ИНСТРУКЦИЯ

Производитель 

АО «Гриндекс», Латвия.

Лекарственная форма

Таблетка, покрытая пленочной оболочкой.

Описание 

Таблетки 2 мг: круглые двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета. На месте разлома белые.

Таблетки 4 мг: круглые двояковыпуклые таблетки с риской (на четыре части) на одной стороне, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета. На месте разлома белые.

Состав Ռիսպաքսոլ

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит:

Действующее вещество: 2 мг или 4 мг рисперидона (Risperidonum).

Вспомогательные вещества: 

Ядро: Лактоза безводная, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая.

Оболочка: 

2 мг — краситель Опадрай Оранжевый OY-8729 (гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол 400, титана диоксид (E171), желтый «солнечный закат» FCF (E110), желтый хинолиновый (E104)), макрогол 6000, воск карнаубский.

4 мг — краситель АМБ Зеленый 80W21165 (железа оксид черный (E172), индигокармин (E132), лецитин сои, спирт поливиниловый, желтый хинолиновый (E104), тальк, титана диоксид (E171), ксантановая камедь), воск карнаубский.

Фармакологические свойства 

Фармакотерапевтическая группа:  другие антипсихотические средства.

Фармакодинамика

Оказывает антипсихотическое, седативное, противорвотное и гипотермическое действие.

Снижает продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, агрессивность), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотические средства.

Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать риск возникновения экстрапирамидной симптоматики.

Может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.

Фармакокинетика 

Абсорбция: При приеме внутрь полностью всасывается. Максимальный уровень концентрации в плазме крови наблюдается через 1-2 часа.

Распределение: У большинства пациентов равновесная концентрация рисперидона наблюдается через 1 день после начала лечения. Равновесное состояние 9-гидроксирисперидона в большинстве случаев достигается через 3-4 дня после начала лечения. Концентрация рисперидона в плазме пропорциональна дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

Быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет от 1 до 2 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 90%, 9-гидроксирисперидона — 70%.

Метаболизм: Подвергается метаболизму с P-450 IID6 цитохрома с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон представляют собой эффективную антипсихотическую фракцию.

Выведение: Выводится почками — 70% (из них 35-45% в виде фармакологически активной фракции) и с желчью — 14%. Остальное количество приходится на неактивные метаболиты.

Период полувыведения рисперидона составляет около 3 часов, в то время как период полувыведения 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 часа.

Показания 

• шизофрения
• маниакальные эпизоды, обусловлены биполярными расстройствами, средней и тяжелой степени
• краткосрочное (до 6 недель) симптоматическое лечение непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера средней и тяжелой степени, не поддающейся не фармакологическим методам коррекции и при риске причинения вреда пациентом самому себе или другим лицам.

Противопоказания  

• повышенная чувствительность к активному веществу и/или к любому вспомогательному веществу препарата
• непереносимость галактозы, дефицит Lapp лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы
• дети и подростки в возрасте до 18 лет

Беременность и кормление грудью

Беременность 

Рисперидон не обладал тератогенностью в исследованиях на животых. Возможный риск для человека неизвестен. Поэтому его не следует применять, если только это не является жизненно необходимым. Прекращение применения не должно быть внезапным.

Перинатальный период

У новорожденных возможны проходящие экстрапирамидные симптомы, также повышается риск развития синдрома отмены препарата после применения рисперидона женщиной в последнем триместре беременности. Поэтому, за новорожденными требуется тщательное наблюдение.

Грудное вскармливание

В небольшом количестве выделяется в молоко, при этом данные о нежелательных реакциях у новорожденных, получавших материнское молоко, отсутствуют. Поэтому, преимущество грудного кормления следует сравнивать с возможным риском для ребенка.

Фертильность

Также как другие антагонисты D2 рецепторов, рисперидон повышает уровень пролактина. Гиперпролактинемия в гипоталамусе может угнетать ГРГ и поэтому в гипофизе уменьшается секреция гонадотропина. Это, в свою очередь, может угнетать репродуктивную способность, так как в женских и мужских гонадах нарушается синтез стероидов.

Дозировка и способ применения

Для приема внутрь. Пища не влияет на всасывание.

Шизофрения

Взрослые: Таблетки применяют 1-2 раза в сутки.

Начальная доза составляет 2 мг в сутки. На второй день дозу можно увеличить на 2 мг. При необходимости дозу можно не менять или индивидуально корректировать. Для большинства пациентов суточная доза составляет 4-6 мг. Для некоторых пациентов начальная и основная доза могут быть меньше, интервалы при изменении доз — больше. Дозы свыше 10 мг в сутки не оказывали лучшего действия по сравнению с меньшими дозами и чаще могли вызывать экстрапирамидные симптомы. Безопасность применения доз свыше 16 мг в сутки не установлена, поэтому они не рекомендуются.

Пациенты пожилого возраста: Рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг два раза в сутки. Дозу можно корректировать индивидуально, увеличивая на 0,5 мг два раза в сутки до 1-2 мг два раза в сутки.

