ИНСТРУКЦИЯ

Производитель

Такеда Австрия ГмбХ., Австрия 

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 40 мг/мл – 2 мл, 5 мл и 10 мл.

Описание

Прозрачный раствор желтоватого цвета.

Состав

1 мл содержит: 

Активное вещество: депротеинизированного гемодеривата крови телят (в пересчете насухое вещество)* 40.0 мг. 

Вспомогательное вещество: вода для инъекций *содержит около 26,8 мг натрия хлорида.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на кроветворение и кровь. Прочие гематологические препараты. 

Фармакологические свойства 

Фармакодинамика

Актовегин – антигипоксант, оказывающий три вида эффектов: метаболический, нейропротективный и микроциркуляторный. Актовегин повышает поглощение и утилизацию кислорода; входящие в состав препарата инозитол фосфо-олигосахариды положительно влияют на транспорт и утилизацию глюкозы, что приводит к улучшению энергетического метаболизма клеток и снижению образования лактата в условиях ишемии. 

Рассматривается несколько путей реализации нейропротективного механизм действия препарата.

Актовегин препятствует развитию апоптоза, индуцированного пептидом бетаамилоида (Aβ25-35). Актовегин модулирует активность ядерного фактора каппа В (NF-kB), играющего важную роль в регуляции процессов апоптоза и воспаления в центральной и периферической нервной системе.

Другой механизм действия связан с ядерным ферментом поли(АДФ-рибоза)- полимеразой (PARP). PARP играет важную роль в выявлении и репарации повреждений одноцепочечной ДНК, однако чрезмерная активация фермента может запускать процессы клеточной гибели при таких состояниях, как цереброваскулярные заболевания и диабетическая полинейропатия. Актовегин ингибирует активность PARP, что приводит к функциональному и морфологическому улучшению состояния центральной и периферической нервной системы. 

Положительными эффектами препарата Актовегин, влияющими на процессы микроциркуляции и на эндотелий, являются увеличение скорости капиллярного кровотока, уменьшение перикапиллярной зоны, снижение миогенного тонуса прекапиллярных артериол и капиллярных сфинктеров, снижение степени артериоловенулярного шунтирующего кровотока с преимущественной циркуляцией крови в капиллярном русле и стимуляция функции эндотелиальной синтазы оксида азота, влияющей на микроциркуляторное русло. 

В ходе различных исследований было установлено, что эффект препарата Актовегин наступает не позднее, чем через 30 минут после его приема. Максимальный эффект отмечается через 3 часа после парентерального и через 2–6 часов после перорального применения.

Как показало исследование ARTEMIDA (NCT01582854), целью которого было изучение терапевтического эффекта препарата Актовегин в отношении когнитивных нарушений у 503 пациентов с ишемическим инсультом, терапевтический эффект от использования препарата сохраняется еще как минимум 6 мес. после прекращения применения препарата. Как показало исследование APOLLO (NCT03469349), целью которого было изучение терапевтического эффекта препарата Актовегин в отношении дистанции безболевой ходьбы у 366 пациентов с хроническими облитерирующими заболеваниями артерий нижних конечностей IIВ стадии по классификации Фонтейна, терапевтический эффект от использования препарата сохраняется еще как минимум 3 мес. после прекращения применения препарата.

Фармакокинетика 

С помощью фармакокинетических методов невозможно изучать фармакокинетические параметры препарата Актовегин , поскольку он состоит только из физиологических компонентов, которые обычно присутствуют в организме.

Актовегин обладает антигипоксическим действием, которое начинает проявляться самое позднее через 30 мин после парентерального введения. Максимальный эффект отмечается через 3 часа после парентерального и через 2–6 часов после перорального применения.  

Показания 

В составе комплексной терапии:

• симптоматическое лечение когнитивных нарушений, включая постинсультные когнитивные нарушения и деменцию
• симптоматическое лечение нарушений периферического кровообращения и их последствий
• симптоматическое лечение диабетической полинейропатии (ДПН)

Противопоказания  

• гиперчувствительность к компонентам препарата Актовегин
• общие противопоказания к инфузионной терапии: декомпенсированная сердечная недостаточность, отек легких, олигурия, анурия, гипергидратация
• детский возраст до 18 лет

Беременность и период лактации

Актовегин следует применять только в тех случаях, когда терапевтическая польза превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Дозировка и способ применения

Внутриартериально, внутривенно, внутримышечно, препарат можно добавлять к растворам для инфузий. 

