ИНСТРУКЦИЯ

Производитель

Мерк КГаА, Германия.

Лекарственная форма

Таблетки.

Описание 

Белые или почти белые, круглые таблетки, плоские с двух сторон, с фаской. На обе стороны таблетки нанесена разделительная риска, на одну сторону таблетки – гравировка «ЕМ + дозировка». 

Разделительная риска позволяет разделить таблетку на две равные дозы.

Состав Эутирокс (Էութիրoքս)

1 таблетка содержит:

Активные вещества:левотироксин натрия — 25 мкг, 50 мкг, 75 мкг, 100 мкг, 125 мкг или 150 мкг.

Вспомогательные вещества: Маннитол, крахмал кукурузный, желатин, кроскармеллоза натрия, лимонная кислота, магния стеарат.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакотерапевтическая группа: препараты для лечения заболеваний щитовидной железы. Гормоны щитовидной железы. 

Фармакологические свойства 

Фармакодинамика

Синтетический левотироксин, содержащийся в лекарственном препарате Эутирокс, идентичен по эффекту естественному главному гормону, секретируемому щитовидной железой. В периферических органах он превращается в Т3, и, как и эндогенный гормон, оказывает специфические эффекты на Т3-рецепторы. Организм не способен отличить эндогенный левотироксин от экзогенного. 

Фармакокинетика 

При приеме внутрь левотироксин всасывается преимущественно в верхнем отделе тонкой кишки. Всасывается до 80% принятой дозы, максимальная концентрация в крови достигается примерно через 5-6 часов после приема.

При приеме внутрь начало действия препарата Эутирокс наблюдается через 3-5 дней. Левотироксин демонстрирует чрезвычайно высокое связывание со специфическими транспортными белками, составляющее около 99,97 %. Данное связывание белка и гормона не является ковалентным, поэтому связанный гормон в плазме находится в состоянии непрерывного и очень быстрого обмена с фракцией свободного гормона. 

Из-за высокой степени связывания с белком левотироксин не подвергается ни гемодиализу, ни гемоперфузии.

Период полувыведения препарата Эутирокс составляет в среднем 7 дней. При тиреотоксикозе период полувыведения укорачивается (3-4 дня), а при гипотиреозе – удлиняется (примерно 9-10 дней). Объем распределения составляет около 10-12 л. Печень содержит 1/3 часть всего находящегося вне щитовидной железы левотироксина, который быстро может обмениваться с левотироксином в сыворотке крови. Тиреоидные гормоны метаболизируются главным образом в печени, почках, головном мозге и мышцах. Метаболиты выделяются с мочой и каловыми массами. Общий метаболический клиренс левотироксина составляет приблизительно 1,2 л плазмы в сутки. 

Показания 

Лекарственный препарат Эутирокс 25-150 мкг: 

• Лечение эутиреоидного зоба
• Профилактика рецидива после оперативного лечения эутиреоидного зоба, в зависимости от послеоперационного гормонального статуса
• Заместительная терапия гипотиреоза
• Супрессивная терапия рака щитовидной железы

Лекарственный препарат Эутирокс в дозировке 25-100 мкг также назначается для сопутствующей заместительной терапии на фоне лечения гипертиреоза тиреостатическими препаратами. 

Лекарственный препарат Эутирокс в дозировке 100/150 мкг используется в качестве диагностического средства при проведении теста тиреоидной супрессии.

Противопоказания 

• Гиперчувствительность к активному компоненту или любому из вспомогательных веществ лекарственного препарата Эутирокс
• Нелеченая надпочечниковая недостаточность, нелеченая гипофизарная недостаточность и нелеченый тиреотоксикоз
• Лечение лекарственным препаратом Эутирокс не следует начинать при наличии острого инфаркта миокарда, острого миокардита и острого панкардита
• Комбинированная терапия левотироксином с тиреостатическими препаратами для лечения гипертиреоза в период беременности не показана

Беременность и период лактации

В период беременности и в особенности грудного вскармливания терапия Эутироксом должна продолжаться. Во время беременности может потребоваться даже увеличение дозы. Поскольку повышение уровня ТТГ в сыворотке крови может произойти уже на 4 неделе беременности, беременным женщинам, принимающим левотироксин, следует контролировать уровень TТГ в течение каждого триместра, чтобы убедиться, что значения TТГ в сыворотке крови не выходят за пределы триместр-специфических нормальных показателей во время беременности. Повышенный уровень ТТГ в сыворотке крови следует корректировать путем увеличения дозы левотироксина. Поскольку уровень ТТГ после родов должен соответствовать уровню ТТГ до беременности, доза левотироксина должна возвращаться к исходной дозе сразу после родов. Исходный уровень ТТГ в сыворотке крови достигается через 6-8 недель после родов. 

