Ципрофлоксацин, капли глазные 0.3%, флакон-капельница из полиэтилена 10мл, N1

ИНСТРУКЦИЯ

Производитель

ЗАО «Ликвор», Армения.

Лекарственная форма

Капли глазные 0,3 %․

Описание 

Бесцветная, слегка желтоватая или желтовато-зеленоватая прозрачная жидкость. .

Состав 

Действующее вещество: ципрофлоксацина г/х – 3,3 мг (эквивалентно 3,0 мг ципрофлоксацина).

Вспомогательные вещества: натрия хлорид – 9,0 мг, бензалкония хлорид – 0,05 мг, вода для инъекций – до 1 мл. 

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний глаз; Противомикробные препараты; Фторхинолоны.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона. Подавляет бактериальную ДНК-гиразу, нарушает синтез ДНК, что ведет к нарушению считывания информации с хромосом бактериальных клеток, вследствие чего нарушается метаболизм бактериальной клетки.

В условиях “in vitro” ципрофлоксацин активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к антибиотикам, отличающимся по химической структуре и механизму действия, что делает его эффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, β-лактамным антибиотикам, макролидам, тетрациклинам, сульфаниламидам, триметоприму, хлорамфениколу и др. 

Фармакокинетика 

Ципрофлоксацин при местном применении быстро проникает в ткани глаза; системная абсорбция препарата незначительна. Плазменные концентрации ципрофлоксацина варьируют в пределах от неисчисляемых значений до 4,7  нг/мл. Средняя максимальная концентрация ципрофлоксацина в плазме крови, при местном применении в виде глазных капель примерно в 450 раз меньше, чем после приёма ципрофлоксацина внутрь в дозе 250 мг. 

Ципрофлоксацин хорошо распределяется в тканях организма, приблизительный объем распределения составляет от 1.7 до 5 л/кг. Связь с белками плазмы 20-40%. 

Период полувыведения из плазмы составляет 3-5 часов. Ципрофлоксацин и 4 его метаболита экскретируются с мочой и калом. Примерно две трети ципрофлоксацина элиминируется через почки, остальная часть выводится с калом и желчью. У пациентов с нарушением функции почек отмечается незначительное увеличение периода полувыведения ципрофлоксацина за счет внепочечных путей элиминации. Аналогично, при выраженном снижении функции печени незначительно удлиняется период полувыведения. 

Данные по фармакокинетике ципрофлоксацина у детей отсутствуют.

Показания 

Взрослые, дети, новорожденные: Язва роговой оболочки глаза, инфекции переднего отрезка глазного яблока и его придатков, вызванные микроорганизмами, чувствительными к ципрофлоксацину.

Противопоказания  

Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим фторхинолонам. 

Беременность и период лактации

Применение препарата при беременности возможно в случае, если ожидаемый эффект превышает потенциальный риск для плода.  

Неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком. Соблюдать осторожность при применении препарата у кормящих матерей. 

Дозировка и способ применения

Взрослые, дети, новорожденные:

• при язве роговой оболочки применяют в виде инстилляций в первый день по 2 капли каждые 15 мин в течение первых 6 часов, затем по 2 капли каждые полчаса в течение оставшегося дня. На второй день применяют по 2 капли ежечасно. С 3-го по 14-й день – по 2 капли через каждые 4 часа. Лечение можно продолжить после 14 дней, если не наблюдается повторная эпителизация роговицы
• при инфекциях переднего отрезка глазного яблока и его придатков обычно применяют по 1-2 капли каждые 4 часа; при тяжелой инфекции — по 1-2 капли каждые 2 часа (в часы бодрствования) в течение первых двух дней, в последующие дни — по 1-2 капли каждые 4 часа

В обоих случаях продолжительность лечения не должна превышать 21 день. Режим дозирования у детей в возрасте старше 1 года соответствует режиму дозирования у взрослых.

Побочное действие 

Частота встречаемости: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000). 

