ИНСТРУКЦИЯ

Производитель 

АО Софарма, Болгария.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Описание 

Прозрачный, бледно-желтый, раствор.

Состав Սպազմալգոն

Каждая ампула по 2 мл раствора для инъекций содержит:

Действующее вещество: метамизола натрия (metamizolе sodium) 1000 мг, питофенона гидрохлорид (pitofenone hydrochloride) 4 мг, фенпивериния бромид (fenpiverinium bromide) 0,04 мг.

Каждая ампула по 5 мл раствора для инъекций содержит: 

Действующее вещество: метамизола натрия (metamizolе sodium) 2 500 мг, питофенона гидрохлорид (pitofenone hydrochloride) 10 мг, фенпивериния бромид (fenpiverinium bromide) 0,1 мг.

Вспомогательные вещества: Вода для инъекций. 

Фармакологические свойства 

Фармакотерапевтическая группа: Спазмолитические препараты, в комбинации с анальгетиками.

Фармакодинамика

Спазмалгон — комбинированный лекарственный препарат, обладающий выраженной спазмолитической и анальгетической активностью. 

Метамизол обладает выраженным анальгетическим и антипиретическим действием в сочетании с более слабой противовоспалительной и спазмолитической активностью. Его эффекты являются результатом угнетения синтеза простагландинов и синтеза эндогенных альгогенов, повышения порога возбудимости в таламусе, влияние на гипоталамус и образование эндогенных пирогенов. 

Фенпивериний обладает умеренно выраженным ганглиоблокирующим и холинолитическим действием. Угнетает тонус и моторику гладкой мускулатуры желудка, кишечника, желчных и мочевыводящих путей.

Питофенона гидрохлорид проявляет папавериноподобное действие с выраженным спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру. 

Фармакокинетика

Всасывание: при внутримышечном введении быстро всасывается. Метамизол обладает системной биодоступностью около 85%.

Распределение: метамизол связывается с плазменными протеинами в 50-60%. Проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Объем распределения — около 0,7 л/кг.

Метаболизм: подвергается интенсивной биотрансформации в печени. Его основной метаболит 4- метил-амино-антипирин метаболизируется в печени с образованием других метаболитов, в том числе 4-амино-антипирина (АА), который является фармакологически активным.

Максимальные плазменные концентрации (по отношению ко всем метаболитам) устанавливаются приблизительно через 30 до 90 мин. 

Экскреция: выводится через почки в виде метаболитов, причем только 3% выведенного количества метамизола — в неизмененном виде. Период полувыведения составляет около 10 часов. 

Показания 

Для кратковременного симптоматического лечения острых, умеренно сильных до сильных болей при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов: 

• желудочные или кишечные колики
• почечные колики при нефролитиазе
• спастическая дискинезия желчных путей
• дисменорея

Противопоказания  

• Гиперчувствительность к активным веществам
• Гиперчувствительность к производным пиразолона (в том числе у пациентов с анамнезом агранулоцитоза при предыдущем применении подобных лекарств) или других НПВС
• Тяжелая печеночная и почечная недостаточность
• Острая печеночная порфирия
• Глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы недостаточность
• Желудочно-кишечная непроходимость и мегаколон
• Нарушение функции костного мозга (например, после лечения цитостатиками) или заболевания гемопоэтической системы (агранулоцитоз, лейкопения, апластическая анемия)
• Аденома предстательной железы II и III степени
• Атония желчного и мочевого пузыря
• Гипотонические состояния и гемодинамическая нестабильность
• Бронхиальная астма
• Закрытоугольная глаукома
• Беременность и грудное вскармливание
• Дети младше 15 лет

Беременность и кормление грудью

Беременность

Исследования на опытных животных показывают, что Спазмалгон не обладает эмбриотоксическим и тератогенным потенциалом. Не проводились контролируемые клинические исследования беременных и отсутствуют данные наблюдений за применением в этой группе. Несмотря на то, что метамизол является слабым ингибитором синтеза простагландинов, существует вероятность преждевременного закрытия Боталлова протока, а также и перинатальных осложнений в результате снижения агрегации тромбоцитов плода и матери, в связи с чем применение препарата в период беременности противопоказано.

