ИНСТРУКЦИЯ

Производитель

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», Венгрия.

Лекарственная форма

Таблетки для приема внутрь.

Описание

Круглые плоские таблетки с фаской, с гравировкой в виде стилизованной буквы Е и цифры 531 на одной стороне и риской – на другой стороне, белого или почти белого цвета, без или почти без запаха. С помощью риски таблетку можно разделить на 2 равные дозы.

Состав Эролин (Էրոլին)

Активные вещества: лоратадин 10 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (63,8 мг), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные средства для системного применения; прочие антигистаминные средства для системного применения. 

Фармакологические свойства 

Фармакодинамика

Механизм действия: Действующим веществом препарата Эролин таблетки 10 мг является лоратадин –избирательный трициклический блокатор периферических гистаминовых Н1-рецепторов.

Фармакодинамический эффект 

При применении в рекомендуемых дозах у большинства пациентов лоратадин не обладает клинически значимыми седативными или парасимпатолитическими свойствами. 

При продолжительном применении Эролин не наблюдалось изменения физиологических функций, результатов физикального обследования, лабораторных показателей и ЭКГ. 

Лоратадин не оказывает выраженного эффекта на рецепторы Н2. Он не блокирует обратный захват норадреналина и практически не влияет на функцию сердечно-сосудистой системы и на водитель сердечного ритма.

В исследованиях влияния 10 мг лоратадина на вызванные гистамином отек и покраснение кожи (“wheal and flare”) у человека было показано, что лоратадин значительно тормозил развитие этой кожной реакции. Антигистаминные эффекты проявлялись через 1-3 часа после приема препарата и достигали максимума через 8-12 часов. Эффект продолжался в течение 24 часов. Не наблюдалось развития толерантности к лоратадину после приема препарата на протяжении 28 дней. 

Дети и подростки: В педиатрическом исследовании с участием около 200 пациентов в возрасте 6-12 лет с сезонным аллергическим ринитом, пациентам назначался лоратадин в форме сиропа в дозе 10 мг один раз в день. В другом исследовании 60 больных детей в возрасте 2-5 лет получали лоратадин сироп в дозе 5 мг один раз в день. Неожиданных побочных эффектов не наблюдалось. 

Эффективность лоратадина в педиатрических исследованиях была сходна с таковой, наблюдаемой у взрослых.

Фармакокинетика 

Всасывание: Лоратадин после приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. При приеме препарата во время еды всасывание лоратадина в незначительной мере замедляется, что не влияет на его клиническую эффективность. 

Биоусвояемость лоратадина и его активного метаболита пропорциональна дозе. 

Максимальная концентрация лоратадина в сыворотке отмечается через 1-1,5 часов, а его активного метаболита – через 1,5-3,7 часа. 

Распределение: Общее связывание лоратадина с белками плазмы крови составляет 97-99%, тогда как его активный метаболит связывается с белками на 73-77%. 

У здоровых добровольцев 50% снижение концентрации лоратадина и его активного метаболита на 50%, связанное с их распределением, соответственно наблюдается через 1 и 2 часа после приема препарата Эролин. 

Биотрансформация: Лоратадин в значительной мере подвергается предсистемному метаболизму. Лоратадин практически полностью метаболизируется в печени под влиянием изоферментов CYP3A4 и CYP2D6. Главный фармакологически активный метаболит лоратадина – дезлоратадин (ДЛ) ответственен за значительную часть клинических эффектов препарата.

Выведение: 40% и 42% всей введенной дозы выводится в течение 10 дней в форме конъюгированных метаболитов почками и через кишечник соответственно. Менее 1% дозы выводится либо в неизменной форме (лоратадин), либо в форме его активного метаболита ДЛ.

Средний период полувыведения лоратадина у здоровых испытуемых составляет 8,4 часа (интервал 3- 20) часов, а его активного метаболита – 28 часов (интервал 8,8-92). 

Более продолжительное время полувыведения отмечено у пожилых, а также у больных с хроническими заболеваниями печени. Через 24 часа после назначения препарата 27% от введенной дозы выделяется почками в конъюгированной форме. При назначении препарата Эролин в течение 10 дней 40% и 42% всего введенного количества выводится с мочой и калом соответственно. Лоратадин и его активный метаболит выводится с грудным молоком. Примерно 1% дозы выводится либо в неизменной форме (лоратадин), либо в форме его активного метаболита

Показания 

Симптоматическое лечение аллергического ринита и идиопатической хронической крапивницы. 

Противопоказания 

Гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.

Беременность и период лактации

В экспериментах на животных не было выявлено тератогенного эффекта препарата Эролин. 

