ИНСТРУКЦИЯ

Производитель 

«ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз С.А.», Польша.

Лекарственная форма

 Крем.

Описание Կլոտրիմազոլ 

Гомогенная масса белого цвета однородной консистенции.  

Состав

1 грамм крема содержит:

Действующее вещество: 10 мг клотримазола.

Вспомогательные вещества: спирт цетостеариловый, октилдодеканол, полисорбат 60, сорбитан стеарат, спермацет синтетический, спирт бензиловый, вода очищенная.

Фармакологические свойства 

Фармакотерапевтическая группа: Противогрибковые препараты для местного применения, производные имидазола и триазола.

Фармакодинамика

Клотримазол ингибирует рост и деление микроорганизмов и в зависимости от концентрации может оказывать фунгистатическое или фунгицидное действие. Механизм действия связан с изменением проницаемости клеточных мембран за счет влияния на синтез эргостерола, а также связывания с фосфолипидами клеточной стенки грибов. 

Подавляет синтез белков, жиров, ДНК и полисахаридов, повреждает нуклеиновые кислоты в клетках грибов и ускоряет выведение калия. Он также может подавлять активность ферментов, участвующих в процессах окисления и перекисного окисления, и биосинтез триглицеридов и фосфолипидов в клетках грибов. В более высоких концентрациях клотримазол вызывает повреждение клеточных мембран посредством механизмов, не зависящих от синтеза стеролов. Клотримазол предотвращает превращение бластоспор Candidaalbicans в инвазивную мицелиальную форму. Изменение активности клеточной мембраны приводит к гибели клеток, и этот процесс зависит от контакта препарата с микроорганизмами. 

Спектр действия: Клотримазол характеризуется широким спектром противогрибковой и антибактериальной активности. Он ингибирует развитие и уничтожает: 

• дерматофиты (Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum)
• дрожжеподобные грибы (Candida sp., Cryptococcus neoformans)
• диморфные грибы (Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidicides brasiliensis)

Препарат также активен в отношении некоторых грамположительных бактерий.

В дополнение к его противогрибковому действию, также активен в отношении грамположительных микроорганизмов (Streptococci/ Staphylococci/ Gardnerellavagiinalis) и грамотрицательных микроорганизмов (Bacteroides). Он не оказывает воздействия на Lactobacilli.

In vitro клотримазол подавляет размножение Corynebacteria и грамположительных кокков — за исключением энтерококков — в концентрации 0,5–10 мкг/мл субстрата.

In vitro клотримазол обладает широким спектром фунгистатической и фунгицидной активности. Он влияет на мицелий дерматофитов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton) аналогично гризеофульвину, его действие на почкующиеся грибы (Candida) аналогично действию полиенов (амфотерицина В и нистатина).

В концентрациях менее1 мкг/мл клотримазол подавляет развитие большинства штаммов грибов Trichophytonrubrum, Trichophytonmentagrophytes, Epidermophyton floccosum и Microsporum canis. 

В концентрации 3 мкг/мл он подавляет развитие большинства других патогенных микроорганизмов: Pitorosporumorbiculare, Aspergillusfumigatus, рода Candida, в том числе Candidaalbicans, некоторых штаммов Staphylococcusaureus, Streptococcuspyogenis, а также некоторых штаммов Proteusvulgaris и Salmonella. Клотримазол активен в отношении Sporothrix, Cryptococcus, Cephalosporium и Fusarium. 

Грибы, устойчивые к клотримазолу, встречаются крайне редко; были описаны только отдельные штаммы Candidaguilliermondi. 

В настоящее время не существует сообщений о развитии устойчивости у чувствительных к клотримазолу грибов после пассажа Candidaalbicans и Trichophytonmentagrophytes. Не было отмечено случаев развития устойчивости к клотримазолу у штаммов C. albicans, устойчивых к полиеновым антибиотикам вследствие химической мутации. 

Фармакокинетика

Всасывание и распределение: В фармакокинетических исследованиях после нанесения препарата на кожу было продемонстрировано, что клотримазол всасывается в минимальных количествах в системный кровоток у человека из поврежденной или воспаленной кожи. Итоговые максимальные сывороточные концентрации клотримазола были ниже порога обнаружения 0,001 мкг/мл, что свидетельствует о том, что клотримазол при местном применении не вызывает измеримые системные эффекты или побочные эффекты.

Метаболизм и выведение: Клотримазол подвергается метаболизму в печени с образованием неактивных веществ, которые выводятся с мочой и калом. 

Клинические исследования: Не применимо к данному препарату.

