ИНСТРУКЦИЯ

Производитель 

Фарматен, Греция.

Лекарственная форма

Таблетки покрытые пленочной оболочкой.

Описание Սեդրոպոր

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Состав

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Действующее вещество: 150 мг ибандроновой кислоты (в виде моногидрата натрия).

Вспомогательные вещества: Повидон, микрокристаллическая целлюлоза, прежелатинизированный кукурузный крахмал, кросповидон, коллоидный безводный диоксид кремния, дибегенат глицерина. Opadry OY-LS-28908 (белый II) в составе: гипромеллоза, моногидрат лактозы, диоксид титана (Е171), макрогол 4000.

Фармакологические свойства 

Фармакотерапевтическая группа: Лекарственные средства для лечения заболеваний костей, бисфосфонаты.

Фармакодинамика 

Ибандроновая кислота — это высокоэффективный бисфосфонат, относящийся к азотсодержащей группе бисфосфонатов, которые избирательно действуют на костную ткань и специфически подавляют активность остеокластов, не влияя напрямую на формирование костей. Она не влияет на набор остеокластов. Ибандроновая кислота приводит к прогрессивному чистому приросту костной массы и снижению частоты переломов за счет снижения повышенного оборота костной ткани до уровня, характерного для пременопаузы, у женщин в постменопаузе.

Фармакодинамическое действие ибандроновой кислоты заключается в ингибировании резорбции костей. In vivo ибандроновая кислота предотвращает экспериментально вызванную деструкцию костей, вызванную прекращением функции половых желез, ретиноидами, опухолями или опухолевыми экстрактами. У молодых (быстрорастущих) крыс также ингибируется эндогенная резорбция костей, что приводит к увеличению нормальной костной массы по сравнению с нелечеными животными.

Животные модели подтверждают, что ибандроновая кислота является мощным ингибитором остеокластной активности. У растущих крыс не было никаких признаков нарушения минерализации даже при дозах, превышающих в 5000 раз дозу, необходимую для лечения остеопороза.

Как ежедневное, так и прерывистое (с длительными интервалами без приема дозы) длительное введение у крыс, собак и обезьян было связано с образованием новой кости нормального качества и сохранением или повышением механической прочности даже при дозах в токсическом диапазоне. У людей эффективность как ежедневного, так и прерывистого введения с интервалом без приема дозы 9-10 недель ибандроновой кислоты была подтверждена в клиническом исследовании (MF 4411), в котором ибандроновая кислота продемонстрировала эффективность против переломов.

Фармакокинетика 

Первичное фармакологическое действие ибандроновой кислоты на кости не связано напрямую с ее фактической концентрацией в плазме, что продемонстрировано в различных исследованиях на животных и людях.

Всасывание: Всасывание ибандроновой кислоты в верхних отделах желудочно-кишечного тракта происходит быстро после перорального приема, и концентрации в плазме увеличиваются пропорционально дозе до 50 мг перорального приема, с более чем дозопропорциональным увеличением, наблюдаемым выше этой дозы. Максимальные наблюдаемые концентрации в плазме достигались в течение 0,5–2 часов (в среднем 1 час) в состоянии голодания, а абсолютная биодоступность составляла около 0,6 %. Степень всасывания ухудшается при приеме вместе с пищей или напитками (кроме воды).

Биодоступность снижается примерно на 90 %, когда ибандроновая кислота принимается со стандартным завтраком, по сравнению с биодоступностью, наблюдаемой у голодных субъектов. Не наблюдается значимого снижения биодоступности при условии, что ибандроновая кислота принимается за 60 минут до первого приема пищи в день. Как биодоступность, так и прирост МПК снижаются, когда еда или напиток принимаются менее чем через 60 минут после приема ибандроновой кислоты.

Распределение: После первоначального системного воздействия ибандроновая кислота быстро связывается с костью или выводится с мочой. У людей кажущийся конечный объем распределения составляет не менее 90 л, а количество дозы, достигающей кости, оценивается в 40-50 % от циркулирующей дозы. Связывание с белками в плазме человека составляет приблизительно 85 % — 87 % (определено in vitro при терапевтических концентрациях препарата), и, таким образом, существует низкий потенциал взаимодействия между препаратами из-за вытеснения.

Биотрансформация: Нет никаких доказательств того, что ибандроновая кислота метаболизируется в организме животных или человека.

Выведение: Абсорбированная фракция ибандроновой кислоты выводится из кровообращения через абсорбцию костями (по оценкам, 40-50 % у женщин в постменопаузе), а оставшаяся часть выводится в неизмененном виде почками. Неабсорбированная фракция ибандроновой кислоты выводится в неизмененном виде с калом.

Диапазон наблюдаемых периодов полувыведения широк, кажущийся конечный период полувыведения обычно составляет 10-72 часа. Поскольку рассчитанные значения в значительной степени зависят от продолжительности исследования, используемой дозы и чувствительности анализа, истинный конечный период полувыведения, вероятно, будет существенно длиннее, как и у других бисфосфонатов. Ранние уровни в плазме быстро падают, достигая 10 % пиковых значений в течение 3 и 8 часов после внутривенного или перорального введения соответственно.

