ИНСТРУКЦИЯ

Производитель

Эйсика Фармасьютикалз С.р.л.

Лекарственная форма

Капли для приема внутрь.

Описание

Зиртек Капли для приема внутрь 

Прозрачная бесцветная жидкость со слегка сладковатым вкусом и горьким ароматом.

Состав Зиртек

1 мл (эквивалентно 20 каплям) содержит: 

Активное вещество: цетиризина дигидрохлорид 10,0 мг 

Вспомогательные вещества: глицерол 85% 294,10 мг, пропиленгликоль 350,0 мг, сахарин натрия 10,0 мг, метилпарагидроксибензоат 1,35 мг, пропилпарагидроксибензоат 0,15 мг, ацетат натрия 10,0 мг, ледяная уксусная кислота 0,53 мг, вода, очищенная 404 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты системного действия, производные пиперазина. 

Фармакологические свойства 

Фармакодинамика

Цетиризин, человеческий метаболит гидроксизина, является мощным и селективным антагонистом периферических H1-рецепторов. Исследования связывания in vitro показали отсутствие поддающегося измерению сродства к другим рецепторам, помимо H1- рецепторов. 

Эксперименты на мышах ex vivo показали, что при системном введении цетиризин не связывается с H1-рецепторами в головном мозге в значительной степени.

Было показано, что в дополнение к основному анти-H1-гистаминному эффекту, цетиризин демонстрирует противоаллергическое действие: при применении в дозе 10 мг один раз или два раза в сутки он уменьшает миграцию воспалительных клеток, в частности, эозинофилов, в кожу и конъюнктиву на поздних стадиях аллергических реакций у пациентов с атопией после контакта с аллергеном, а в дозе 30 мг/сутки препятствует притоку эозинофилов в жидкость бронхоальвеолярного лаважа во время поздней фазы сужения бронхов, индуцированного ингаляцией аллергена у пациентов с бронхиальной астмой. Кроме того, цетиризин угнетает позднюю фазу воспалительной реакции, индуцированную внутрикожным введением калликреина у пациентов с хронической крапивницей. Он также регулирует по типу отрицательной обратной связи экспрессию молекул адгезии, таких как ICAM-1 и VCAM-1, которые являются маркерами аллергического воспаления.

Исследования на здоровых добровольцах показали, что цетиризин в дозах 5 мг и 10 мг стойко подавляет кожную реакцию по типу цветения в ответ на введение очень высоких концентраций гистамина, однако корреляция с эффективностью не установлена. После введения однократной дозы 10 мг действие начинается в пределах 20 минут у 50 % пациентов, и в течение одного часа у 95 % пациентов. После однократного введения эта активность сохраняется на протяжении, по меньшей мере, 24 часов. 

В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой легкой или умеренной степени тяжести цетиризин в дозе 10 мг при применении один раз в сутки уменьшал симптомы ринита и не влиял на функцию легких. Это исследование подтверждает безопасность применения цетиризина у пациентов с аллергией и бронхиальной астмой легкой или умеренной степени тяжести. 

В плацебо-контролируемом исследовании цетиризин, применяемый в высокой суточной дозе 60 мг в течение семи дней, не вызывал статистически значимого удлинения интервала QT. 

Было продемонстрировано, что цетиризин в рекомендованной дозе улучшает качество жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.

В 35-дневном исследовании с участием детей в возрасте от 5 до 12 лет не было выявлено развития толерантности к антигистаминному действию цетиризина (подавление развития кожной реакции по типу цветения). После прекращения лечения с многократным введением цетиризина, нормальная чувствительность кожи к гистамину восстанавливается в течение 3 дней. 

Фармакокинетика 

Всасывание: Равновесная максимальная концентрация в плазме крови составляет около 300 нг/мл и достигается в течение 1,0 0,5 ч.

Распределение таких фармакокинетических параметров, как максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) и площадь под кривой (AUC), является унимодальным.