Эпизоды мании при биполярных нарушениях

Взрослые: Применяется один раз в день, начиная с 2 мг. При необходимости дозу следует увеличивать на 1 мг в день с интервалами в 24 часа. Для оптимизации эффективности и переносимости каждому пациенту можно принимать разные дозы по 1-6 мг в день. Дозы больше 6 мг в день не исследовались у пациентов с эпизодами мании.

Пациенты пожилого возраста: Рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг два раза в день. Дозу можно корректировать, постепенно увеличивая на 0,5 мг два раза в день до 1-2 мг два раза в день.

Постоянная агрессивность у пациентов со средней тяжестью или тяжелой деменцией Альцгеймера

Рекомендуемая начальная доза составляет 0,25 мг два раза в сутки. Дозу можно индивидуально увеличивать на 0,25 мг два раза в сутки не чаще, чем каждый второй день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5 мг два раза в сутки, однако, некоторым пациентам могут быть необходимы дозы до 1 мг два раза в сутки.

Нельзя применять дольше 6 недель.

Во время лечения следует часто и регулярно обследовать пациентов и повторно оценивать необходимость продолжения лечения.

Переход от других антипсихотических препаратов: Рекомендуется постепенно прекращать предыдущую терапию, одновременно начиная лечения рисперидоном. В случае замены терапии с антипсихотическими депо-препаратами терапию рисперидоном следует начинать в момент принятия следующей дозы. Периодически следует пересматривать необходимость продолжения применения препаратов для лечения болезни Паркинсона.

Прекращение применения следует проводить постепенно. После внезапного прекращения применения больших доз препарата очень редко наблюдаются острые симптомы прекращения применения: тошнота, рвота, потливость и бессонница. Возможно повторное появление психотических симптомов, а также появление произвольного движения.

Побочное действие 

Чаще встречаемыми побочными действиями являются паркинсонизм, головные боли, седация/сонливость и бессонница.

Передозировка   

Симптомы

Сонливость, седация, тахикардия, гипотензия, экстрапирамидные симптомы, удлинение интервала QT и судороги. При передозировке комбинации рисперидона и пароксетина сообщается о пируэтной тахикардии.

В случае острой передозировки следует учитывать возможность одновременной передозировки нескольких препаратов.

Лечение

Обеспечить проходимость дыхательных путей, достаточную оксигенацию и вентиляцию легких. Если после применения препаратов прошло меньше часа, следует оценить необходимость промывания желудка (после интубации, если пациент без сознания) и применения активированного угля в сочетании со слабительными средствами. С целью выявления возможных аритмий следует незамедлительно начать контроль за деятельностью сердечно-сосудистой системы, в том числе постоянный электрокардиографический контроль.

Не имеет специфического антидота, поэтому необходимо проводить соответствующую поддерживающую терапию. Для лечения гипотензии и циркуляторного шока следует внутривенно вводить соответствующие жидкости и/или применять симпатомиметические препараты. При тяжелых экстрапирамидных симптомах следует применять антихолинергические препараты. Прямое медицинское наблюдение и контроль следует проводить до улучшения состояния пациента.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами 

Рекомендуется с осторожностью назначать одновременно с препаратами, которые удлиняют интервал QT, например, антиаритмическими препаратами Ia класса (хинидин, дизопирамид, прокаинамид), антиаритмическими препаратами III класса (амиодарон, соталол), трициклическими антидепрессантами (например, амитриптилином), тетразиклическими антидепрессантами (мапротилин), некоторыми антигистаминными препаратами (мефлоквином) и препаратами, вызывающими нарушение баланса электролитов.

Следует применять с осторожностью в комбинации с другими веществами центрального действия, особенно с алкоголем, опиатами, противогистаминными препаратами и производными бензодиазепина из-за увеличения седативного риска.

Рисперидон может быть антагонистом леводопы и других агонистов дофамина. Если такая комбинация необходима, особенно в последней стадии болезни Паркинсона, каждый препарат следует назначать в минимальной эффективной дозе.

Установлено, что карбамазепин уменьшает концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме.

Особые указания 

В клинических исследованиях у пожилых пациентов с деменцией, получавших атипичные антипсихотические препараты, в том числе рисперидон, выявлена большая смертность в группе пациентов, получавших рисперидон, чем в группе плацебо.

Одновременное применение фуросемида: В клинических исследованиях рисперидона у пожилых пациентов с деменцией, получавших фуросемид и рисперидон, выявлена большая смертность по сравнению с пациентами, которые получали только рисперидон или только фуросемид. Одновременное применение рисперидона с другими диуретическими препаратами (главным образом с малой дозой диуретических препаратов тиазида) не вызывало подобного эффекта.

Дегидратация является общим фактором риска смертности, поэтому пожилым пациентам с деменцией следует тщательно избегать дегидратации.

