ИНСТРУКЦИЯ

Производитель 

КРКА, д.д., Ново место, Словения.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой․

Описание 

Таблетки 250 мг: круглые, белые, двояковыпуклые, со скошенными краями и насечкой на одной стороне таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Таблетка может быть поделена на две одинаковые части. 

Таблетки 500 мг: овальные, белые, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Таблетка может быть поделена на две одинаковые части. 

Состав Ցիպրինոլ

В каждой таблетке содержится: 

Действующее вещество: ципрофлоксацина гидрохлорид моногидрат, эквивалентный ципрофлоксацину – 250 мг и 500 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят, повидон, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, пропиленгликоль, тальк, титана диоксид.

Фармакологические свойства 

Фармакотерапевтическая группа: Противомикробные препараты для системного применения. Фторхинолоны.

Фармакодинамика 

Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Бактерицидное действие является результатом ингибирования топоизомеразы типа II (ДНКгиразы) и топоизомеразы типа IV, необходимых для ДНК репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактерий. 

Фармакокинетика 

Всасывание: После приема внутрь однократной дозы, составляющей 250 мг, 500 мг и 750 мг, быстро и полностью всасывается преимущественно в тонком кишечнике, достигая максимальной сывороточной концентрации через 1 — 2 часа. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 70 – 80%. 

Распределение: Плохо связывается с белками (20 – 30%); в плазме находится большей частью в неионизированной форме; объем распределения составляет 2 – 3 л/кг массы тела. Препарат достигает высоких концентраций в различных тканях, общая концентрация в которых превышает таковую в плазме. 

Метаболизм: Метаболизируется с образованием четырех метаболитов: дезэтиленципрофлоксацин (M1), сульфоципрофлоксацин (M2), оксоципрофлоксацин (M3) и формилципрофлоксацин (M4), которые обладают антимикробной активностью in-vitro, но в меньшей степени, чем исходное соединение. Ципрофлоксацин известен как умеренный ингибитор изофермента CYP450 1A2. 

Выведение: Выводится в основном в неизмененном виде почками, в меньшей степени – с калом. Время полувыведения у лиц с нормальной функцией почек составляет приблизительно 4 — 7 часов. Тяжелое нарушение почечной функции приводит к повышению периода полураспада ципрофлоксацина до 12 часов. 1% дозы экскретируется с желчью. 

Показания 

Препарат показан для лечения ряда инфекций, вызванных чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами.

Взрослые

• Инфекции нижних отделов дыхательных путей, вызванные грамотрицательными бактериями: обострение хронической обструктивной болезни легких․ При обострении хронической обструктивной болезни легких Ципринол следует применять только в случае, если применение других антибактериальных средств, которые обычно рекомендуются для лечения таких инфекций, считается нецелесообразным. Бронхолегочные заболевания при муковисцидозе и бронхоэктатической болезни. Пневмония
• Хронический гнойный средний отит
• Обострение хронического синусита, особенно вызванного грамотрицательными бактериями
• Инфекции мочевого тракта. Неосложненный острый цистит. При неосложненном остром цистите ципрофлоксацин следует применять только в случае, если применение других антибактериальных средств, которые обычно рекомендуются для лечения таких инфекций, считается нецелесообразным. Острый пиелонефрит, осложненные инфекции мочевыводящих путей, бактериальный простатит
• Инфекции половых путей
• Инфекции желудочно-кишечного тракта (в том числе диарея путешественника)
• Интраабдоминальные инфекции
• Инфекции кожи и мягких тканей, вызванные грамотрицательными бактериями
• Злокачественный наружный отит
• Инфекции костей и суставов
• Профилактика инвазивных инфекций, вызванных Neisseria meningitidis
• Сибирская язва (постконтактная профилактика и лечение заболевания)

Препарат можно применять для лечения пациентов с нейтропенией и лихорадкой при подозрении, что она вызвана бактериальной инфекцией.