Беременность 

Нет данных о возникновении тератогенных и фетотоксичных эффектов при приеме препарата Эутирокс в рекомендуемых терапевтических дозах. Прием препарата Эутирокс в период беременности в чрезмерно высоких дозах может негативно влиять на плод и постнатальное развитие. 

Применение при беременности левотироксина в комбинации с тиреостатическими препаратами не показано. Такая комбинация может потребовать увеличения доз тиреостатических препаратов, которые, как известно, проникают через плаценту и вызывают развитие гипотиреоза у плода. 

Диагностические тесты супрессии щитовидной железы не должны проводиться во время беременности, так как применение радиоактивных веществ у беременных женщин противопоказано. 

Кормление грудью 

Левотироксин выделяется с грудным молоком при лактации, но при приеме рекомендованных терапевтических доз концентрация тиреоидного гормона недостаточна для того, чтобы вызвать гипертиреоз и подавление секреции ТТГ у ребенка. 

Дозировка и способ применения

Режим дозирования Эутирокс

Для лечения каждого пациента в соответствии с его/ее индивидуальными потребностями доступны таблетки с содержанием левотироксина натрия в диапазоне от 25 до 150 мкг. Поэтому пациентам обычно нужно принимать только по одной таблетке в день. 

Рекомендации по дозированию приведены только в качестве руководства. 

Индивидуальная суточная доза должна быть определена на основе результатов лабораторных анализов и клинических исследований. Так как у определенного числа пациентов отмечаются повышенные концентрации Т4 и fT4, базальная концентрация тиреотропного гормона (ТТГ) в сыворотке крови обеспечивает более надежную основу для выбора курса лечения. 

Терапию гормонами щитовидной железы следует начинать с низкой дозы и постепенно увеличивать каждые 2 — 4 недели до достижения полной заместительной дозы.

Дети: Для новорожденных и детей с врожденным гипотиреозом, у которых важна быстрая заместительная терапия, рекомендуемая начальная доза составляет 10 – 15 мкг на килограмм массы тела в сутки в течение первых 3 месяцев. После этого доза должна быть индивидуально скорректирована в зависимости от клинических данных и уровня гормонов щитовидной железы и ТТГ. 

У пациентов пожилого возраста, у пациентов с ишемической болезнью сердца, а также у пациентов с тяжелым или длительно существующим гипотиреозом при инициации терапии гормонами щитовидной железы требуется соблюдение особой осторожности, то есть рекомендуется начинать терапию с низкой начальной дозы (например, 12,5 мкг/сутки), которую следует постепенно увеличивать с продленными интервалами, и в течение длительного периода времени (например, постепенное увеличение на 12,5 мкг/сутки раз в две недели) с частым контролем уровня гормонов щитовидной железы. Поэтому может быть необходимым использование дозы более низкой, чем оптимальная доза, обеспечивающая полную заместительную терапию, и в связи с этим не приводящей к полной коррекции уровня ТТГ. 

Опыт показывает, что низкие дозы лекарственного препарата достаточны для пациентов с низкой массой тела и у пациентов с большим узловым зобом.

Способ применения Эутирокс

Суточная доза может приниматься в один прием. Прием внутрь: в виде однократной суточной дозы утром натощак, за полчаса до завтрака, желательно с небольшим количеством жидкости (например, полстакана воды). 

Дети должны получать всю дозу сразу, по крайней мере за 30 минут до первого приема пищи в день. Таблетки необходимо развести в небольшом количестве воды и полученную суспензию, которая должна приготавливаться прямо перед приемом, следует принять с небольшим количеством воды.

Продолжительность лечения, как правило, пожизненная в случае заместительной терапии гипотиреоза и после струмэктомии или тиреоидэктомии, а также для профилактики рецидивов зоба у пациентов с эутиреозом. Сопутствующая терапия гипертиреоза после достижения эутиреоидного состояния показана для периода, в котором назначается тиреостатический препарат.

При эутиреоидном зобе необходимая длительность лечения составляет от 6 месяцев до 2 лет. Если в течение этого времени лечения недостаточно, следует рассмотреть вопрос о хирургическом лечении или терапии радиоактивным йодом.