Показания 

Препарат показан для местного лечения: 

• все виды дерматомикозов, вызванных плесневыми и другими грибами (например, вид Trichophyton), включая дерматофитии (стригущий лишай)
• инфекций, вызванных грибами рода Candida и другими чувствительными патогенными микроорганизмами, такими как Staphylococci и Bacteroides, но не Lactobacilli
• кожные заболевания со вторичным инфицированием данными грибами
• кандидозная опрелость, вульвит и баланит
• отрубевидный лишай
• эритразма

Противопоказания  

Клотримазол противопоказан при гиперчувствительности к клотримазолу или любому вспомогательному веществу, входящему в состав препарата.

Беременность и кормление грудью

Беременность

Данные о применении клотримазола у беременных женщин ограничены. Исследования на животных показали высокую репродуктивную токсичность при приеме высоких доз клотримазода перорально. Учитывая низкое системное воздействие клотримазола после наружного применения, не ожидается неблагоприятных эффектов применительно к репродуктивной токсичности. Клотримазол можно применять во время беременности только под наблюдением врача или акушерки. 

Кормление грудью

Доступные данные фармакодинамических/ токсикологических исследований у животных продемонстрировали выделение клотримазола/метаболитов с молоком. Фармакокинетические исследования наружного применения показали, что клотримазол всасывается в минимальных количествах через поврежденную или воспаленную кожу в кровь человека.

Однако нельзя исключать риск заглатывания крема у грудных детей. Необходимо принять решение о прекращении либо грудного вскармливания, либо приема клотримазола, принимая во внимание пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу лечения для женщины.

Фертильность 

Исследований влияния клотримазола на фертильность у человека не проводили, однако в исследованиях на животных не было продемонстрировано влияния препарата на фертильность.

Дозировка и способ применения

Крем следует наносить на очищенные (с помощью мыла с нейтральным значением рН) и сухие участки пораженной кожи. При нанесении на стопы их следует тщательно вымыть, высушить и затем нанести крем. для наружного применения между пальцами.

Если симптомы не улучшаются после 7 дней лечения, следует обратиться к врачу.

Способ применения

Для нанесения на кожу. 

Взрослые и дети старше 12 лет: Крем следует наносить на пораженные участки два или три раза в сутки.

Для профилактики рецидива терапию следует продолжать не менее двух недель после исчезновения всех признаков инфекции. 

Предполагаемая продолжительность лечения: 

• инфекции, вызываемые дерматофитами — не менее одного месяца  
• инфекция, вызываемая грибами Candida — не менее двух недель

При отсутствии уменьшения симптомов через 7 дней терапии следует обратиться за медицинской помощью.

Побочное действие

Данные, полученные в клинических исследованиях

Не применимо к данному препарату.

Пострегистрационные данные 

Нежелательные лекарственные реакции (НЛР) перечислены ниже в соответствии с классом систем органов MedDRA и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто ≥ 1/10, часто ≥ 1/100 и< 1/10, нечасто ≥ 1/1000 и< 1/100, редко ≥ 1/10000 и< 1/1000, очень редко < 1/10000, неизвестно (невозможно оценить на основании доступных данных).

Нарушения со стороны иммунной системы

• Неизвестно: аллергическая реакция (с такими симптомами, как крапивница, одышка, артериальная гипотензия и обморок) 

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей 

• Неизвестно: зуд, сыпь, образование пузырей, шелушение кожи, дискомфорт/боль, отек, жжение, раздражение, эритема, ощущение покалывания

Передозировка 

Симптомы

Симптомы передозировки: головокружение, тошнота, рвота. 

Лечение 

При случайном приеме препарата внутрь следует проводить обычную симптоматическую терапию. Дальнейшее ведение пациентов следует осуществлять в соответствии с клиническими показаниями или рекомендациями национального токсикологического центра при их наличии. 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами 

Противозачаточные средства: Результаты лабораторных анализов показали, что при одновременном применении данный препарат может вызывать повреждение латексных контрацептивов. Следовательно, эффективность таких противозачаточных средств может быть понижена. Пациентам следует рекомендовать использовать альтернативные средства контрацепции в течение как минимум пяти дней после применения данного препарата. 

Особые указания 

Следует избегать контакта с глазами и не принимать внутрь. 

Все возможно пораженные участки следует обрабатывать одновременно.

Препарат содержит цетостеариловый спирт, который может вызвать местные кожные реакции (например, контактный дерматит). 

Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами 

Препарат не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Форма выпуска

Крем для наружного применения 1 %. 

По 20 г в алюминиевой тубе, покрытой изнутри лаком, запаянной мембраной, укупоренной завинчивающимся полиэтиленовым или полипропиленовым колпачком. 

По 1 тубе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.  

Срок годности 

3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке. 

Условия отпуска 

Без рецепта.