Пища не влияет на степень всасывания цетиризина, однако снижает скорость всасывания. Степень биодоступности цетиризина сопоставима при применении в виде растворов, капсул или таблеток. 

Распределение: Кажущийся объем распределения составляет 0,50 л/кг. Связывание цетиризина с белками плазмы крови составляет 93 0,3%. Цетиризин не влияет на связывание с белками варфарина.  

Метаболизм и выведение: Цетиризин не подвергается активному метаболизму первого прохождения. Приблизительно две трети дозы выделяется в неизмененном виде с мочой. Терминальный период полувыведения составляет приблизительно 10 часов и при этом не наблюдается накопления цетиризина в тканях организма при 10-дневном приеме суточной дозы в 10 мг. Цетиризин характеризуется линейной кинетикой в диапазоне доз от 5 до 60 мг.

Особые группы пациентов 

Дети: Период полувыведения цетиризина у детей 6 — 12 лет составлял около 6 часов и у детей 2 — 6 лет – 5 часов. 

Пациенты пожилого возраста: У 16 пациентов пожилого возраста после однократного приема внутрь дозы 10 мг период полувыведения увеличивался приблизительно на 50 %, а клиренс снижался на 40% по сравнению с пациентами более молодого возраста. Возможно, уменьшение клиренса цетиризина у этих добровольцев пожилого возраста связано со снижением функции почек.

Пациенты с нарушением функции почек : Фармакокинетика препарата у пациентов с нарушением легкой степени (клиренс креатинина выше 40 мл/мин) и здоровых добровольцев была сходной. У пациентов с нарушением функции почек умеренной степени период полувыведения увеличивался в 3 раза, и клиренс снижался на 70% по сравнению со здоровыми добровольцами.

У пациентов на гемодиализе (клиренс креатинина менее 7 мл/мин), принимавших внутрь однократно цетиризин в дозе 10 мг, наблюдалось 3-кратное увеличение периода полувыведения и 70%-ное снижение клиренса по сравнению с нормальными значениями. Цетиризин плохо выводился при гемодиализе. Пациентам с нарушением функции почек умеренной или тяжелой степени необходима корректировка дозы. 

Пациенты с нарушением функции печени: У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом), получавших цетиризин однократно в дозе 10 или 20 мг, было отмечено 50% увеличение периода полувыведения наряду с 40% уменьшением клиренса по сравнению со здоровыми людьми. 

Корректировка дозы необходима у пациентов с нарушением функции печени только при наличии сопутствующего нарушения функции почек.

Показания 

Препарат Зиртек показан для облегчения: 

• назальных и глазных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита; 
• симптомов хронической идиопатической крапивницы.

Противопоказания 

Препарат Зиртек противопоказан при: 

• повышенной чувствительности к любому из компонентов данного препарата, к гидроксизину или любым производным пиперазина; 
• пациентам с нарушением функции почек тяжелой степени при клиренсе креатинина менее 10мл/мин. 

Применение при беременности и в период грудного вскармливания 

Беременность 

При назначении препарата Зиртек беременным женщинам следует соблюдать осторожность. Проспективно собранные данные по исходам беременностей, во время которых применяли цетиризин, не свидетельствуют о потенциальной токсичности для организма матери или плода/эмбриона, превышающей фоновый уровень. 

В исследованиях на животных не было выявлено прямого или косвенного вредного воздействия препарата Зиртек в отношении беременности, развития эмбриона/плода, родов или постнатального развития. 

Кормление грудью 

При назначении цетиризина кормящим женщинам следует соблюдать осторожность. 

Цетиризин выделяется с грудным молоком у человека в концентрациях, составляющих от 25% до 90% от измеренных в плазме значений, в зависимости от времени забора проб после приема препарата Зиртек. 

Фертильность 

Доступные данные по фертильности у человека ограничены, однако проблем, связанных с безопасностью, выявлено не было.

Данные, полученные у животных, демонстрируют отсутствие проблем, связанных с безопасностью, в отношении репродуктивной функции человека. 