Если пропущен один прием таблеток Эутирокс, увеличивать дозу при последующем приеме таблеток не следует.

Побочное действие Эутирокс

В случае превышения индивидуального предела переносимости левотироксина натрия или после передозировки возможно проявление следующих клинических симптомов, характерных для гипертиреоза, особенно если доза увеличивается слишком быстро в начале лечения:

Эндокринные нарушения: гипертиреоз, нарушение менструального цикла;

Нарушения со стороны нервной системы: цефалгия, доброкачественная внутричерепная гипертензия, тремор, беспокойство, бессонница; 

Нарушения со стороны сердца: аритмии (например, фибрилляция предсердий и экстрасистолия), тахикардия, сердцебиение, стенокардия; 

Желудочно-кишечные нарушения: рвота, диарея; 

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: потливость; 

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: мышечная слабость и судороги; 

Общие нарушения и реакции в месте введения: гиперемия, повышение температуры тела; 

Лабораторные и инструментальные данные: снижение массы тела.

В таких случаях суточная доза лекарственного препарата Эутирокс должна быть уменьшена или лечение отменено на несколько дней. Терапия может быть возобновлена после исчезновения нежелательных реакций.

В случае гиперчувствительности к какому-либо из компонентов лекарственного препарата Эутирокс могут развиться аллергические реакции, особенно со стороны кожи (сыпь, крапивница) и дыхательных путей. Зарегистрированы сообщения о случаях отека Квинке. 

Передозировка 

Повышение уровня T3 является надежным индикатором передозировки, более четким, чем повышение уровней Т4 или fТ4. 

При передозировке лекарственного препарата Эутирокс наблюдается значительное увеличение скорости обмена веществ (см. раздел 4.8). В зависимости от степени передозировки рекомендуется прекратить прием лекарственного препарата Эутирокс и пройти контрольное обследование. 

Симптомы, состоящие из выраженных бета-симпатомиметических эффектов, таких как тахикардия, тревога, возбуждение и гиперкинезия, могут быть устранены приемом бетаблокаторов. При приеме предельно высоких доз может быть полезен плазмаферез.

У предрасположенных пациентов были отмечены отдельные случаи возникновения судорог при превышении индивидуального порога переносимости.

Передозировка левотироксином может стать причиной возникновения симптомов гипертиреоза и привести к острому психозу, особенно у пациентов с риском развития психических нарушений.

Были зарегистрированы случаи внезапной остановки сердечной деятельности у пациентов, которые принимали неадекватно высокие дозы левотироксина натрия в течение многих лет. 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами 

Противодиабетические препараты: Левотироксин может ослаблять эффект противодиабетических препаратов. Поэтому у пациентов, страдающих сахарным диабетом, в начале терапии тиреоидными гормонами следует часто контролировать уровень глюкозы крови и при необходимости скорректировать дозу противодиабетического препарата.

Производные кумарина: Левотироксин натрия может усиливать эффект антикоагулянтов путем вытеснения их из связи с белками плазмы, что может повысить риск развития кровотечения, например, кровоизлияния в ЦНС или желудочно-кишечного кровотечения, особенно у пожилых пациентов. Поэтому необходим регулярный контроль параметров коагуляции как в начале, так и в ходе сочетанной терапии указанными препаратами. При необходимости дозу антикоагулянта следует скорректировать.

Ингибиторы протеазы: Ингибиторы протеазы (например, ритонавир, индинавир, лопинавир) могут оказывать влияние на эффективность левотироксина. Рекомендуется тщательный мониторинг концентрации тиреоидных гормонов. При необходимости следует скорректировать дозу левотироксина натрия.

Фенитоин: Фенитоин может оказывать влияние на эффективность левотироксина вследствие вытеснения левотироксина из связи с белками плазмы, что может привести к повышению концентрации fT4 и fT3. С другой стороны, фенитоин повышает интенсивность метаболизма левотироксина натрия в печени. Рекомендуется тщательный мониторинг концентрации тиреоидных гормонов.

Колестирамин и колестипол: Ионообменные смолы, такие как колестирамин и колестипол, подавляют всасывание левотироксина натрия. В связи с этим левотироксин натрия необходимо применять за 4-5 часов до приема указанных препаратов.