Дети и подростки

• Бронхолегочные заболевания у детей с муковисцидозом, вызванные Pseudomonas aeruginosa
• Осложненные инфекции мочевого тракта и острый пиелонефрит
• Сибирская язва (постконтактная профилактика и лечение заболевания)

Ципрофлоксацин может применяться при лечении тяжелых инфекций у детей и подростков. Лечение может быть назначено только специалистом, имеющим опыт в лечении кистозного фиброза и/или тяжелых инфекций у детей и подростков. 

Противопоказания  

• Повышенная чувствительность к фторхинолонам или вспомогательным веществам лекарственного средства.  
• Одновременное применение ципрофлоксацина и тизанидина.

Беременность и кормление грудью

Беременность 

Данные по применению ципрофлоксацина у беременных женщин указывают на отсутствие пороков развития или фето/неонатальной токсичности. Однако нельзя исключить тот факт, что препарат может вызвать повреждение суставного хряща плода/новорожденного. В качестве меры предосторожности ципрофлоксацин не следует назначать данной категории пациентов. 

Грудное вскармливание 

Ципрофлоксацин экскретируется с грудным молоком. Из-за возможного риска повреждения суставного хряща препарат не следует применять в период кормления грудью.

Дозировка и способ применения

Дозировка

Доза ципрофлоксацина зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, функции почек пациента, а у детей и подростков – также от веса.

Продолжительность лечения зависит от степени тяжести заболевания, клинических и бактериологических результатов.

Для лечения инфекций, вызванных некоторыми микроорганизмами (например, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter или Staphylococci), могут потребоваться более высокие дозы ципрофлоксацина, а также одновременное назначение других антибактериальных препаратов. При лечении некоторых инфекций (например, воспалительные заболевания органов таза, интраабдоминальные инфекции, инфекции у пациентов с нейтропенией или инфекции костей и суставов) может быть назначена сопутствующая терапия другими антибактериальными лекарственными средствами. 

Взрослые

Показание к применению		Дневная доза, мг	Общая продолжительность лечения (с учетом терапии, начатой парентеральными формами ципрофлоксацина)
Инфекции нижних отделов дыхательных путей		500 мг — 750 мг два раза в день	7 — 14 дней
Инфекции верхних отделов дыхательных путей	Обострение хронического синусита	500 мг — 750 мг два раза в день	7 — 14 дней
	Хронический гнойный средний отит	500 мг — 750 мг два раза в день	7 — 14 дней
	Злокачественный наружный отит	750 мг два раза в день	От 28 дней до 3 месяцев
Инфекции мочевыводящих путей	Неосложненный острый цистит	250 мг – 500 мг два раза в день	3 дня
		Женщинам в период пременопаузы — 500 мг один раз в день.
	Осложненный цистит, острый пиелонефрит	500 мг два раза в день	7 дней
	Осложненный пиелонефрит	500 мг – 750 мг два раза в день	Не менее 10 дней, в некоторых случаях (например, при абсцессах) лечение может быть продлено до 21 дня.
	Простатит	500 мг – 750 мг два раза в день	От 2 — 4 недель (острый) до 4 — 6 недель (хронический)
Урогенитальные инфекции	Гонококковый уретрит и цервицит	Однократный прием 500 мг	1 день (однократный прием)
	Орхоэпидидимит и воспалительные заболевания органов малого таза	500 мг – 750 мг два раза в день	Не менее 14 дней
Инфекции ЖКТ и интраабдоминальные инфекции	Диарея, вызванная патогенами, в том числе Shigella spp., кроме Shigella dysenteriae тип 1, и лечение тяжелой диареи путешественника	500 мг два раза в день	1 день
	Диарея, вызванная Shigella dysenteriae тип 1	500 мг два раза в день	5 дней
	Диарея, вызванная Vibrio cholerae	500 мг два раза в день	3 дня
	Брюшной тиф	500 мг два раза в день	7 дней
	Интраабдоминальные инфекции, вызванные грамотрицательными микроорганизмами	500 мг – 750 мг два раза в день	5 — 14 дней
Инфекции кожи и мягких тканей		500 мг – 750 мг два раза в день	7 — 14 дней
Инфекции суставов и костей		500 мг – 750 мг два раза в день	Макс. 3 месяца
Пациенты с нейтропенией и лихорадкой при подозрении, что она вызвана бактериальной инфекцией. Ципрофлоксацин следует назначать совместно с другими антибактериальными лекарственными средствами		500 мг – 750 мг два раза в день	Терапия проводится в течение всего периода нейтропении
Профилактика инвазивных инфекций, вызванных Neisseria meningitidis		Однократный прием 500 мг	1 день (однократный прием)
Постконтактная профилактика и лечение сибирской язвы. Лечение следует начинать сразу после предполагаемого или подтвержденного инфицирования.		500 мг два раза в день	60 дней с момента подтверждения инфицирования Bacillus anthracis