Ортостатическая гипотензия: В связи с альфа-блокирующим действием рисперидона возможна ортостатическая гипотензия, особенно в начальный период титрации доз. Выявлена клинически значимая гипотензия при одновременном применении рисперидона и антигипертензивной терапии. Рисперидон следует с осторожностью применять пациентам с установленными заболеваниями сердечно-сосудистой системы (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушения проводимости, дегидратация, гиповолемия или цереброваскулярные заболевания). Дозу рекомендуется менять постепенно. Если возникает гипотензия, необходимо оценить снижение дозы.

Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз: При применении антипсихотических средств, в том числе рисперидона, сообщается о случаях лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза. Об агранулоцитозе в период после регистрации сообщается очень редко (<1/10 000 пациентов).

В течение первых нескольких месяцев терапии следует контролировать пациентов с клинически значительным уменьшением числа лейкоцитов (ЧЛ) или с вызванными лекарством лейкопенией/нейтропенией в анамнезе и оценивать применения рисперидона при первых признаках клинически значительного уменьшения ЧЛ при отсутствии других причин признаков.

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС): При применении антипсихотических препаратов сообщается о проявлении ЗНС, который характеризуется гипертермией, мышечной ригидностью, автономной лабильностью, измененным сознанием и повышенным уровнем креатинфосфокиназы в сыворотке. Дополнительными признаками могут быть миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. В этом случае следует прекратить применение всех антипсихотических препаратов, в т. ч. рисперидона.

Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви: При назначении антипсихотических препаратов, в т. ч. рисперидона, пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви (ДТЛ) врачу следует сравнить риск и пользу. При применении рисперидона возможно обострение болезни Паркинсона. У пациентов обеих групп может быть увеличен риск ЗНС, а также повышенная чувствительность к антипсихотическим препаратам; этих пациентов исключают из клинических исследований. В дополнении к экстрапирамидным симптомам повышенная чувствительность выражается в путанице и притуплении сознания, постуральной нестабильности с частыми падениями.

Гипергликемия и сахарный диабет: Во время лечения рисперидоном сообщается о гипергликемии, сахарном диабете или обострении уже существующего сахарного диабета. В отдельных случаях перед лечением сообщается об увеличении массы тела, что может быть предрасполагающим фактором. Очень редко и редко в случае диабетической комы сообщается о кетоацидозе. Больным сахарным диабетом и пациентами с фактором риска сахарного диабета рекомендуется соответствующее клиническое наблюдение В соответствии с используемыми директивами применения антипсихотических средств. Следует контролировать, не появляется ли у пациентов, получивших любые атипичные антипсихотические средства, также рисперидон, симптомы гипергликемии (например. полидипсия, полиурия, полифагия и слабость), а пациентов с сахарным диабетом следует регулярно проверять для установления, не ухудшился ли контроль уровня глюкозы.

Увеличение массы тела: В связи с применением рисперидона сообщается о значительном увеличении массы тела. Следует регулярно проверять массу тела.

Удлинение интервала QT: Об удлинении интервала QT сообщается очень редко. Также как и в случае применения других антипсихотических препаратов, следует с осторожностью применять рисперидон пациентам с установленными кардиоваскулярными заболеваниями, удлинением интервала QT в семейном анамнезе, брадикардией или с нарушением равновесия электролитов (гипокалиемия, гипомагниемия), т. к. это может увеличить риск аритмогенного действия при одновременном применении препаратов, которые, как известно, удлиняют интервал QT.

Судороги: Рисперидон следует с осторожностью применять пациентам с судорогами или другими нарушениями в анамнезе, которые могут понизить судорожный порог.

Приапизм: Во время применения рисперидона в следствие альфа-адренергической блокады может проявляться приапизм.

Регуляция температуры тела: Антипсихотическим препаратам присуще неблагоприятное влияние на способность организма понижать температуру тела, Следует с осторожностью назначать рисперидон пациентам, которые подвержены обстоятельствам, повышающим температуру тела, например, большой физической нагрузке, высокой температуре, одновременно принимающим препараты с антихолинергическим действием, а также пациентам, подверженным дегидратации.

Противорвотное действие: В преклинических исследованиях у рисперидона наблюдали противорвотное действие. Это действие, если оно появляется у людей, может маскировать передозировку определенного лекарства или такие состояния, как кишечная непроходимость, синдром Рейе и признаки, и симптомы опухоли головного мозга.

Нарушения деятельности почек и печени: У пациентов с нарушениями деятельности почек способность выводить активную антипсихотическую фракцию меньше, чем у взрослых с нормальной деятельностью почек. У пациентов с нарушениями деятельности печени увеличивается концентрация свободной фракции рисперидона в плазме.

Предупреждение о вспомогательных веществах: Таблетки Риспаксол содержат лактозу. Это лекарство не следует применять пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Оболочка таблеток Риспаксол 2 мг содержит краситель желтый «солнечный закат» FCF (E110), который может вызывать аллергические реакции.

Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами 

Обладает небольшими или средним влиянием на нервную систему и зрение. Поэтому не следует управлять автомобилем или обслуживать механизмы, пока не выявлена индивидуальная переносимость.

Форма выпуска

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 или 6 контурной ячейковой упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. 

Хранить в недоступном для детей месте. 

Срок годности 

4 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. 

Условия отпуска 

По рецепту врача.