Дозировка и способ применения

Зиртек Капли перед применением следует развести в жидкости. 

Способ применения 

Для приема внутрь. 

Взрослые 

10 мг (20 капель) один раз в сутки. 

Применение препарата Зиртек можно начать с дозы 5 мг (10 капель), если она обеспечит удовлетворительное облегчение симптомов. 

Дети в возрасте от 2 до 6 лет: 2,5 мг (5 капель) два раза в сутки. 

Дети в возрасте от 6 до 12 лет: 5 мг (10 капель) два раза в сутки. 

Дети в возрасте старше 12 лет: 10 мг (20 капель) один раз в сутки. 

Пациенты пожилого возраста: Имеющиеся данные позволяют предположить, что пациентам пожилого возраста с нормальной функцией почек корректировки дозы Зиртек не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек: Поскольку цетиризин преимущественно выводится почками, в случаях, когда альтернативная терапия не может быть использована, интервалы между приемами препарата Зиртек следует подбирать индивидуально в зависимости от функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени: Пациентам только с нарушением функции печени, не требуется корректировки дозы. 

Пациенты с нарушением функции печени и с нарушением функции почек: Рекомендуется корректировка дозы.

Побочное действие 

Нежелательные лекарственные реакции (НЛР) перечислены ниже в соответствии с классами систем органов MedDRA и частотой встречаемости. Частота встречаемости определялась следующим образом: очень часто ≥1/10, часто ≥1/100, но <1/10, нечасто ≥1/1000, но <1/100, редко ≥1/10000, но <1/1000, очень редко <1/10 000, неизвестно (невозможно оценить на основании доступных данных). 

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы 

• Очень редко: тромбоцитопения 

Нарушения со стороны иммунной системы 

• Редко: гиперчувствительность 
• Очень редко: анафилактический шок 

Нарушения со стороны обмена веществ и питания 

• Неизвестно: повышение аппетита 

Нарушения психики 

• Нечасто: возбуждение 
• Редко: агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница 
• Очень редко: тики 
• Неизвестно: суицидальное мышление, кошмары 

Нарушения со стороны нервной системы 

• Нечасто: парестезия 
• Редко: судороги 
• Очень редко: дисгевзия, дискинезия, дистония, обморок, тремор 
• Неизвестно: амнезия, нарушение памяти 

Нарушения со стороны органа зрения 

• Очень редко: нарушения аккомодации, нечеткость зрения, движения глазного яблока 

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения 

• Неизвестно: головокружение (вертиго) 

Нарушения со стороны сердца 

• Редко: тахикардия Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта 
• Нечасто: диарея

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей 

• Редко: отклонение от нормы функциональных проб печени (повышение трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови, повышение активности щелочной фосфатазы в крови, повышение гамма-глутамилтрансферазы) 
• Неизвестно: гепатит

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей 

• Нечасто: зуд, сыпь 
• Редко: крапивница 
• Очень редко: ангионевротический отек, фиксированная лекарственная сыпь 
• Неизвестно: острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП) 

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани 

• Неизвестно: артралгия 

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей 

• Очень редко: дизурия, энурез 
• Неизвестно: задержка мочи 

Общие расстройства и нарушения в месте введения 

• Нечасто: астения, недомогание 
• Редко: отеки 

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований 

• Редко: увеличение массы тела 

Кожные реакции, возникающие после отмены цетиризина 

• После отмены цетиризина были отмечены зуд (сильный зуд) и/или крапивница. 

Передозировка 

Симптомы и признаки

Симптомы, наблюдаемые при передозировке цетиризина, в основном связаны с эффектами со стороны ЦНС или с эффектами, которые могут указывать на его антихолинергическое действие. 

Нежелательные явления, зарегистрированные после приема дозы Зиртек, не менее чем в 5 раз превышающей рекомендуемую суточную дозу, включают спутанность сознания, диарею, головокружение, утомляемость, головную боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седацию, сонливость, ступор, тахикардию, тремор и задержку мочеиспускания. 

