ИНСТРУКЦИЯ

Производитель

ЗАО «Ликвор», Армения.

Лекарственная формаа

Раствор для инъекций 4 % с эпинефрином.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Состав

Активные вещества: артикаина гидрохлорид – 40 мг, эпинефрин – 0,005 мг или 0,01 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид – 1,6 мг, динатрия эдетат – 0,25 мг, натрия метабисульфит – 0,5 мг, бензалкония хлорид – 0,05 мг, вода для инъекций – до 1мл. 

Фармакотерапевтическая группа

Местноанестезирующее, вазоконстрикторное средство.

Фармакологические свойства 

Фармакодинамика

Комбинированный препарат для местной анестезии в стоматологии. Входящий в его состав артикаин – местный анестетик амидного типа, который блокирует потенциал-зависимые натриевые каналы в клеточной мембране нейронов, что приводит к обратимому угнетению проводимости импульсов по нервному волокну и потере чувствительности. 

Эпинефрин – вазоконстриктор, вызывает сужение сосудов в месте введения, затрудняет всасывание препарата и удлиняет его действие. 

Действие препарата начинается быстро — через 1-3 минуты. Продолжительность анестезии составляет не менее 45 минут.

Фармакокинетика 

Артикаин при подслизистом введении в полость рта обладает высокой диффузионной способностью. Пиковые плазменные концентрации достигаются через 20 минут после введения одной дозы препарата, и через 48 минут после введения трех доз препарата. Связывание с белками плазмы составляет 60-80%. Артикаин быстро метаболизируется на неактивный метаболит – артикаиновую кислоту. “In vitro” исследования показали, что в метаболизме артикаина участвует система цитохрома P-450 (около 5-10 % артикаина метаболизируется через нее). Период полувыведения составляет 43,8 — 44,4 мин. Артикаин выводится преимущественно через почки (53-57 %) в течение 24 часов. Около 2% артикаина выделяется с мочой в неизменном виде.

Показания 

Проведение инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологии при простых и сложных операциях и манипуляциях.

Противопоказания  

Повышенная чувствительность к артикаину или другим местным анестетикам амидного типа, эпинефрину, сульфитам (в частности, у пациентов, страдающих бронхиальной астмой), а также к любому из вспомогательных веществ. 

Противопоказания, связанные с наличием в препарате артикаина: 

• тяжелые нарушения функции синусового узла или проводимости (например, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада II или III степени)
• острая декомпенсированная сердечная недостаточность
• тяжелая форма артериальной гипотензии
• детский возраст до 4 лет (отсутствие достаточного клинического опыта) 

Противопоказания, связанные с наличием в препарате эпинефрина:

• закрытоугольная глаукома
• гиперфункция щитовидной железы
• пароксизмальная тахикардия
• недавно перенесенный инфаркт миокарда (до 6 месяцев)
• недавно перенесенное аортокоронарное шунтирование (до 3 месяцев)
• феохромоцитома
• тяжелая форма артериальной гипертензии
• одновременный прием не кардиоселективных бета-адреноблокаторов, например, пропранолола (риск развития гипертонического криза и тяжелой брадикардии)

C осторожностью 

• у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, стенокардией, атеросклерозом, инфарктом миокарда в анамнезе, нарушениями ритма, артериальной гипертензией
• у пациентов с цереброваскулярными нарушениями, инсультом в анамнезе
• у пациентов с хроническим бронхитом, эмфиземой легких
• у пациентов с сахарным диабетом (потенциальный риск изменения концентрации глюкозы в крови)
• у пациентов с недостаточностью холинэстеразы (применение возможно только в случае крайней необходимости)
• у пациентов с нарушениями свертываемости крови
• у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и почек
• у пациентов с эпилепсией в анамнезе
• при совместном применении с галогенсодержащими средствами при проведении ингаляционной анестезии 

Беременность и период лактации

В период беременности допускается применение препарата артикаин только в случае крайней необходимости. При этом предпочтение следует отдавать препаратам, не содержащим эпинефрин или с концентрацией эпинефрина 0,005 мг/мл. 

Как и любой другой местный анестетик, артикаин в незначительных количествах выделяется с грудным молоком. Кормление грудью рекомендуется после ослабления анестезирующего эффекта. 

Дозировка и способ применения

Дозу подбирают индивидуально, в зависимости от глубины и длительности анестезии, миорелаксации, местного кровоснабжения, возраста и общего состояния. Во всех случаях рекомендуется использование наименьшей эффективной дозы. 

Рекомендуемые дозы для взрослых: 

• при инфильтрационной анестезии – 20-100 мг (0,5-2,5 мл)
• при проводниковой анестезии – 20-136 мг (0,5-3,4 мл)
• при хирургических вмешательствах – 40-204 мг (1,0-5,1мл)

Дозы должны быть снижены для детей, пожилых пациентов, пациентов с заболеваниями печени и сердечно-сосудистой системы. 

Максимальная доза артикаина для взрослых при выполнении одной лечебной процедуры не должна превышать 7 мг/кг массы тела. 

Дозы для детей в возрасте от 4 до 16 лет: Дозы у детей должны быть подобраны в соответствии с возрастом, массой тела и состоянием здоровья. Дозы для детей должны быть рассчитаны по дозисфактору (расчет доз по возрастному фактору), но не должны превышать 7 мг/кг массы тела (0,175 мл/кг). 

Побочное действие 

Частота развития побочных эффектов: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть определена по имеющимся данным). 

