ИНСТРУКЦИЯ

Производитель

ОАО «Синтез», Россия.

Лекарственная форма

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения.

Описание

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию. 

Состав

Бензатина бензилпенициллина — 1200000 ЕД, бензилпенициллина новокаиновой соли (бензилпенициллин прокаина) — 300000 ЕД.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Пенициллины, чувствительные к бета-лактамазам, в комбинации.

Фармакологические свойства 

Фармакодинамика

Комбинированный бактерицидный антибиотик, состоящий из двух солей бензилпенициллина длительного действия. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизма. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.

К действию препарата Бициллин-5 устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.

Фармакокинетика 

Бициллин-5 является препаратом пролонгированного действия, высокая концентрация антибиотика в крови сохраняется до 4-х недель. 

Бензоина бензилпенициллин. 

После внутримышечной инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 12-24 часа после инъекции. Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14 день после введения 2400000 МЕ препарата концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1200000 МЕ препарата – 0.06 мкг/мл (1 МЕ = 0.6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60 %. Бензатина бензилпенициллин проходит в небольших количествах через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко матери. Биотрансформация препарата незначительна. Выводится преимущественно почками в неизменном виде. За 8 суток выделяется до 33 % введенной дозы. 

Бензилпенициллин прокаина. 

Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечном введении достигается через 20-30 мин. Период полувыведения препарата составляет 30-60 мин, при почечной недостаточности 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы — 60%. Проникает в органы,ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы. При воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводится почками в неизмененном виде.

Показания 

Бициллин-5 применяется для лечения и профилактики инфекций, вызванных микроорганизмами, высокочувствительными к пенициллину:

Бициллин-5 используется для лечения следующих заболеваний:

• Острый тонзиллит
• Скарлатина
• Рожа (хроническая), эризипелоид
• Раневые инфекции, укушенные раны
• Сифилис (в виде однократной дозы, достаточной при первичном сифилисе)
• Другие инфекции, вызванные трепонемой (фрамбезия, тропический сифилис, пинта)

Бициллин-5 используется для профилактики следующих заболеваний:  

• Рецидивы ревматизма
• Ревматическая лихорадка (хорея, заболевания сердца ревматической этиологии)
• Постстрептококковый гломерулонефрит
• Рожа

Противопоказания  

• Гиперчувствительность к компонентам препарата, другим пенициллинам
• Тяжелые реакции гиперчувствительности немедленного типа (например, анафилаксия) к другим бета-лактамным антибиотикам (например, цефалоспорины, карбапенемы или монобактамы) в анамнезе
• Повышенная чувствительность к местным анестетикам эфирного типа, сульфаниламидам, парабенам в связи с наличием возможной перекрестной чувствительности 
• В период грудного вскармливания
• Лечение новорожденных с врожденным сифилисом с неврологическими симптомами
• Бициллин-5 нельзя вводить подкожно, внутривенно, внутриартериально, эндолюмбально, в полости тела, а также в ткани с нарушенной перфузией.

С осторожностью 

Беременность, почечная недостаточность, отягощенный аллергоанамнез, бронхиальная астма, псевдомембранозный колит.

Беременность и период лактации

Бициллин-5 в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Рекомендуется прекратить грудное вскармливание при необходимости назначения препарата Бициллин-5. 

Дозировка и способ применения

Внутримышечно.

Взрослым — по 1200000 ЕД + 300000 ЕД 1 раз в 4 недели.

Детям дошкольного возраста — 480000 ЕД + 120000 ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет — 960000 ЕД + 240000 ЕД 1 раз в 4 недели.

Для приготовления суспензии используют стерильную воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида или 0,25-0,5 % раствор прокаина (новокаина).

Суспензию Бициллин-5 готовят асептически, непосредственно перел употреблением (ex tempore): во флакон с препаратом под давлением медленно (со скоростью 5 мл за 20-25 сек) вводят 5-6 мл растворителя. Содержимое флакона перемешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования гомогенной суспензии. Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона. Суспензию Бициллин-5 немедленно после приготовления вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Растирание ягодичной мышцы после инъекции не рекомендуется. При задержке введения немедленно после приготовления изменяются физические и коллоидные свойства суспензии, в результате чего может затрудняться ее движение через иглу шприца.

Побочное действие 

Аллергические реакции: анафилактический шок, анафилактоидные реакции, крапивница, лихорадка, артралгия, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит.

Лабораторные показатели: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.

Прочие: стоматит, глоссит.

Передозировка 

Применение высоких доз бета-лактамных антибиотиков, особенно при почечной недостаточности, может вызвать развитие энцефалопатии (нарушение сознания, двигательные нарушения, эпилептиформные припадки, судороги). Бензилпенициллин прокаин в низких токсичных дозах стимулирует центральную нервную систему (ЦНС), в высокотоксичных дозах приводит к депрессии центральных функций. Интоксикация прокаином развивается в 2 этапа: 

Стимуляция:

• со стороны ЦНС: периоральная парестезия, возбуждение, делирий, судороги (тоникоклонические)
• со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение частоты сердечных сокращений, повышение артериального давления крови

Депрессия:  

• со стороны ЦНС: кома, остановка дыхания
• со стороны сердечно-сосудистой системы: слабый пульс, падение артериального давления, остановка сердца

У больных с начинающейся интоксикацией прокаином отмечаются беспокойство, чувство страха, жалобы на покалывания, особенно на языке и губах, зрительные и звуковые галлюцинации, подергивания мышц, которые являются предвестниками надвигающихся генерализованных приступов. При прогрессирующей интоксикации ЦНС наблюдаются растущие нарушения функции ствола мозга с симптомами угнетения дыхания, комой и даже смертью.

Снижение артериального давления является первым признаком токсического воздействия на сердечно-сосудистую систему. 

Если имеются подозрения на передозировку, рекомендуется проводить клинический контроль и симптоматическое лечение.

Бензилпенициллин удаляется гемодиализом. 

В случае интоксикации прокаином противопоказаны центрально действующие аналептики. 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами 

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва». Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина в крови и тканях. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Особые указания

Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

При лечении сифилиса перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований. В связи с развитием грибковых инфекций целесообразно одновременно назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости – противогрибковые препараты для системного применения. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей. 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При лечении Бициллином-5 могут возникать серьезные нежелательные эффекты (анафилактоидные реакции, анафилактический шок с развитием коллапса), следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности.

Форма выпуска

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1200000 ЕД + 300000 ЕД. 

1200000 ЕД + 300000 ЕД во флаконы вместимостью 10 мл. 

50 флаконов с 5 инструкциями по применению помещают в коробку из картона для поставки в стационары. 

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности 

3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска 

По рецепту.