Со стороны органа зрения

• часто: дискомфорт в глазу (6%), преципитаты на роговице (3 %), гиперемия конъюнктивы
• нечасто: кератопатия, точечный кератит, инфильтраты роговицы, светобоязнь, снижение остроты зрения, отек век, нечеткость зрения, боль в глазу, сухость в глазу, отек глаза и конъюнктивы, зуд в глазу, слезотечение, выделения из глаз, образование корок на краях век, шелушение кожи век, гиперемия век
• редко: токсические явления со стороны глаза, кератит, конъюнктивит, дефект эпителия роговицы, диплопия, гипестезия глаза, астенопия, ячмень 

Со стороны нервной системы

• нечасто: головная боль; редко: головокружение

Со стороны иммунной системы

• редко: реакции гиперчувствительности

Со стороны органа слуха

• редко: боль в ухе

Со стороны органов дыхания

• редко: повышенная секреция отделяемого слизистой оболочкой околоносовых пазух, ринит

Со стороны желудочно-кишечного тракта

• часто: дисгевзия; нечасто: тошнота
• редко: боль в животе, диарея

Со стороны кожных покровов

• редко: дерматит

Отмечены редкие случаи развития генерализованной сыпи, токсического эпидермолиза, эксфолиативного дерматита, синдрома Стивенса-Джонсона и крапивницы при местном применении фторхинолонов. 

Передозировка 

Данные о передозировке препарата при местном применении отсутствуют. При передозировке необходимо промыть глаза теплой водой. 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами 

Специальных исследований с использованием глазных форм ципрофлоксацина не проводилось.

Однако, необходимо учесть, что при совместном системном применении некоторых фторхинолонов (в том числе ципрофлоксацина) с:

•  теофиллином возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови
• варфарином возможно усиление антикоагулянтного эффекта варфарина
• циклоспорином возможно временное повышение уровня креатинина в сыворотке крови

Особые указания

Не вводить препарат субконъюнктивально или в переднюю камеру глаза.

У пациентов с язвой роговицы было отмечено появление белого кристаллического преципитата, который представляет собой остатки препарата. Преципитат не препятствует дальнейшему применению ципрофлоксацина и не влияет на терапевтический эффект препарата. Появление преципитата отмечается в период от 24 часов до 7 дней после начала терапии, а его рассасывание может происходить как непосредственно после образования, так и в течение 13 дней после начала терапии. 

Применение препарата следует прекратить при появлении любых признаков аллергических реакций. В случае проявления реакции гиперчувствительности к ципрофлоксацину может потребоваться неотложная помощь, в том числе с применением искусственной вентиляции легких. 

Длительное применение препарата может привести к развитию неспецифической инфекции, в том числе грибковой. 

При системном применении фторхинолонов были описаны серьезные анафилактические реакции, в редких случаях со смертельным исходом, в том числе после приема первой дозы. Некоторые из этих реакций сопровождались  сердечно-сосудистым коллапсом, потерей сознания, отеком гортани и лица, чувством покалывания, диспноэ, зудом и крапивницей.

При системном применении фторхинолонов (особенно у пожилых пациентов или при совместном применении с кортикостероидами) отмечались разрывы сухожилий плечевого сустава, сухожилий суставов кистей рук, ахиллова сухожилия и других сухожилий, которые впоследствии требовали хирургического вмешательства или приводили к длительной нетрудоспособности. В ходе клинических исследований и постмаркетингового наблюдения не отмечено влияния инстилляций ципрофлоксацина на состояние скелетно-мышечной системы и соединительной ткани. При первых признаках воспаления сухожилий применение препарата следует прекратить. 

При системном применении хинолонов отмечались реакции фототоксичности средней и тяжелой степени тяжести, что не было описано при местном применении ципрофлоксацина.

Препарат содержит консервант бензалкония хлорид, который может абсорбироваться контактными линзами и вызывать изменение их цвета, а также раздражение глаза. В период лечения препаратом не рекомендуется ношение контактных линз. 

Применение в педиатрической популяции: Эффективность и безопасность применения ципрофлоксацина у детей в возрасте от 0 до 12 лет была подтверждена в клинических исследованиях с участием 230 детей. Не отмечено развития серьезных нежелательных явлений в этой группе пациентов.

Опыт клинического применения ципрофлоксацина у детей младше 1 года (особенно у новорожденных) ограничен. Не рекомендуется применение препарата при офтальмии новорожденных гонококковой или хламидийной этиологии.

Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами 

Пациентам, у которых после аппликации временно теряется четкость зрения, не рекомендуется водить машину или работать со сложной техникой, станками или каким-либо сложным оборудованием, требующим четкости зрения сразу после закапывания.

Форма выпуска

Во флаконах-капельницах из полиэтилена по 10 мл.

Условия хранения

При температуре 15-30°С, в недоступном для детей месте. 

Срок годности 

2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. После вскрытия содержимое флакона использовать в течение месяца.

Условия отпуска 

По рецепту.