Нарушения со стороны иммунной системы

• частота неизвестна — аллергические и аллергоподобные реакции (отек и/или воспаление в месте инъекции, зуд и покраснение кожи, конъюнктивит, ринит, ангионевротический отек лица с отеком губ, щек, гортани и затруднением дыхания, анафилактический шок)

Нарушения со стороны центральной и периферической нервной системы

• часто — парестезия, гипестезия, головная боль (из-за наличия в составе препарата эпинефрина)
• нечасто — головокружение
• частота неизвестна — дозозависимые реакции со стороны нервной системы (в том числе при чрезмерно высоких дозах или после случайной внутрисосудистой инъекции): чувство тревоги, нервозность, ступор, помутнение сознания, кома, нарушение дыхания (вплоть до остановки дыхания), мышечный тремор и подергивание мышц (вплоть до генерализованных судорог)

При нарушении правильной техники введения препарата или вследствие анатомических особенностей в области инъекции возможно повреждение лицевого нерва, которое может привести к параличу лицевого нерва. Возможно снижение вкусовых ощущений. 

Нарушения со стороны органа зрения

• частота неизвестна — зрительные расстройства (нечеткость зрительного восприятия, мидриаз, слепота, двоение в глазах), обычно обратимые и возникающие во время или через короткое время после инъекции местного анестетика

Нарушения со стороны сердца и сосудов

• нечасто — тахикардия, нарушение сердечного ритма, повышение артериального давления
• частота неизвестна — артериальная гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность и шок

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

• часто — тошнота, рвота

Общие расстройства и нарушения в месте введения

• частота неизвестна — в отдельных случаях при случайном внутрисосудистом введении возможно появление зон ишемии в месте введения, вплоть до некроза тканей

Передозировка 

Симптомы

Со стороны ЦНС: возбуждение ЦНС (чувство тревоги, страха, спутанность сознания, гиперпноэ, тахикардия, повышение артериального давления, тошнота, рвота, тремор, подергивания мышц, тонико-клонические судороги); угнетение ЦНС (головокружение, нарушение слуха, потеря речи, ступор, бессознательное состояние, атония, паралич сосудодвигательных нервов (слабость, бледность), одышка, смерть от паралича дыхательных путей). 

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, аритмия, мерцание желудочков, падение артериального давления, цианоз, остановка сердца.

Неотложные мероприятия: При появлении первых признаков интоксикации следует прекратить введение препарата, обеспечить проходимость дыхательных путей и привести пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями.

При развитии мышечных подергиваний и генерализованных судорог рекомендуется введение диазепама или суксаметония хлорида.

При резком снижении артериального давления, тяжелых нарушениях кровообращения и шоке может потребоваться внутривенное введение электролитных растворов, глюкокортикостероидов, плазмозаменителей, альбумина.

При развитии коллапса и усилении брадикардии следует немедленно ввести внутривенно эпинефрин (разовая доза не более 0,1 мг). 

Выраженную тахикардию и тахиаритмию можно устранить с помощью введения антиаритмических средств, за исключением неселективных бетаблокаторов (н/р, пропранолол). 

При повышении артериального давления у пациентов с артериальной гипертензией рекомендуется применение периферических сосудорасширяющих средств. 

Может потребоваться проведение эндотрахеальной интубации и искусственной вентиляции легких. 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами 

Совместное применение различных местных анестетиков может усилить воздействие на сердечно-сосудистую и центральную нервную систему. 

Не рекомендуется совместное применение препарата артикаин с неселективными бетаблокаторами (например, пропранололом) из-за риска развития гипертонического криза и выраженной брадикардии.

С осторожностью применять препарат с:

• трициклическими антидепрессантами или ингибиторами моноаминооксидазы (МАО)
• лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему (ЦНС)
• антикоагулянтами и другими препаратами, уменьшающими свертываемость крови
• ингибиторами холинэстеразы
• пероральными гипогликемическими средствами
• некоторыми средствами для ингаляционной анестезии (галотан)
• дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы

Особые указания

С особой осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями свертываемости крови, тяжелыми нарушениями функции почек и печени, эпилепсией в анамнезе, при совместном применении с галогенированными ингаляционными наркотическими средствами.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе, нарушения сердечного ритма, артериальная гипертензия), атеросклерозом, цереброваскулярной недостаточностью, инсультом в анамнезе, хроническим бронхитом, эмфиземой легких, сахарным диабетом, тяжелыми формами тревожного невроза целесообразно применять препараты, не содержащие эпинефрин, или с концентрацией эпинефрина 0,005 мг/мл. 

Препарат содержит метабисульфит натрия, который может вызвать аллергические реакции, вплоть до анафилактической: повышенная чувствительность чаще наблюдается у больных бронхиальной астмой. 

Нельзя проводить инъекцию в воспаленную область. 

Перед применением препарата следует узнать об анамнезе пациента и проводимой в настоящее время сопутствующей лекарственной терапии. Врач должен поддерживать вербальный контакт с пациентом. Для предупреждения аллергической реакции следует провести пробную инъекцию (введение 5 – 10% от дозы препарата). 

Во избежание побочных явлений необходимо выбирать минимальные дозы, необходимые для достижения достаточной глубины анестезии. Перед инъекцией необходимо проводить аспирационный тест в двух плоскостях во избежание случайного внутрисосудистого введения. 

Не рекомендуется принимать пищу до прекращения действия местной анестезии. 

Препарат предназначен только для применения в стоматологии. 

В 1 мл раствора препарата содержится 0,8 мг (0,035 ммоль) натрия, что следует учитывать при применении у пациентов, соблюдающих диету с ограниченным потреблением натрия.

Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами 

Возможность управления транспортными средствами и занятия другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, определяется врачом.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 4 % с эпинефрином (1:100000 или 1:200000) по 20 мл во флаконах из стекла. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°C в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности 

2 года. Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска 

По рецепту.