Беременность 

Большое количество данных по применению лоратадина у беременных женщин (более 1000) указывает, что лоратадин не вызывает врожденных аномалий и не обладает токсическим действием на плод или новорожденного. В экспериментах на животных не было выявлено непосредственных или косвенных неблагоприятных эффектов на репродуктивную токсичность. Тем не менее, в целях предосторожности, рекомендуется избегать приема препарата Эролин во время беременности. 

Грудное вскармливание 

Лоратадин выделяется в грудное молоко, таким образом применение лоратадина кормящим матерям не рекомендуется. 

Фертильность 

Отсутствуют данные о влиянии препарата Эролин на фертильность мужчин и женщин. 

Дозировка и способ применения

Режим дозирования

Взрослые и подростки старше 12 лет: Рекомендуемая доза 10 мг лоратадина (1 таблетка) один раз в день.

Дети

Детям в возрасте от 2 до 12 лет препарат Эролин назначается на основании массы тела пациента: 

• детям в возрасте от 6 до 12 лет с массой тела менее 30 кг: 5 мг (½ таблетки) один раз в день
• детям в возрасте от 6 до 12 лет с массой тела более 30 кг: 10 мг (1 таблетка) один раз в день

Детям в возрасте от 2 до 6 лет адекватная доза лоратадина рекомендуется только в форме сиропа.

Препарат Эролин не рекомендуется детям до 2 лет. 

Эффективность и безопасность таблеток не изучали у детей младше 2 лет, такие данные отсутствуют. 

Побочное действие 

В клинических исследованиях, проведенных у взрослых и подростков с применением лоратадина в рекомендуемой дозе (10 мг/сутки) при различных показаниях, в том числе и при аллергическом рините и хронической идиопатической крапивнице, было показано, что у 2% пациентов, получавших препарат, побочные реакции наблюдались более часто, чем в группе плацебо. По сравнению с плацебо, наиболее частыми побочными эффектами (≥1/10) являлись сонливость (1,2%), головная боль (0,6%), повышение аппетита (0,5%) и бессонница (0,1%). 

Дети: В клинических исследованиях, проведенных у детей в возрасте от 2 до 12 лет, частота таких побочных реакций как головная боль (2,7%), нервозность (2,3%) и усталость (1%) превосходила таковую в группе плацебо.

Передозировка 

Симптомы

При передозировке лоратадин вызывает парасимпатолитические симптомы. При передозировке отмечены сонливость, тахикардия, головная боль.

Лечение

Специфические антидоты отсутствуют. Необходимо как можно быстрее начинать общую поддерживающую и симптоматическую терапию. Терапию следует продолжать, пока это необходимо. Можно применять водную суспензию активированного угля. Может быть полезным промывание желудка. Лоратадин не выводится при гемодиализе. Отсутствуют данные о выведении лоратадина методом перитонеального диализа. После проведения неотложных мероприятий больные нуждаются в медицинском наблюдении. 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами 

Исследования по оценке психомоторных реакций показали, что при совместном применении лоратадина с алкоголем лоратадин не потенцирует эффект алкоголя. 

Имеется возможность взаимодействия лоратадина со всеми известными ингибиторами цитохромов CYP3А4 и CYP2D6 с повышением уровня лоратадина, что может привести к повышению побочных реакций.

В клинических контролированных исследованиях при совместном применении с кетоконазолом, эритромицином и циметидином наблюдалось повышение концентрации лоратадина в плазме крови, однако, эти изменения (включая изменения ЭКГ) не были клинически значимы.

Особые указания

При тяжелых нарушениях функции печени препарат Эролин следует назначать с особой осторожностью.

Как и в случае приема других антигистаминных препаратов, больным рекомендуют прекратить прием этого препарата по крайней мере за 48 часов до проведения запланированной кожного аллергической пробы (Prick-теста), так как антигистаминные препараты могут полностью тормозить или понизить положительную кожную реакцию на антигены. 

Так как препарат Эролин таблетки 10 мг содержит лактозы моногидрат, то его не следует назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями толерантности к галактозе, полным наследственным дефицитом лактозы сами или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции. 

Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами 

В клинических исследованиях, оценивающих способность к управлению транспортными средствами у пациентов, принимавших лоратадин, не выявили нарушений. Лоратадин не влияет или оказывает лишь незначительное влияние на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами. Тем не менее, пациентов следует информировать о том, что в очень редких случаях может развиться сонливость, которая может повлиять на способность к управлению транспортными средствами и работы с механизмами. 

Форма выпуска

По 10 таблеток упаковано в блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминиевая фольга, 1 или 3 блистера помещены в картонную пачку с инструкцией по применению. 

Условия хранения

Хранить препарат Эролин при температуре не выше 25º С, в недоступном для детей месте.

Срок годности 

5 лет. Не принимать по истечении срока годности, указанного на упаковке препарата. 

Условия отпуска 

Без рецепта.