Грудное вскармливание

Метаболиты метамизола выводятся с молоком матери, ввиду чего при необходимости лечения матери препаратом Спазмалгон кормление грудью следует прекратить.

Дозировка и способ применения

Спазмалгон раствор для инъекций применяется только внутримышечно.

Применяется только для кратковременного лечения.

Раствор для инъекций следует применять под строгим контролем врача и при готовности к оказанию скорой помощи, в связи с риском появления анафилактического шока у пациентов с гиперчувствительностью к метамизолу или производным пиразолона.

Взрослые и дети старше 15 лет: Взрослым и детям старше 15 лет (> 53 кг) назначается в дозе 2 или 5 мл раствора для инъекций внутримышечно. При необходимости доза повторяется через 6-8 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 мл раствора для инъекций (экв. 3 г метамизола натрия). 

Продолжительность лечения 2-3 дня. 

После достижения лечебного эффекта можно перейти к лечению пероральными болеутоляющими и спазмолитическими средствами.

При отсутствии терапевтического эффекта лечение препаратом прекращается. 

Пациенты старше 65 лет: Обычно не требуется уменьшение дозы. У пациентов с нарушениями функции печени и почек, связанных с возрастом, необходимо уменьшать дозу, так как возможно увеличение периода полувыведения метаболитов метамизола.

Пациенты с пониженной функцией почек: Метамизол выделяется с мочой в виде метаболитов. У пациентов с легким до умеренного нарушения функции почек рекомендуется применять ½ дозы для взрослых.

Пациенты с нарушением функции печени: У этих пациентов период полувыведения активных метаболитов метамизола замедляется. У пациентов с нарушением функции печени следует избегать применения высоких доз. При кратковременном применении нет необходимости уменьшать дозы. 

Не имеется достаточного опыта более продолжительного применения у пациентов с нарушением функции почек или печени.

Спазмалгон раствор для инъекций не следует назначать детям младше 15 лет. 

Побочное действие 

Побочные действия перечислены ниже по системе орган-класс и по частоте. Частота определяется следующим образом: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100 до <1/10), нечастые (≥1/1 000 до <1/100), редкие (≥1/10 000 до <1/1 000), очень редкие (<1/10 000), с неизвестной частотой (из существующих данных не может быть сделана оценка).

Перечисленные ниже побочные действия вызываются в основном метамизолом, который входит в состав лекарственного препарата. 

Нарушения со стороны кроветворной и лимфатической системы 

• Редкие: лейкопения
• Очень редкие: агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия. Риск появления агранулоцитоза невозможно предвидеть. Агранулоцитоз может появиться и у пациентов, которые применяли метамизол в прошлом без появления подобных побочных действий

Нарушения со стороны иммунной системы 

• Нечастые: фиксированная лекарственная экзантема
• Редкие: макулопапулезная сыпь, анафилактические или анафилактоидные реакции, особенно после парентерального применения. Такие реакции могут появиться во время введения препарата или непосредственно после прекращения введения, но могут появиться и спустя несколько часов. Обычно они наступают в течении первого часа после инъекции. Более легкие реакции проявляются в виде типичных реакций со стороны кожи и слизистой оболочки (такие как, зуд, жжение, покраснение, высыпания, крапивница, отеки – местные или общие), диспнея и редко желудочно-кишечные жалобы. Такие более легкие реакции могут перейти в более тяжелые формы с генерализированной крапивницей, тяжелой ангиоэдемой (в том числе, ларингеальной), в тяжелый бронхоспазм, нарушения сердечного ритма, снижение кровяного давления (иногда с предшествующим повышением кровяного давления). По этой причине при появлении кожных реакций применение метамизола следует немедленно прекратить
• Очень редкие: астматический приступ (у пациентов с анальгетической астмой); синдром Стивенса-Джонсона или синдром Лайелла; циркуляторный шок

Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, головная боль.

Нарушения со стороны глаз: нарушения зрения, нарушение аккомодации.