Общий клиренс ибандроновой кислоты низкий, средние значения находятся в диапазоне 84-160 мл/мин. Почечный клиренс (около 60 мл/мин у здоровых женщин в постменопаузе) составляет 50-60% от общего клиренса и связан с клиренсом креатинина. Разница между кажущимся общим и почечным клиренсом считается отражением поглощения костью.

Показания 

Лечение остеопороза у женщин в постменопаузе с повышенным риском переломов. Было продемонстрировано снижение риска переломов позвонков, эффективность при переломах шейки бедренной кости не установлена.

Противопоказания  

• Гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ.
• Гипокальциемия.
• Аномалии пищевода, которые задерживают опорожнение пищевода, такие как стриктура или ахалазия.
• Неспособность стоять или сидеть прямо в течение как минимум 60 минут.

Беременность и кормление грудью

Беременность

Седропор предназначен только для женщин в постменопаузе и не должен приниматься женщинами детородного возраста.

Нет достаточных данных об использовании ибандроновой кислоты у беременных женщин. Исследования на крысах показали некоторую репродуктивную токсичность. Потенциальный риск для людей неизвестен. Седропор не следует использовать во время беременности.

Кормление грудью

Неизвестно, выделяется ли ибандроновая кислота в грудное молоко. Исследования на лактирующих крысах продемонстрировали наличие низких уровней ибандроновой кислоты в молоке после внутривенного введения.

Седропор не следует применять во время грудного вскармливания.

Фертильность

Нет данных о влиянии ибандроновой кислоты на человека. В репродуктивных исследованиях на крысах при пероральном введении ибандроновая кислота снижала фертильность. В исследованиях на крысах при внутривенном введении ибандроновая кислота снижала фертильность при высоких суточных дозах.

Дозировка и способ применения

Дозировка

Рекомендуемая доза — одна таблетка 150 мг, покрытая пленочной оболочкой, один раз в месяц. Таблетку желательно принимать в один и тот же день каждого месяца.

Препарат Седропор следует принимать после ночного голодания (не менее 6 часов) и за 1 час до первого приема пищи или напитка (кроме воды) в течение дня или приема любых других пероральных лекарственных средств или добавок (включая кальций).

В случае пропуска приема дозы пациенту следует дать указание принять одну таблетку Седропор 150 мг утром после того, как он вспомнил о приеме таблетки, если только до приема следующей запланированной дозы не осталось менее 7 дней.

Затем пациентам следует вернуться к приему дозы один раз в месяц в изначально запланированную дату.

Если следующая запланированная доза приходится на 7 дней, пациентам следует дождаться следующей дозы, а затем продолжить прием одной таблетки один раз в месяц, как изначально запланировано.

Пациентам не следует принимать две таблетки в течение одной недели.

Пациентам следует принимать дополнительный кальций и/или витамин D, если их поступление с пищей недостаточно.

Оптимальная продолжительность лечения остеопороза бисфосфонатами не установлена. Необходимость продолжения лечения следует периодически переоценивать на основе преимуществ и потенциальных рисков Седропор для каждого пациента, особенно после 5 или более лет использования.

Способ применения

Для перорального применения.

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая стаканом воды (180–240 мл), когда пациент сидит или стоит в вертикальном положении. Не следует использовать воду с высоким содержанием кальция. Если есть опасения относительно потенциально высокого уровня кальция в водопроводной воде (жесткая вода), рекомендуется использовать бутилированную воду с низким содержанием минералов.

Пациентам не следует ложиться в течение 1 часа после приема Седропора.

Вода — единственный напиток, который следует употреблять вместе с препаратом Седропор.

Пациентам не следует разжевывать или сосать таблетку из-за риска образования язв в ротоглотке.

Побочное действие 

Наиболее серьезными зарегистрированными побочными реакциями являются анафилактическая реакция/шок, атипичные переломы бедренной кости, остеонекроз челюсти, раздражение желудочно-кишечного тракта, воспаление глаз.

Наиболее часто сообщаемыми побочными реакциями являются артралгия и гриппоподобные симптомы. Эти симптомы обычно связаны с первой дозой, обычно непродолжительны, слабы или умеренны по интенсивности и обычно проходят в ходе дальнейшего лечения, не требуя мер по исправлению положения.

Побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта: Пациенты с предшествующим анамнезом желудочно-кишечных заболеваний, включая пациентов с язвой желудка без недавних кровотечений или госпитализаций, а также пациенты с диспепсией или рефлюксом, контролируемыми медикаментозно, были включены в исследование лечения один раз в месяц. Для этих пациентов не было никакой разницы в частоте побочных эффектов со стороны верхних отделов желудочно-кишечного тракта при ежемесячном режиме 150 мг по сравнению с ежедневным режимом 2,5 мг.

