ИНСТРУКЦИЯ

Производитель 

Денк Фарма, Германия.

Лекарственная форма

Таблетки, с пролонгированным высвобождением.

Описание 

Круглые, слегка розовые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав Նիֆեդի-Դենկ

Каждая таблетка содержит:

Действующее вещество: 10 мг нифедипина.

Вспомогательные вещества: Микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, моногидрат лактозы, полисорбат 80, стеарат магния [растительный], гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, диоксид титана, красный оксид железа.

Фармакологические свойства 

Фармакотерапевтическая группа: антагонист кальция, производное 1,4-дигидропиридина.

Фармакодинамика 

Относится к группе антагонистов кальция 1,4-дигидропиридинового типа. Антагонисты кальция оказывают ингибирующее действие на поток кальция через клеточные мембраны. Действует как антагонист кальция в гладкомышечных клетках, особенно вокруг коронарных сосудов и сосудов периферического сопротивления. Это приводит к расширению сосудов. В терапевтических дозах нифедипин практически не оказывает прямого действия на миокард.

Особенно расширяет крупные коронарные артерии сердца за счет снижения мышечного тонуса. Это приводит к улучшению кровотока. Нифедипин вызывает снижение общего периферического сопротивления вследствие расширения сосудов.

В начале лечения этим антагонистом кальция наблюдается рефлекторное увеличение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса. Однако это увеличение недостаточно выражено, чтобы компенсировать расширение сосудов.

При длительном лечении препаратом увеличенный сердечный выброс первоначально возвращается к исходному значению. Особенно выраженное падение АД после приема нифедипина наблюдается у больных гипертонией.

Фармакокинетика 

Абсорбция: После перорального приема натощак нифедипин всасывается практически полностью. Подвергается метаболизму первого прохождения в печени, в результате чего системная доступность перорально принимаемого нифедипина с немедленным высвобождением составляет 50–70%. Пиковые концентрации в плазме и сыворотке достигаются прибл. Через 15 минут после введения раствора, содержащего нифедипин, и через 30–85 минут после использования других препаратов с немедленным высвобождением.

Распределение: Около 95–98 % нифедипина связывается с белком плазмы (альбумином). Средний объем распределения Vss составил 0,77–1,12 л/кг.

Биотрансформация: Практически полностью метаболизируется в печени (высокий эффект первого прохождения), преимущественно за счет окислительных процессов. Эти метаболиты не проявляют фармакодинамической активности. 

Ни неизмененное вещество, ни метаболит (М-1) в значительной степени не выводятся почками.

Полярные метаболиты М-2 и М-3 обнаруживаются примерно в 50% дозы в моче (частично конъюгированные). Преобладающая часть выводится в течение 24 часов. Остальное выводится с фекалиями.

Элиминация: Период полувыведения составляет 1,7–3,4 часа (препараты с немедленным высвобождением). Накопления вещества во время длительной терапии после нормального дозирования не зарегистрировано.

Показания 

• Хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения)
• Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия)
• Эссенциальная гипертензия

Противопоказания  

Препарат противопоказан при:

• повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ
• сердечно-циркуляторный шок
• нестабильная стенокардия
• аортальный стеноз высокой степени
• острый инфаркт миокарда (в течение первых 4 недель)
• сопутствующее лечение рифампицином, поскольку эффективные уровни нифедипина в плазме не достигаются из-за индукции ферментов
• беременность (до 20 недели) и лактация

Беременность и кормление грудью

Беременность

Препарат противопоказан до 20-й недели беременности.Препарат не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда клиническое состояние женщины требует лечения нифедипином. Препарат следует рассматривать только для женщин с тяжелой артериальной гипертензией, у которых стандартная терапия неэффективна.

Опыта проведения подходящих контролируемых клинических исследований с участием беременных женщин нет.

Имеющейся информации недостаточно, чтобы исключить негативное влияние на будущего и новорожденного ребенка.

Кормление грудью

Препарат нельзя применять во время кормления грудью. Нифедипин выделяется с грудным молоком. Концентрация нифедипина в молоке практически сопоставима с концентрацией нифедипина в сыворотке крови матери.

Дозировка и способ применения

Дозировка

Лечение должно, насколько это возможно, проводиться индивидуально в зависимости от тяжести состояния и реакции пациента.

Целевую дозу следует достигать постепенно, в зависимости от состояния здоровья.

Пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения следует лечить низкими дозами.

Пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения следует лечить низкими дозами. Пациентам с высоким кровяным давлением, страдающим тяжелыми цереброваскулярными заболеваниями, и пациентам, ожидающим чрезмерного ответа на нифедипин из-за низкой массы тела или вследствие многократного лечения другими антигипертензивными средствами, следует назначать препарат в таблетках пролонгированного действия 10 мг. Пациентам, у которых побочные эффекты лечения препаратом, по-видимому, требуют более тонкой корректировки уровня дозировки, также следует индивидуально подобрать дозу препарата 10 мг в виде таблеток пролонгированного действия.

Если не предписано иное, рекомендуемая доза для взрослых составляет:

Хроническая стабильная стенокарди։ 1 таблетка пролонгированного действия (10 мг) два раза в день. 

При необходимости суточную дозу можно постепенно увеличить с 2 х 20 мг до 2 х 40 мг нифедипина.

Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия)։ 1 таблетка пролонгированного действия (10 мг) два раза в день. 

При необходимости суточную дозу можно постепенно увеличить с 2 х 20 мг до 2 х 40 мг нифедипина.

Эссенциальная гипертония։ 1 таблетка пролонгированного действия (20 мг) два раза в день.

При необходимости суточную дозу можно постепенно увеличить с 2 х 20 мг до 2 х 40 мг нифедипина.

При одновременном назначении средств, ингибирующих или индуцирующих систему цитохрома Р450 3А4, может потребоваться коррекция дозы нифедипина или, при необходимости, полное прекращение применения нифедипина.

Способ применения

Пероральное применение.

Как правило, таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (например, одним стаканом воды) после еды. Предпочтительно принимать Нифеди-Денк 10 Ретард одновременно утром и вечером.

Для Нифеди-Денк 10 Ретард рекомендуется принимать отдельные дозы с интервалом в 12 часов, но не менее чем с интервалом в 4 часа.

Прекращение лечения Нифеди-Денк 10 Ретард, особенно в случае применения высоких доз, должно происходить постепенно.

Из-за фоточувствительности ингредиента нифедипина таблетки пролонгированного действия не следует делить, так как в противном случае светозащита, обеспечиваемая лаком, больше не гарантируется.

Длительность применения должна определять врач.

Побочное действие 

К наиболее распространенным побочным эффектам относятся приливы, периферические отеки, головокружение, головная боль, изжога, тошнота.

Передозировка  

Симптомы

При тяжелой интоксикации нифедипином наблюдались следующие симптомы: потеря сознания вплоть до комы, падение артериального давления, тахикардиальные/брадикардиальные нарушения ритма сердца, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, сердечный шок или отек легких.

Лечение

Отмена препарата и восстановление стабильного сердечно-сосудистого кровообращения являются первоочередными задачами. После приема внутрь показано обширное промывание желудка, возможно, в сочетании с промыванием тонкой кишки.

В частности, при интоксикации препаратами пролонгированного действия, он направлен на полное выведение, в том числе из тонкого кишечника, чтобы избежать ожидаемого позднего всасывания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами 

Нифедипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4, которая присутствует как в слизистой оболочке кишечника, так и в печени. По этой причине одновременный прием препаратов, индуцирующих или ингибирующих эту ферментную систему, может повлиять на метаболизм первого прохождения (после перорального приема) или выведение нифедипина.

Исследования взаимодействия нифедипина и вальпроевой кислоты не проводились. Поскольку было показано, что вальпроевая кислота повышает уровни в плазме структурно сходного антагониста кальция нимодипина за счет ингибирования ферментов, нельзя исключить повышение уровней в плазме и, следовательно, усиление эффекта нифедипина.

Препарат может потенцировать антигипертензивный эффект одновременно назначаемых препаратов, таких как:

• диуретики
• блокаторы бета-рецепторов
• Ингибиторы АПФ
• антагонисты рецепторов ангиотензина-1 (АТ1)
• другие антагонисты кальция
• блокаторы альфа-рецепторов
• Ингибиторы ФДЭ-5
• альфа-метилдопа

Нифедипин снижает выведение винкристина, в результате чего побочные эффекты винкристина могут усиливаться. Поэтому следует рассмотреть возможность снижения дозы винкристина.

Особые указания

Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами 

Лечение данным препаратом требует регулярного медицинского наблюдения. Различные реакции у людей могут изменить реактивность до такой степени, что может быть нарушена способность управлять транспортным средством, работать с механизмами или работать без безопасной поддержки. В особенности это касается начального периода лечения, увеличения дозировки, смены лекарств, а также их сочетания с алкоголем.

Форма выпуска

Нифеди-Денк 10 Ретард выпускается в блистерах из ПВХ/ПВДХ/алюминия.

Размер упаковки: 100 таблеток пролонгированного действия.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре ниже 25°С. Хранить в оригинальной упаковке во избежание света.

Хранить в недоступном для детей месте. 

Срок годности 

3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска 

По рецепту.