В зависимости от степени тяжести клинической картины, сначала следует вводить по 10 – 20 мл препарата внутривенно или внутриартериально ежедневно; для дальнейшего лечения по 5 мл внутривенно или внутримышечно медленно, ежедневно или несколько раз в неделю. Для инфузионного введения от 10 до 50 мл препарата следует добавить к 200–300 мл основного раствора (изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы). Скорость инфузии около 2 мл/мин. 

Для внутримышечных инъекций используют не более 5 мл препарата, который следует вводить медленно, поскольку раствор является гипертоническим.

Постинсультные когнитивные нарушения 

В остром периоде ишемического инсульта, начиная с 5 – 7 дня, по 2000 мг в сутки внутривенно капельно до 20 инфузий с переходом на таблетированную форму по 2 таблетки 3 раза в день (1200 мг/день). Общая продолжительность лечения 6 месяцев.  

Деменция 

По 2000 мг в сутки внутривенно капельно до 4 недель.

Нарушения периферического кровообращения и их последствия 

По 800 – 2000 мг в сутки внутриартериально или внутривенно капельно. Продолжительность лечения до 4 недель. Для лечения пациентов с хроническими облитерирующими заболеваниями артерий нижних конечностей IIВ стадии по Фонтейну были изучены эффективность и безопасность применения препарата по 1200 мг внутривенно капельно в течение 2 недель с последующим переходом на таблетированную форму по 1-2 таблетки 3 раза в день до 10 недель.

Диабетическая полинейропатия 

По 2000 мг в сутки внутривенно капельно 20 инфузий с переходом на таблетированную форму по 3 таблетки 3 раза в день (1800 мг/день) продолжительность от 4 до 5 месяцев.

Побочное действие 

Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Совета международных медицинских научных организаций (CIOMS): очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до <1/10); нечасто (≥ 1/1000 до <1/100); редко (≥ 1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (не может быть оценена по имеющимся данным).

Нарушения со стороны иммунной системы 

• Редко: аллергические реакции (лекарственная лихорадка, симптомы шока)

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки 

• Редко: крапивница, внезапное покраснение

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительных тканей

• Неизвестно: миалгия

Передозировка 

Нет данных по возможности передозировки препаратом Актовегин. На основе фармакологических данных никакие дополнительные нежелательные эффекты не ожидаются.  

Взаимодействие с другими лекарственными средствами 

Не установлены.

Особые указания

Парентеральное введение препарата следует проводить в стерильных условиях. 

Из-за возможности возникновения анафилактической реакции рекомендуется проводить пробную инъекцию (тест на гиперчувствительность). Затем, после первого применения препарата Актовегин, все пациенты должны быть проверены на наличие симптомов гиперчувствительности. Рекомендуется проводить мониторинг этих пациентов в течение не менее 30 минут при наличии доступа к неотложной медицинской помощи в случае возникновения анафилаксии.

В случае электролитных расстройств (таких как гиперхлоремия и гипернатриемия), указанные состояния должны быть соответствующим образом скорректированы. 

Раствор для инъекций имеет слегка желтоватый оттенок. Интенсивность окраски может варьироваться от одной партии к другой в зависимости от особенностей использованных исходных материалов, однако это не сказывается отрицательно на активности препарата или его переносимости. 

Не используйте непрозрачный раствор или раствор, содержащий частицы.

После вскрытия ампулы раствор нельзя хранить. 

Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами 

Не установлено. 

Форма выпуска

По 2, 5 или 10 мл препарата в бесцветные стеклянные ампулы с точкой разлома. 

По 5 ампул вкладывают в пластиковую контурную ячейковую упаковку.

По 1 (для 5 мл и 10 мл) или 5 (для 2 мл) контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

На пачку наклеивают прозрачные защитные наклейки круглой формы с голографическими надписями и контролем первого вскрытия.

Для ампул объемом 2 мл и 5 мл маркировка наносится на поверхность стекла ампулы или на этикетку, наклеиваются на ампулу. 

Для ампул объемом 10 мл маркировка наносится на этикетку, наклеиваются на ампулу.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. 

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска 

По рецепту.