Нарушения со стороны сердца 

• Нечастые: пальпитации, тахикардия, нарушения ритма, цианоз

Нарушения со стороны сосудов 

• Нечастые: гипотония

Общие нарушения и эффекты в месте введения: При парентеральном применении могут появиться боли в месте введения и местные реакции.

Передозировка   

Симптомы

Доминируют симптомы интоксикации метамизолом в сочетании с холинолитическими проявлениями. Наиболее часто наблюдается токсико-аллергический синдром, гепатотоксичность, гастроинтестинальные нарушения, церебральные проявления. 

Лечение

Прекращается применение препарата и принимаются меры для его быстрого выведения из организма (форсированный диурез, вливание водно-солевых растворов, при необходимости гемодиализ). Применяются симптоматические средства. Специфического антидота не существует. 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами 

Комбинация Спазмалгона с другими лекарственными препаратами требует повышенного внимания из-за содержания метамизола, который является индуктором печеночных ферментов. 

Кумариновые антикоагулянты: При одновременном применении метамизол может снизить эффективность кумариновых антикоагулянтов в результате индукции печеночных ферментов.

Хлорпромазин и другие производные фенотиазина: При одновременном применении с метамизолом существует риск появления тяжелой гипотермии. 

Хлорамфеникол и другие миелотоксические препараты: При одновременном применении с метамизолом существует повышенный риск появления миелосупрессии.

Индукторы ферментов (барбитураты, глютетимид, фенилбутазон) могут ослабить эффект метамизола.

Депрессанты ЦНС при комбинации с метамизолом усиливают его анальгетический эффект.

Действие трициклических антидепрессантов (психофорин, амитриптилин), пероральныех контрацептивных средств, анальгетиков, алопуринола и алкоголя потенцируется при одновременном применении с метамизолом. 

Одновременное применение с другими анальгетиками и НПВС повышается риск развития проявлений гиперчувствительности и появления других побочных эффектов.

О классе производных пиразолона известно, что они могут взаимодействовать с каптоприлом, литием, метотрексатом и триамтереном, а также изменять эффективность антигипертензивных препаратов и диуретиков. До какой степени метамизол вызывает эти взаимодействия не известно.

Особые указания 

При лечении Спазмалгоном существует риск развития анафилактических реакций. При появлении первых признаков гиперчувствительности введение препарата немедленно прекращается и принимаются неотложные меры для купирования состояния (адреналин, глюкокортикоиды, антигистаминные средства).

Риск возникновения анафилактоидных реакций при применении метамизола значительно повышается у пациентов с:

• синдромом анальгетической астмы или анальгетической идиосинкразией в виде крапивницы, ангиоэдемы
• бронхиальной астмой, особенно при сопровождающем риносинусите и полипах носа
• хронической крапивницей
• идиосинкразией к красителям (напр. тартразину), соответственно, консервантам (напр. бензоатам)
• непереносимостью к алкоголю. Такие пациенты реагируют на прием минимальных количеств алкогольных напитков такими симптомами, как чихание, слезоточивость и сильное нарушение зрения. Подобная непереносимость к алкоголю может быть признаком не диагностированного синдрома анальгетической астмы

Спазмалгон содержит лекарственное вещество метамизол, при лечении которым существует небольшой, но угрожающий жизни риск появления шока и агранулоцитоза. Развитие агранулоцитоза не зависит от дозы и его невозможно предусмотреть. Он может наступить после первой дозы или после многократного применения. Типичными признакам агранулоцитоза являются лихорадка, боли в горле, болезненное глотание, воспаление слизистой оболочки рта, носа, глотки, аноректальной и генитальной области. При внезапном ухудшении общего состояния и появлении признаков агранулоцитоза, лечение метамизолом следует немедленно прекратить, не дожидаясь лабораторного подтверждения. При лечении Спазмалгоном у пациентов с гематологическими заболеваниями или с анамнезом таких заболеваний, необходимо прослеживать картину крови во время терапии.

Спазмалгон следует применять с осторожностью у пациентов с обструктивными заболеваниями гастроинтестинального тракта (ахалазия, пилородуоденальный стеноз). Многократное применение Спазмалгона в этих случаях может вызвать задержку выведения содержимого желудочно-кишечного тракта и интоксикацию.