Гриппоподобное заболевание: Гриппоподобное заболевание включает в себя явления, регистрируемые как реакция острой фазы или симптомы, включая миалгию, артралгию, лихорадку, озноб, усталость, тошноту, потерю аппетита или боль в костях.

Передозировка  

Конкретная информация о лечении передозировки ибандроновой кислотой отсутствует.

Однако, основываясь на знаниях об этом классе соединений, пероральная передозировка может привести к побочным реакциям в верхних отделах желудочно-кишечного тракта (таким как расстройство желудка, диспепсия, эзофагит, гастрит или язва) или гипокальциемии. Для связывания ибандроновой кислоты следует давать молоко или антациды, а любые побочные реакции лечить симптоматически. Из-за риска раздражения пищевода не следует вызывать рвоту, и пациент должен оставаться в вертикальном положении.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами 

Взаимодействие лекарственного средства с пищей: Пероральная биодоступность ибандроновой кислоты обычно снижается в присутствии пищи. В частности, продукты, содержащие кальций, включая молоко, и другие многовалентные катионы (такие как алюминий, магний, железо), могут мешать всасыванию ибандроновой кислоты, что согласуется с результатами исследований на животных. Поэтому пациенты должны воздержаться от приема пищи в течение ночи (не менее 6 часов) перед приемом ибандрона и продолжать воздерживаться от приема пищи в течение 1 часа после приема ибандроновой кислоты.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: Метаболические взаимодействия считаются маловероятными, поскольку ибандроновая кислота не ингибирует основные печеночные изоферменты человека P450 и, как было показано, не индуцирует печеночную систему цитохрома P450 у крыс. Ибандроновая кислота выводится только почками и не подвергается какой-либо биотрансформации.

Добавки кальция, антациды и некоторые пероральные лекарственные средства, содержащие многовалентные катионы: Добавки кальция, антациды и некоторые пероральные лекарственные средства, содержащие многовалентные катионы (такие как алюминий, магний, железо), вероятно, будут мешать всасыванию ибандроновой кислоты. Поэтому пациентам не следует принимать другие пероральные лекарственные средства в течение как минимум 6 часов до приема ибандроновой кислоты и в течение 1 часа после приема ибандроновой кислоты.

Особые указания

Гипокальциемия: существующая гипокальциемия должна быть исправлена ​​до начала терапии Седропор. Другие нарушения костного и минерального обмена также должны быть эффективно вылечены. Адекватное потребление кальция и витамина D важно для всех пациентов.

Раздражение желудочно-кишечного тракта: перорально принимаемые бисфосфонаты могут вызывать местное раздражение слизистой оболочки верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Из-за этих возможных раздражающих эффектов и потенциального ухудшения основного заболевания следует соблюдать осторожность при назначении Седропор пациентам с активными проблемами верхних отделов желудочно-кишечного тракта (например, известный пищевод Барретта, дисфагия, другие заболевания пищевода, гастрит, дуоденит или язвы).

У пациентов, получавших лечение пероральными биофосфонатами, были зарегистрированы такие побочные реакции, как эзофагит, язвы пищевода и эрозии пищевода, в некоторых случаях тяжелые и требующие госпитализации, редко с кровотечением или сопровождающиеся стриктурой или перфорацией пищевода. Риск серьезных побочных эффектов со стороны пищевода, по-видимому, выше у пациентов, которые не соблюдают инструкцию по дозировке и/или продолжают принимать пероральные биофосфонаты после появления симптомов, указывающих на раздражение пищевода. Пациенты должны уделять особое внимание инструкциям по дозировке и быть в состоянии их соблюдать.

Врачи должны быть внимательны к любым признакам или симптомам, указывающим на возможную реакцию пищевода, а пациентам следует дать указание прекратить прием Седропора и обратиться за медицинской помощью, если у них разовьется дисфагия, одинофагия, боль за грудиной или новая или усиливающаяся изжога.

Хотя в контролируемых клинических испытаниях не наблюдалось повышенного риска, были пострегистрационные сообщения о язвах желудка и двенадцатиперстной кишки при пероральном применении бисфосфонатов, некоторые из которых были тяжелыми и с осложнениями.

Почечная недостаточность: ввиду ограниченного клинического опыта препарат Седропор не рекомендуется применять пациентам с клиренсом креатинина ниже 30 мл/мин.

Непереносимость галактозы: Этот лекарственный препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать этот лекарственный препарат.

Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами 

На основании фармакодинамического и фармакокинетического профиля, а также зарегистрированных побочных реакций ожидается, что ибандроновая кислота не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Седропор 150 мг поставляются в блистерах из фольги (ПА/алюминий/ПВХ-алюминий) (блистеры алюмо-алюминиевые), содержащих 1 или 3 таблетки.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте. 

Срок годности 

2 года. Не используйте после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска 

По рецепту.