Соли алюминия, железа и кальция: В литературе описаны сообщения о потенциальном снижении эффективности левотироксина при одновременном применении с содержащими алюминий лекарственными препаратами (антациды, сукральфат). В связи с этим лекарственные препараты, содержащие левотироксин, должны приниматься, как минимум, за два часа до приема алюминийсодержащих препаратов. Этим же правилом следует руководствоваться по отношению к лекарственным препаратам, содержащим соли железа и кальция.

Салицилаты, дикумарол, фуросемид, клофибрат: Салицилаты, дикумарол, фуросемид в высоких дозах (250 мг), клофибрат и другие препараты могут вытеснять левотироксин натрия из связи с белками плазмы, что приводит к повышению концентрации фракции fT4.

Севеламер: Севеламер может уменьшать всасывание левотироксина. Поэтому в начале или в конце курса сопутствующей терапии указанным препаратом рекомендуется мониторинг изменений функции щитовидной железы у пациентов. При необходимости дозу левотироксина корректируют. 

Ингибиторы тирозинкиназы: Ингибиторы тирозинкиназы (например, иматиниб, сунитиниб) могут снижать эффективность левотироксина. Поэтому в начале или в конце курса сопутствующей терапии указанными препаратами рекомендуется мониторинг изменений функции щитовидной железы у пациентов. При необходимости дозу левотироксина корректируют.

Эстрогены: У женщин, применяющих эстрогенсодержащие контрацептивы, или у женщин в постменопаузе, получающих заместительную гормональную терапию, может возрастать потребность в левотироксине.

Продукты, содержащие сою: Употребление продуктов, содержащих сою, может способствовать снижению всасывания левотироксина натрия в кишечнике. Поэтому может потребоваться коррекция дозы, особенно в начале или после прекращения употребления продуктов, содержащих сою. 

Особые указания

До начала заместительной терапии гормонами щитовидной железы или до выполнения теста тиреоидной супрессии необходимо исключить или провести лечение следующих заболеваний или патологических состояний: коронарной недостаточности, стенокардии, артериосклероза, артериальной гипертензии, гипофизарной недостаточности. Также до начала терапии гормонами щитовидной железы следует исключить или провести лечение функциональной автономии щитовидной железы. В случае дисфункции коры надпочечников следует назначить адекватную заместительную терапию до начала терапии левотироксином для предотвращения развития острой надпочечниковой недостаточности.

У пациентов с риском развития психических нарушений терапию левотироксином следует начинать с низкой дозы и затем постепенно ее увеличивать. Рекомендуется контролировать состояние пациентов. При возникновении симптомов психических нарушений необходимо рассмотреть возможность корректировки дозы. 

Необходимо исключить возможность возникновения даже незначительного лекарственнообусловленного гипертиреоза у пациентов с коронарной недостаточностью, сердечной недостаточностью или тахиаритмиями. В связи с этим в подобных случаях необходим частый контроль концентрации тиреоидных гормонов.

До проведения заместительной терапии гормонами щитовидной железы необходимо выяснить этиологию вторичного гипотиреоза. При необходимости следует начать заместительную терапию с целью компенсации надпочечниковой недостаточности. 

У женщин в постменопаузе, имеющих гипотиреоз и повышенный риск остеопороза, следует избегать концентраций левотироксина натрия в сыворотке крови, превышающих физиологические. Поэтому рекомендуется тщательный контроль функции щитовидной железы. 

Применение левотироксина не рекомендуется при наличии состояний, сопровождающихся гипертиреозом. Исключением является сопутствующее применение во время лекарственной терапии гипертиреоза тиреостатическими препаратами. 

Гормоны щитовидной железы не следует принимать для снижения массы тела. Физиологические дозы левотироксина не приводят к какой-либо потере массы тела у эутиреоидных пациентов. Дозы, значительно превышающие физиологические, могут привести к развитию серьезных и даже жизнеугрожающих нежелательных реакций. Левотироксин в высоких дозах не следует комбинировать с некоторыми препаратами, например, симпатомиметиками, для снижения массы тела.

Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами 

Исследования влияния лекарственного препарата Эутирокс  на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводились. Тем не менее, так как левотироксин натрия идентичен природному тиреоидному гормону, какого-либо влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не ожидается.

Форма выпуска

Упаковка: По 25 таблеток в блистере из ПВХ/Ал; по 4 блистера вместе с листком-вкладышем помещают в картонную пачку. 

Условия хранения

Хранить Эутирокс в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте. 

Срок годности 

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска 

По рецепту.