Применение Спазмалгона у пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ), атонией кишечника, паралитической непроходимостью кишечника, глаукомой, миастенией гравис, сердечными заболеваниями (аритмии, ИБС, застойная сердечная недостаточность) требует особого внимания и врачебного контроля.

Включенный в состав Спазмалгона метамизол может вызвать гипотонические реакции. Эти реакции зависят от дозы и чаще наблюдаются при парентеральном применении. Риск возникновения таких реакций повышается в следующих случаях:

• у пациентов с предшествующей гипотонией, уменьшением объема жидкости и электролитов или дегидратацией, нестабильной гемодинамикой или циркуляторной недостаточностью (напр. у пациентов с инфарктом или политравмой)
• у пациентов с высокой температурой

У таких пациентов необходимо проводить внимательную оценку необходимости применения препарата и строгий контроль. Может возникнуть необходимость принятия мер предосторожности (напр. стабилизация кровообращения) с целью снижения риска гипотензии.

Спазмалгон следует применять только при проведении внимательного контроля гемодинамических параметров у пациентов, у которых следует избегать снижения кровяного давления в обязательном порядке, напр. тяжелая коронарная болезнь сердца или значительный стеноз сосудов головного мозга. 

Спазмалгон следует применять только после строгой оценки соотношения польза/риск и принятых соответствующих мер предосторожности у пациентов с нарушениями функции почек или печени.

Лекарственно-индуцированное поражение печени. Сообщают о случаях острого гепатита, преимущественно гепатоцеллюлярного типа, у пациентов, леченных метамизолом, с началом от нескольких дней до нескольких месяцев после начала лечения. Признаки и симптомы включают повышение уровней ферментов печени в сыворотке с или без желтухи, часто в контексте других реакций гиперчувствительности к лекарственному препарату (напр. кожная сыпь, дискразии крови, повышенная температура и эозинофилия) или сопутствуются характеристиками аутоиммунного гепатита. У большинства пациентов наступает восстановление после прекращения лечения метамизолом; несмотря на это, в отдельных случаях имеются сообщения о прогрессии до острой печеночной недостаточности, требующей трансплантации печени.

Механизм индуцированного метамизолом поражения печени не выяснен полностью, но данные показывают иммунно-аллергический механизм.

Пациентов следует инструктировать связаться со своим врачом в случае появления симптомов, предполагающих поражение печени. У таких пациентов применение метамизола следует прекратить и оценить функцию печени.

Метамизол не следует вводить повторно пациентам с эпизодом поражения печени во время лечения метамизолом, у которых не установлена другая причина поражения печени.

Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами 

Активное вещество фенпивериний, входящее в состав препарата Спазмалгон, обладает холинолитическим эффектом и может вызвать головокружение и нарушение аккомодации. Метамизол способен оказать неблагоприятное воздействие на внимание и нарушить реакции в неожиданных ситуациях. Пациенты, которые управляют транспортными средствами или работают с машинами, должны быть предупреждены о возможности появления этих симптомов. Рекомендуется прекратить вождение транспортных средств и работу с машинами при появлении подобных симптомов.

Форма выпуска

Ампулы из коричневого стекла І-го гидролитического класса, с маркировкой для вскрытия ампул. 

Ампулы по 2 мл: 10 ампул в блистере из ПВХ пленки, 1 блистер в картонной пачке с листком-вкладышем. 

Ампулы по 5 мл: 5 ампул в блистере из ПВХ пленки, 1 блистер в картонной пачке, вместе с листком-вкладышем. 10 ампул в блистере из ПВХ пленки, 1 блистер в картонной пачке, вместе с листком-вкладышем. 

Не все виды упаковок могут быть пущены в продажу. 

Условия хранения

В оригинальной упаковке, в защищенном от света месте, при температуре ниже 25°С.

Хранить препарат в недоступном для детей месте. 

Срок годности 

4года. Не использовать после окончания срока годности.

Условия отпуска 

По рецепту.