Дети и подростки 

Показание к применению	Дневная доза, мг	Общая продолжительность лечения (с учетом терапии, начатой парентеральными формами ципрофлоксацина)
Муковисцидоз	20 мг/кг массы тела два раза в день, максимальная доза – 750 мг в один прием	10 — 14 дней
Осложненные инфекции мочевого тракта и острый пиелонефрит	10 мг/кг массы тела два раза в день — 20 мг/кг массы тела два раза в день, максимальная доза – 750 мг в один прием	10 — 21 дней
Постконтактная профилактика и лечение сибирской язвы. Лечение следует начинать сразу после предполагаемого или подтвержденного инфицирования	10 мг/кг массы тела два раза в день — 15 мг/кг массы тела два раза в день, максимальная доза – 500 мг в один прием	60 дней с момента подтверждения инфицирования Bacillus anthracis
Другие тяжелые инфекции	20 мг/кг массы тела два раза в день, максимальная доза – 750 мг в один прием	В соответствии с типом инфекции

 

Способ применения 

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Однако если препарат принимать на голодный желудок, то всасывание активного вещества будет происходить быстрее. Ципринол не следует принимать вместе с молочными продуктами (молоко, йогурт) или с соками, обогащенными минералами. В тяжелых случаях или, если пациент не способен принимать таблетки (например, пациенты, находящиеся на энтеральном питании), рекомендуется начинать лечение с внутривенного введения ципрофлоксацина с последующим переходом на пероральный прием лекарственного средства.

Побочное действие 

Наиболее частыми нежелательными реакциями являются тошнота и диарея. 

Передозировка  

Сообщалось, что передозировка в 12 г приводит к легким симптомам токсичности, острая передозировка в 16 г вызывает острую почечную недостаточность.

Симптомы

Головокружение, тремор, головная боль, чувство усталости, судороги, галлюцинации, спутанность сознания, неприятные ощущения в животе, почечная и печеночная недостаточность, кристаллурия и гематурия. Получены сообщения об обратимой нефротоксичности. 

Лечение 

Симптоматическое. Также рекомендован контроль функции почек, включая pH мочи для предотвращения кристаллурии. Пациентам необходимо обеспечить достаточное поступление жидкости. Кальций или магнийсодержащие антациды теоретически могут снижать абсорбцию ципрофлоксацина при передозировке.

Только небольшое количество ципрофлоксацина (< 10%) выводится путем гемодиализа или перитонеального диализа.

В случае передозировки следует проводить симптоматическое лечение. Мониторинг ЭКГ следует проводить из-за возможности удлинения интервала QT.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами 

Ципрофлоксацин, как и другие фторхинолоны, необходимо применять с осторожностью у пациентов, получающих лекарственные препараты, которые известны своими свойствами удлинять интервал QT (например, антиаритмические средства IA и III класса, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотические средства). 

Одновременный прием ципрофлоксацина (внутрь) и препаратов, содержащих мультивалентные катионы и минеральные добавки (например, кальций, магний, алюминий, железо); полимерных препаратов, связывающих фосфаты, (например, севеламер или карбонат лантана); сукральфата или антацидов; а также сильно буферизованных препаратов (например, таблетки диданозина), содержащих магний, алюминий или кальций, может вызвать снижение всасывания ципрофлоксацина. Следовательно, ципрофлоксацин следует назначать либо за 1-2 часа до приема, либо, по меньшей мере, через 4 часа после приема этих препаратов. 

Ограничение не распространяется на антациды, относящиеся к классу блокаторов Н2 рецепторов.