Лечение 

Специфический антидот для цетиризина неизвестен.

В случае возникновения передозировки Зиртек, рекомендуется симптоматическая или поддерживающая терапия.

Проведение гемодиализа для удаления цетиризина неэффективно. 

Ведение пациента должно осуществляться в соответствии с клиническими показаниями или рекомендациями национального токсикологического центра, если таковые имеются.

Взаимодействие

На основании фармакокинетического, фармакодинамического профиля и профиля переносимости цетиризина, не ожидается взаимодействий с данным антигистаминным препаратом. При проведении исследований лекарственных взаимодействий, в частности, с псевдоэфедрином или теофиллином (в дозе 400 мг/сутки) не было получено сообщений о фармакодинамических или значимых фармакокинетических взаимодействиях.

Алкоголь и другие вещества, угнетающие ЦНС 

У чувствительных пациентов одновременное применение алкоголя или других веществ, угнетающих ЦНС, может привести к дополнительному снижению реакции и ухудшению производительности, хотя цетиризин не усиливает действие алкоголя (при концентрации алкоголя в крови 0,5 г/л).

Несовместимость 

Соответствующие данные отсутствуют.

Специальные указания

Алкоголь 

В терапевтических дозах не было продемонстрировано клинически значимых взаимодействий цетиризина с алкоголем (при уровне алкоголя в крови 0,5 г/л). Тем не менее, при одновременном приеме алкоголя рекомендуется соблюдать меры предосторожности.

Повышенный риск задержки мочи 

Следует соблюдать осторожность у пациентов с факторами, предрасполагающими к возникновению задержки мочи (например, поражениями спинного мозга, гиперплазией предстательной железы), поскольку применение цетиризина может увеличить риск задержки мочи.

Пациенты с риском развития судорог 

Рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов с эпилепсией и у пациентов с риском развития судорог.

Кожные реакции 

При прекращении применения цетиризина возможно появление зуда и/или крапивницы, даже если эти симптомы отсутствовали до начала терапии. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными и могут потребовать возобновления терапии. Симптомы должны пройти при возобновлении терапии.

Дети 

У детей в возрасте младше 6 лет не рекомендуется применение препарата Зиртек в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, поскольку такая форма выпуска не позволяет соответствующим образом корректировать дозу. Рекомендуется применять цетиризин в форме, подходящей для применения у детей.

Кожные аллергические пробы 

Антигистаминные препараты подавляют кожные аллергические пробы, поэтому перед их выполнением рекомендуется соблюдать период отмывки в течение 3 дней. 

Приём пищи 

Пища не влияет на степень всасывания цетиризина, однако снижает скорость всасывания.

Вспомогательные вещества 

Парабены 

Препарат Зиртек капли для приема внутрь, раствор 10 мг/мл содержит метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызывать аллергические реакции (вероятно, замедленного типа).

Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами 

При применении препарата Зиртек в рекомендуемой дозе 10 мг объективные измерения способности управлять транспортными средствами, латентного периода сна и производительности на сборочной линии не продемонстрировали каких-либо клинически значимых эффектов. 

Однако пациенты, испытывающие сонливость, должны воздержаться от управления транспортными средствами, занятий потенциально опасными видами деятельности или работы с механизмами. 

Пациенты, планирующие управлять транспортными средствами, заниматься потенциально опасными видами деятельности или работать с механизмами, не должны превышать рекомендованную дозу и должны принимать во внимание свою реакцию на лекарственный препарат Зиртек. 

Форма выпуска

Зиртек капли для приема внутрь, 10 мг/мл 

По 10,0 мл раствора во флаконе янтарного стекла (тип III, Евр.Ф.), снабженном капельницей из полиэтилена низкой плотности, с навинчивающейся крышкой из белого полипропилена с защитой от вскрытия детьми.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке картонной.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С в недоступном для детей месте.

Срок годности Зиртек

60 месяцев. 

Не принимать Зиртек после истечения срока годности. 

Условия отпуска 

Без рецепта.