ИНСТРУКЦИЯ

Производитель

Эбботт Лабораториз ГмбХ, Германияс.

Лекарственная форма

Таблетки. 

Описание

Белые круглые двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне. Таблетку можно разделить на две равные части.

Состав Дриптан (Դրիպտան)

1 таблетка содержит։ 

Действующее вещество: оксибутинина гидрохлорид 5.00 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 17.8 мг, лактоза безводная 153.3 мг, кальция стеарат 1.9 мг.

Фармакотерапевтическая группа 

Средства для лечения урологических заболеваний. Лекарственные средства, влияющие на частоту мочеиспускания и недержание мочи.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика 

Оксибутинин оказывает прямое спазмолитическое действие на гладкомышечные волокна детрузора, а также антихолинергическое действие, блокируя влияние ацетилхолина на М-холинорецепторы гладких мышц.

Эти свойства способствуют расслаблению детрузора мочевого пузыря. У пациентов с нестабильным мочевым пузырем лекарственный препарат Дриптан увеличивает объем мочевого пузыря и уменьшает частоту спонтанных сокращений детрузора.

Фармакокинетика 

После перорального применения оксибутинин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме достигается через 0,5-1,4 часа, затем концентрация снижается двухфазно, период полувыведения составляет 2-3 часа.

Связывание оксибутинина с альбуминами плазмы составляет 83-85%.

Абсолютная системная биодоступность низкая, вследствие пресистемного метаболизма. Основным метаболитом является дезэтилоксибутинин, который обладает фармакологической активностью. Образуется также несколько неактивных метаболитов, в том числе фенилциклогек-силгиликолевая кислота.

Оксибутинин и его метаболиты выводятся с фекалиями и мочой, кумуляции не наблюдается.

У лиц пожилого возраста, особенно ослабленных, может увеличиваться период полувыведения.

Показания 

Недержание мочи, императивные позывы или учащенное мочеиспускание при нестабильном мочевом пузыре, либо вследствие нейрогенной дисфункции мочевого пузыря (гиперрефлексии детрузора) при таких заболеваниях, как рассеянный склероз и spina bifida, либо при идиопатической нестабильности детрузора (моторное ургентное недержание мочи: 

Применение у детей 

Дриптан может применяться у детей старше 5 лет при:

• недержании мочи, императивных позывах или учащенном мочеиспускании при нестабильном мочевом пузыре вследствие идиопатического гиперактивного мочевого пузыря или нейрогенной дисфункции мочевого пузыря (гиперактивность детрузора)
• ночном энурезе, связанном с гиперактивностью детрузора, в сочетании с немедикаментозными методами при неэффективности другой терапии.

Дозировка и способ применения

Внутрь (перорально). 

Взрослые 

Стандартная доза – 5 мг 2-3 раза в день. Возможно увеличение дозы до 5 мг 4 раза в день для получения клинического ответа при условии переносимости побочных эффектов. 

Пациенты пожилого возраста

Период полувыведения у пожилых пациентов возрастает, поэтому доза по 2.5 мг 2 раза в день (особенно, у ослабленных пациентов), как правило, будет адекватной. Для получения клинического эффекта дозу можно постепенно увеличивать до 5 мг 2 раза в день, при условии хорошей переносимости.

Дети (старше 5 лет) 

Нейрогенная нестабильность мочевого пузыря: по 2.5 мг 2 раза в день. Для достижения клинического эффекта дозу можно постепенно повышать до 5 мг 2-3 раза в день, при условии хорошей переносимости.

Ночной энурез: по 2.5 мг 2 раза в день. Эту дозу можно титровать до 5 мг 2 или 3 раза в день до получения клинического результата, при условии хорошей переносимости. Последнюю дозу препарата Дриптан следует принимать перед сном.

Дети (младше 5 лет) 

Не рекомендуется применять препарат Дриптан у детей младше 5 лет.