Кальций, находящийся в молоке, не оказывает существенного влияния на абсорбцию препарата. Однако следует избегать одновременного приема молочных продуктов или напитков, обогащенных минералами (например, молоко, йогурт, обогащенный кальцием апельсиновый сок), и ципрофлоксацина из-за возможного снижения всасывания последнего. 

Одновременное применение препаратов повышает сывороточную концентрацию ципрофлоксацина.

Метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина (для перорального применения), что приводит к укорачиванию времени достижения максимальных концентраций в плазме крови. 

Влияния на биодоступность ципрофлоксацина отмечено не было.

Совместное применение ципрофлоксацина и лекарственных препаратов, содержащих омепразол, приводит к незначительному снижению максимальной концентрации (Cmax) и площади под кривой зависимости концентрации от времени (AUC) ципрофлоксацина. 

При одновременном приеме ципрофлоксацина и тизанидина наблюдалось повышение сывороточной концентрации последнего, что увеличивает риск снижения артериального давления и проявления сонливости.

После совместного применения в течение 7 дней 250 мг ципрофлоксацина и клозапина наблюдали повышение сывороточной концентрации клозапина и N-дезметилклозапина на 29% и 31%, соответственно. Рекомендовано наблюдение за состоянием пациента и в случае необходимости корректировка дозы клозапина. 

Особые указания

Применение ципрофлоксацина необходимо избегать у тех пациентов, которые имели в прошлом серьезные побочные реакции при приеме препаратов, содержащих хинолоны и фторхинолоны. Лечение таких пациентов ципрофлоксацином следует начинать только в случае отсутствия альтернативных методов лечения и после тщательной оценки «польза/вред».

Монотерапия ципрофлоксацином не подходит для лечения тяжелых инфекций и заболеваний, которые могут быть вызваны грамположительной или анаэробной патогенной флорой. В указанных случаях ципрофлоксацин следует назначать одновременно с другими антибактериальными препаратами. 

Ципрофлоксацин не рекомендован для лечения стрептококковых инфекций в связи с недостаточной эффективностью. 

Гонококковый уретрит, цервицит, эпидидимоорхит и воспалительные заболевания органов малого таза могут быть вызваны изолятами Neisseria gonorrhoeae, устойчивыми к фторхинолонам. Таким образом, ципрофлоксацин необходимо применять при лечении гонококкового уретрита или цервицита только в том случае, если можно исключить устойчивость Neisseria gonorrhoeae к ципрофлоксацину. 

При выборе ципрофлоксацина необходимо учитывать информацию о резистентности к препарату соответствующего патогенного микроорганизма в посещаемой стране. 

Тендинит и разрыв сухожилия (особенно, ахиллова сухожилия), иногда двусторонний, могут возникать уже в течение 48 часов после начала лечения хинолонами и фторхинолонами, а также в течение нескольких месяцев после прекращения лечения. Риск развития тендинита и разрыва сухожилия повышается у пожилых пациентов, у пациентов с почечной недостаточностью, трансплантацией паренхиматозных органов, получающих одновременно терапию кортикостероидами. Следует избегать одновременного применения кортикостероидов и фторхинолонов. 

При появлении первых признаков тендинита (например, болезненный отек, воспаление) следует прекратить прием ципрофлоксацина и рассмотреть альтернативное лечение. Пораженную конечность(и) следует надлежащим образом пролечить (например, обеспечив достаточную иммобилизацию). Не следует использовать кортикостероиды при появлении признаков тендинопатии. 

Во время лечения ципрофлоксацином во избежание развития кристаллурии необходимо обеспечить прием пациентом достаточного количества жидкости. 

Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами 

Ципрофлоксацин может оказывать влияние на скорость реакции пациента, вследствие чего способность управлять автомобилем или заниматься иными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, может быть нарушена. Пациентам, принимающим препарат, следует соблюдать осторожность при выполнении указанных видов работ (особенно при одновременном употреблении алкоголя). 

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг и 500 мг. 

10 таблеток в блистере, 1 блистер в картонной коробке.

Условия хранения

В защищенном от света и влаги месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте. 

Срок годности 

5 лет. Не использовать позже срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска 

По рецепту врача.