития побочных эффектов. 

В частности, рекомендуется применять наименьшую эффективную дозу для пожилых пациентов или со сниженным весом, а также необходимо контролировать желудочно-кишечные кровотечения в течение 4 недель с начала приема НПВС.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли и неприятные ощущения в эпигастральной области, метеоризм, запор, диарея; в отдельных случаях – эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации ЖКТ; редко – нарушение функции печени. При ректальном введении в единичных случаях отмечались воспаление толстой кишки с кровотечением, обострение язвенного колита.  

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, возбуждение, бессонница, раздражительность, чувство усталости; редко – парестезии, нарушения зрения (расплывчатость, диплопия), шум в ушах, расстройства сна, судороги, раздражительность, тремор, психические нарушения, депрессия. 

Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз. 

Со стороны мочевыделительной системы: редко – нарушение функции почек; у предрасположенных пациентов возможны отеки. 

Дерматологические реакции: редко серьезные кожные реакции. 

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. 

Местные реакции: при ректальном введении возможны – местное раздражение, появление слизистых выделений с примесью крови, болезненная дефекация.

Передозировка

Симптомы

Симптомы включают головную боль, тошноту, рвоту, боль в эпигастральной области, желудочно кишечные кровотечения, редко диарею, дезориентацию, возбуждение, кому, сонливость, шум в ушах, потерю сознания, иногда судороги. В редких случаях значительного отравления возможны острая почечная недостаточность и повреждение печени. 

Лечение

Пациенты должны лечиться симптоматически по мере необходимости. В течение одного часа после приема потенциально токсичного количества следует рассмотреть возможность применения активированного угля. Кроме того, у взрослых промывание желудка следует рассматривать в течение одного часа после приема потенциально токсичных количеств. Частые или длительные судороги следует лечить диазепамом внутривенно. Другие меры могут указываться клиническим состоянием пациента. 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами 

При одновременном применении с диклофенаком антигипертензивных лекарственных средств возможно ослабление их действия.

Имеются единичные сообщения о возникновении судорог у больных, принимавших одновременно НПВС и антибактериальные препараты хинолонового ряда. 

При одновременном применении с ГКС повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны пищеварительной системы. 

При одновременном применении диуретиков возможно уменьшение диуретического эффекта.   

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками возможно повышение концентрации калия в крови. 

При одновременном применении с другими НПВС возможно повышение риска развития побочных эффектов. 

Имеются сообщения о развитии гипогликемии или гипергликемии у больных с сахарным диабетом, применявших диклофенак одновременно с гипогликемическими препаратами.  

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови. 

Хотя в клинических исследованиях не установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, описаны отдельные случаи возникновения кровотечений при одновременном применении. 

При одновременном применении возможно повышение концентрации дигоксина, лития и фенитоина в плазме крови. 

Всасывание диклофенака из ЖКТ уменьшается при одновременном применении с холестирамином, в меньшей степени — с колестипол.  

При одновременном применении/в течение 24 ч/возможно повышение концентрации метотрексата в плазме крови и усиление его токсичности. 

При одновременном применении диклофенак может не оказывать влияния на биодоступность морфина, однако концентрация активного метаболита морфина может оставаться повышенной в присутствии диклофенака, что увеличивает риск развития побочных эффектов метаболита морфина, в т.ч. угнетения дыхания.  

При одновременном применении с пентазоцином описан случай развития большого судорожного припадка; с рифампицином — возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови; с цефтриаксоном — повышается экскреция цефтриаксона с желчью; с циклоспорином — возможно повышение нефротоксичности циклоспорина.

Особые указания 

Во время применения диклофенака необходимо тщательное медицинское наблюдение за теми больными, у которых имеются жалобы: 

• указывающие на заболевания ЖКТ
• имеющими сведения в анамнезе о язвенном поражении желудка или кишечника
• страдающими язвенным колитом или болезнью Крона, а также имеющими нарушения функции печени, желудочно-кишечное кровотечение или изъязвление/перфорация ЖКТ

Следует соблюдать осторожность при применении диклофенака у пациентов пожилого возраста. При указаниях в анамнезе на аллергические реакции на НПВС и сульфиты диклофенак применяют только в неотложных случаях. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови. 

Не рекомендуется ректальное применение у пациентов с заболеваниями аноректальной области или аноректальными кровотечениями в анамнезе. В период лечения лекарственными формами для системного применения не рекомендуется употребление алкоголя. 

Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами 

В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций.    

Форма выпуска 

Суппозитории ректальные 12.5 мг, 25 мг, 50 мг, 100 мг.  

По 5 суппозиториев в контурную ячейковую упаковку. 

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона. 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С. 

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 

3 года. Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.  

Условия отпуска 

По рецепту врача.