Противопоказания 

• повышенная чувствительность к активному ингредиенту или вспомогательным веществам
• миастения
• закрытоугольная глаукома или мелкая передняя камера глаза
• из-за риска развития гиперпирексии этот препарат не следует назначать пациентам с повышенной температурой тела или при высокой температуре окружающей среды
• детский возраст до 5 лет
• нарушение функции пищевода, в том числе грыжа пищеводного отверстия
• функциональная или органическая обструкция желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), в том числе пилоростеноз, паралитическая кишечная непроходимость
• наличие илеостомы, колостомы, токсического мегаколона, тяжелого язвенного колита
• инфравезикальная обструкция мочевого пузыря, при которой задержка мочи может быть вызвана, например, увеличением предстательной железы.

Побочное действие 

Нежелательные реакции представлены в соответствии с классификацией систем органов и частотой возникновения.

Инфекционные и паразитарные заболевания

• Неизвестно: инфекция мочевыводящих путей

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

• Очень часто: запор, тошнота, сухость во рту
• Часто: диарея, рвота 
• Нечасто: дискомфорт в животе, отсутствие аппетита, снижение аппетита, нарушение глотания
• Неизвестно: гастроэзофагеальный рефлюкс, псевдонепроходимость у пациентов группы риска (пожилые лица или пациенты, страдающие запором, пациенты принимающие другие лекарственные средства, которые снижают перистальтику кишечника) 

Нарушения психики

• Часто: спутанность сознания
• Неизвестно: возбуждение, тревога, галлюцинации, кошмарные сновидения, паранойя, когнитивные нарушения у пожилых, симптомы депрессии, зависимости (у пациентов с наличием в анамнезе зависимости от лекарственных препаратов и других веществ, вызывающих зависимость), дезориентация, делирий

Нарушения со стороны нервной системы

• Очень часто: головокружение, головная боль, сонливость
• Неизвестно: когнитивные нарушения, судороги

Нарушения со стороны сердца

• Неизвестно: тахикардия, нарушение ритма сердца

Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций

• Неизвестно: тепловой удар

Нарушения со стороны органа зрения

• Часто: сухость глаз
• Неизвестно: закрытоугольная глаукома, расширение зрачка, повышение внутриглазного давления, нечеткость зрения

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

• Часто: задержка мочи
• Неизвестно: расстройства мочеиспускания

Нарушения со стороны сосудов

• Часто: гиперемия* 

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

• Очень часто: сухость кожи 
• Неизвестно: ангионевротический отек, сыпь, крапивница, пониженное потоотделение, фоточувствительность

Нарушения со стороны иммунной системы

• Неизвестно: гиперчувствительность

*более выражено у детей, чем у взрослых

Передозировка 

Симптомы передозировки Дриптана (Դրիպտան) постепенно нарастают от усиления обычных побочных эффектов со стороны ЦНС (от двигательного беспокойства и эмоционального возбуждения до психотического поведения) до циркуляторных нарушений (приливов крови, падения АД, недостаточности кровообращения и др.), дыхательной недостаточности, паралича и комы. 

При передозировке препарата лечение – симптоматическое: 

1. немедленное промывание желудка
2. в случае развития угрожающего жизни антихолинергического синдрома возможно применение неостигмина (или физостигмина) в дозировках, рекомендованных в инструкции по применению

Лечение повышенной температуры. 

При выраженном беспокойстве или возбуждении – диазепам 10 мг внутривенно в виде инъекции. 

При тахикардии – пропранолол внутривенно в виде инъекции. 

При задержке мочи – катетеризация мочевого пузыря. 

При параличе дыхательной мускулатуры может потребоваться искусственная вентиляция легких.

Беременность и кормление грудью 

Беременность

Безопасность применения Дриптана во время беременности у женщин окончательно не установлена. 

В исследованиях на животных показано, что применение доз, оказывающих токсическое действие на материнский организм, вызывает репродуктивную токсичность. Исследования на животных в отношении воздействия на беременность, развитие эмбриона/плода, родов или постнатального развития являются недостаточными. Избегать применения во время беременности, за исключением случаев, когда более безопасная альтернатива отсутствует. 

Лактация 

В исследованиях на животных было обнаружено, что оксибутинин выделяется с грудным молоком. 

Следовательно, не следует назначать этот препарат кормящим женщинам.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами 

• Необходимо соблюдать осторожность при применении Дриптана с другими антихолинергическими препаратами из-за возможного усиления антихолинергического действия.
• Имеются отдельные сообщения о случаях взаимодействия между антихолинергическими препаратами и фенотиазинами, амантадином, нейролептическими средствами (например, фенотиазинами, бутирофенонами, клозапином), другими антихолинергическими лекарственными средствами для лечения паркинсонизма (например, бипериденом, леводопой), антигистаминными средствами, хинидином, производными наперстянки и трициклическими антидепрессантами, атропином и родственными соединениями, такими как атропиновые спазмолитические средства и дипиридамол. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении Дриптана с этими препаратами.
• Дриптан может оказывать влияние на всасывание других лекарственных средств, снижая моторику ЖКТ. 
• Оксибутинин метаболизируется изоферментом CYP 3A4 цитохрома Р450. Одновременное назначение с ингибитором CYP3A4 может угнетать метаболизм оксибутинина и увеличивать экспозицию оксибутинина. Оксибутинин может вызывать антагонизм в отношении терапии прокинетиками. 
• Одновременное применение с ингибиторами холинэстеразы может привести к снижению эффективности ингибитора холинэстеразы.
• Пациентов необходимо информировать о том, что прием алкоголя может усилить сонливость, вызванную антихолинергическими средствами, такими как оксибутинин. 

Специальные указания

Дриптан следует применять с осторожностью у пожилых пациентов, поскольку они могут оказаться более чувствительными к действию препарата, а также у пациентов с вегетативной нейропатией, тяжелыми заболеваниями ЖКТ, печеночной или почечной недостаточностью, цереброваскулярными заболеваниями. 

Антихолинергические препараты могут снижать моторику желудочно-кишечного тракта и должны использоваться с осторожностью у пациентов с обструктивными расстройствами желудочно-кишечного тракта, атонией кишечника и язвенным колитом. Антихолинергические средства у пожилых пациентов необходимо использовать с осторожностью из-за риска когнитивных нарушений.

В условиях высокой температуры окружающей среды применение Дриптана может привести к развитию теплового удара вследствие снижения потоотделения. 

На фоне терапии Дриптаном возможно усугубление симптомов гипертиреоза, застойной сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, нарушения ритма сердца, гипертрофии предстательной железы, нарастание тахикардии.

Сообщалось об антихолинергическом влиянии на ЦНС (например, галлюцинации, беспокойство, спутанность сознания, сонливость); рекомендуется наблюдение, особенно в первые несколько месяцев после начала терапии или увеличения дозы; если развилось антихолинергическое влияние на ЦНС, необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения или о снижении дозы.

Поскольку Дриптан может вызвать закрытоугольную глаукому, пациентам следует рекомендовать немедленно обращаться к врачу, если они испытают внезапную потерю остроты зрения или боль в глазах.

Применение Дриптана небезопасно у больных порфирией, поскольку в испытаниях на животных и in vitro препарат вызывал увеличение синтеза порфириногенов.

Длительное применение препарата способствует развитию кариеса за счет уменьшения или подавления слюноотделения. Поэтому при длительном приеме препарата необходимо регулярное наблюдение стоматолога. 

Антихолинергические лекарственные средства следует использовать с осторожностью у пациентов, которые одновременно принимают лекарственные препараты (например, бисфосфонаты), которые могут вызвать или обострить эзофагит.

Применение у детей 

Имеются лишь ограниченные данные о применении Дриптана у детей с моносимптомным ночным энурезом (не связанным с гиперактивностью детрузора). 

У детей старше 5 лет Дриптан следует назначать с осторожностью, поскольку они могут быть более чувствительными к действию препарата Дриптан, особенно в отношении развития нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы и психических нарушений.

Пациентам с редкими наследственными нарушениями (непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом нарушения всасывания глюкозы-галактозы) применять данный препарат не рекомендуется.

Влияние на способность водить и использовать машины

Дриптан может вызвать сонливость или нечеткость зрения. Во время приема препарата Дриптан пациентов следует предостеречь относительно действий, требующих концентрации внимания, таких как вождение автотранспорта, эксплуатация оборудования или выполнение опасных работ.

Форма выпуска

Таблетки 5 мг. 

По 30 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги. 

По 1 блистеру в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С. 

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 

3 года. 

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска 

Отпускается по рецепту.